Описание на фармакологичното действие
Блокиране в ниски дози бета1-адренергичните рецептори на сърцето, стимулирани от катехоламини намалява образуването на сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток има негативен хронотропен, dromo-, BATM и инотропни ефекти (сърдечна честота забавя, инхибира проводимост и възбудимост и намалява контрактилитета на миокарда). OPSS рано използване на бета-блокери (за първите 24 часа след перорално приложение) се увеличава (в резултат на повишаване на активността retsiproktnogo алфа адреноцептор стимулация и отстраняване бета2 -адренорецепторният), което е 1-3 дни се връща към оригинала и удължено наименование - се намалява ,
Хипотензивен ефект, причинен от намаляването на сърдечния дебит и синтез на ренин инхибиране на ренин-ангиотензиновата система (от голямо значение при пациенти с начална хиперсекреция ренин) и централната нервна система, намаляване на барорецепторна чувствителност на аортната дъга (няма да се увеличи тяхната активност в отговор на понижаване на кръвното налягане) и накрая, намаляване на периферните симпатични влияния. Това намалява високо кръвно налягане в покой, физическо натоварване и стрес.
Хипотензивния ефект развива бързо (Сад намалява след 15 минути, а максималната - 2 часа) и продължава в продължение на 6 часа, бавно се променя DBP: постоянен спад се наблюдава след няколко седмици непрекъснато приложение.
Антиангинални ефект се определя чрез намаляване на инфаркт на потребност от кислород чрез понижаване на сърдечната честота (диастола удължението и подобряване миокарден перфузия) и свиваемост и намалена чувствителност към ефектите на инфаркт на симпатичната инервация. Това намалява броя и тежестта на ангина атаки и увеличава упражняване толерантност.
Антиаритмични ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена симпатиковата активност нервна система, увеличаване на сАМР нива, високо кръвно налягане), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синус и ектопична пейсмейкъри и забавяне AV проводимост (главно в антероградна и в по-малка степен, в ретроградна посока на проходните на AV възлова точка и на допълнителни пътища.
Ако тахикардия, предсърдно мъждене, синусова тахикардия с функционално болест на сърцето и хипертиреоидизъм, забавя сърдечната честота, а дори може да доведе до възстановяване на синусов ритъм. Това предотвратява развитието на мигрена.
Когато се прилага във високи терапевтични дози, за разлика от неселективни бета-блокери, той има по-малко изразен ефект върху органите, съдържащи бета 2-адренорецепторите (панкреас, скелетните мускули, гладките мускули на периферните артерии, бронхиални и матката) и въглехидратния метаболизъм. Когато се използва в големи дози (над 100 мг / ден) има блокиращ ефект както бета-адренорецепторен подтип.
Показания
Артериалната хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни средства), включително: хиперкинетично вид тахикардия.
Исхемична болест на сърцето: инфаркт на миокарда (вторична превенция), предотвратяване на ангина атаки.
Аритмиите (суправентрикуларна тахикардия, вентрикулярна преждевременно удара).
Профилактика на мигренозните пристъпи.
Форма освобождаване
таблетки 50 мг; блистера 10, опаковката опаковка 5;
таблетки 50 мг; блистера 10, опаковката опаковка 3;
таблетки 50 мг; блистера 10, опаковката кутия 10;
структура
Таблетките таблица 1.
метопролол тартарат 50 мг
Помощни вещества: лактоза монохидрат; магнезиев стеарат; повидон; натриева кроскармелоза; талк; силициев диоксид силно диспергиран
в блистери 10 бр. купчина от картон 3 или 5 блистери.
фармакодинамика
Блокиране в ниски дози бета1-адренергичните рецептори на сърцето, стимулирани от катехоламини намалява образуването на сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток има негативен хронотропен, dromo-, BATM и инотропни ефекти (сърдечна честота забавя, инхибира проводимост и възбудимост и намалява контрактилитета на миокарда). OPSS рано използване на бета-блокери (за първите 24 часа след перорално приложение) се увеличава (в резултат на повишаване на активността retsiproktnogo алфа адреноцептор стимулация и отстраняване бета2 -адренорецепторният), което е 1-3 дни се връща към оригинала и удължено наименование - се намалява ,
Хипотензивен ефект, причинен от намаляването на сърдечния дебит и синтез на ренин инхибиране на ренин-ангиотензиновата система (от голямо значение при пациенти с начална хиперсекреция ренин) и централната нервна система, намаляване на барорецепторна чувствителност на аортната дъга (няма да се увеличи тяхната активност в отговор на понижаване на кръвното налягане) и накрая, намаляване на периферните симпатични влияния. Това намалява високо кръвно налягане в покой, физическо натоварване и стрес.
Хипотензивния ефект развива бързо (Сад намалява след 15 минути, а максималната - 2 часа) и продължава в продължение на 6 часа, бавно се променя DBP: постоянен спад се наблюдава след няколко седмици непрекъснато приложение.
Антиангинални ефект се определя чрез намаляване на инфаркт на потребност от кислород чрез понижаване на сърдечната честота (диастола удължението и подобряване миокарден перфузия) и свиваемост и намалена чувствителност към ефектите на инфаркт на симпатичната инервация. Това намалява броя и тежестта на ангина атаки и увеличава упражняване толерантност.
Антиаритмични ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена симпатиковата активност нервна система, увеличаване на сАМР нива, високо кръвно налягане), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синус и ектопична пейсмейкъри и забавяне AV проводимост (главно в антероградна и в по-малка степен, в ретроградна посока на проходните на AV възлова точка и на допълнителни пътища.
Ако тахикардия, предсърдно мъждене, синусова тахикардия с функционално болест на сърцето и хипертиреоидизъм, забавя сърдечната честота, а дори може да доведе до възстановяване на синусов ритъм. Това предотвратява развитието на мигрена.
Когато се прилага във високи терапевтични дози, за разлика от неселективни бета-блокери, той има по-малко изразен ефект върху органите, съдържащи бета 2-адренорецепторите (панкреас, скелетните мускули, гладките мускули на периферните артерии, бронхиални и матката) и въглехидратния метаболизъм. Когато се използва в големи дози (над 100 мг / ден) има блокиращ ефект както бета-адренорецепторен подтип.
Фармакокинетика
Метопролол е бързо и почти напълно (95%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Стах плазмени нива, постигнати 1-2 часа след поглъщане. Т1 / 2 - средно 3.5 часа (от 1 до 9 часа). Претърпява екстензивен метаболизъм при първо преминаване, бионаличност е 50%, когато първото приемане и се увеличава до 70% при повторно приложение. Приемът на храна повишава бионаличността на 20-40%. Метопролол повишена бионаличност на чернодробна цироза. Свързването с плазмените протеини - 10%. Тя прониква през КМБ и плацентната бариера. Се освобождава в кърмата в малки количества. Той се метаболизира в черния дроб, две метаболити имат бета adrenoblokiruyuschey активност. Метаболизмът на лекарството е ангажиран ензимна система CYP2D6. Около 5% от лекарството се отделя непроменена чрез бъбреците.
Лечение на пациенти с нарушена бъбречна функция не се нуждае от корекция на дозата на лекарството. Нарушена чернодробна функция се забавя метаболизма на лекарството, и в случаи на чернодробна недостатъчност, дозата трябва да бъде намалена. Това не се отстранява чрез хемодиализа.
Употреба по време на бременност
По време на бременността назначи строго определени условия, като се вземе предвид съотношението полза / риск (във връзка с развитието на плода брадикардия, хипотония, хипогликемия). В този случай, внимателно наблюдение, особено в развитието на плода. Стриктно наблюдение на бебета в рамките на 48-72 часа след раждането. Влияние на метопролол на новороденото по време на кърмене не е проучен, така че жените, приемащи Korvitol Korvitol 50 и 100, трябва да спрете да кърмите.
Противопоказания
Свръхчувствителност към метопролол или други съставки, други бета-блокери, кардиогенен шок, AV блокада II-III степен синоатриалния блок, синдром на болния синус, брадикардия (сърдечна честота 0,25 S, Sad 200 мг / г намалява кардиоселективно. Когато лечение на сърдечна недостатъчност Korvitolom да започне само след етапа на обезщетение. Може би с увеличена тежест реакции на свръхчувствителност (с утежнени алергична история) и липсата на ефекта от въвеждането Ia конвенционални дози епинефрин (адреналин). Тя може да изостри симптомите на периферното кръвообращение. Премахване на лекарството постепенно намаляване на дозата на 10 дни. В драматично лечение може да възникне синдром на отнемане (повишени ангина атаки, повишено кръвно налягане). Специално внимание е да се премахнат лекарството трябва да се прилага при пациенти, ангина, когато ангина доза избран трябва да предоставят на сърдечната честота в покой в диапазона от 55-60 удара в минута, с товар -. не повече от 110 удара в минута. Пациентите, които използват контактни лещи трябва да имат предвид, че по време на лечение с бета-блокери, може да намали производството на слъзната течност. Метопролол може да маскира някои от клиничните прояви на хипертиреоидизъм (като тахикардия). Внезапното преустановяване при пациенти с хипертиреоидизъм противопоказано, тъй като симптомите може да се увеличи. При диабет може да маскира тахикардия, причинени от хипогликемия. В контраст, неселективни бета-блокери практически няма увеличение инсулин индуцирана хипогликемия и незабавно възстановяване на кръвната глюкоза до нормални нива. При желание пациенти с астма дестинация като съпътстваща терапия с помощта на бета-2-adrenostimulyatorov; в феохромоцитом - алфа-блокери. Когато необходимостта от хирургична интервенция трябва да уведоми анестезиолога на терапията (лекарство на избор за обща анестезия с минимални негативни инотропни ефекти на); спиране на лекарството не се препоръчва. Лекарства, които намаляват запаси катехоламини (например резерпин), могат да усилят действието на бета-блокери, така че пациентите, приемащи медикаменти такива комбинации трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение за откриване на прекомерно намаляване на кръвното налягане и брадикардия. Пациентите в напреднала възраст се препоръчва да се редовно проследяване на чернодробната функция. Корекция на режим на дозиране е необходимо само в случай на пациенти в напреднала възраст увеличават брадикардия (
Свързани статии