Izoket инфузионен разтвор (Solutio Isoket про infusionibus)
Международната име: изосорбиддинитрат;
Основните физико-химични свойства: прозрачен безцветен разтвор;
Състав. 1 мл от разтвора включва 1, 0 мг изосорбид динитрат;
други компоненти: натриев хлорид, вода за инжектиране,
Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.
Фармакотерапевтична група. Вазодила използвани в кардиологията. Органични нитрати. C01 D A08 АТС код.
Действието на лекарството. Изосорбид динитрат - Антиангинозната лекарство, вазодилататор, което засяга главно на венозни съдове, също отпуска артерия. В резултат на това намалява венозно връщане на сърцето; по този начин намалява вентрикуларно и диастолично налягане и обем (предварително натоварване). Въздействието върху артерията и при по-високи дози в артериоли, което води до намаляване на системното съдово съпротивление (следнатоварването). Това, от своя страна, намалява сърцето. Ефект на двете пренатоварването и след натоварване в резултат на по-нататъшно намаляване на нуждата на сърцето кислород. В допълнение, изосорбид динитрат произвежда преразпределение на притока на кръв към части на сърцето субендокардиален ако коронарната циркулация е частично utrudnena атеросклеротични лезии. Последният ефект може да се дължи на селективната дилатация на големи коронарните съдове. Kolateralnyh дилатация на артерията с нитрати може да подобри перфузия на исхемични зони.
При пациенти с нитрати застойна сърдечна недостатъчност се подобри хемодинамика в покой и при стрес. В исхемична болест на сърцето, изосорбид динитрат увеличава толерантността към физическо натоварване. Лекарството също отпуска мускулите на бронхите и стомашно-чревни мускули, жлъчни и пикочните пътища. Изосорбиддинитрат действа като донор на азотен оксид (N0), което води до релаксация на гладката мускулатура на съдовете чрез стимулиране на гуанилил циклаза и допълнително увеличаване на концентрацията на цикличен guanozilmonofosfata (цГМФ); последният се счита за медиирано релаксация.
Фармакокинетика. Полуживотът на изосорбид динитрат след интравенозна инфузия на 10 минути. Изосорбид динитрат се метаболизира с образуване на изосорбид 2-мононитрат и 5 izosorbida- -mononitrata с периоди на полуразпад, които са съответно 1, 5 - 2 часа и 4 - 6 часа. Както фармакологично активен метаболит. Екскретира в урината почти изцяло под формата на метаболити
Показания за употреба:
- остър инфаркт на миокарда;
- за да се улесни или увеличи продължителността на методи реваскуларизация, както и за предотвратяване или намаляване на коронарен спазъм с перкутанна транслуминална koronaroangioplastii.
Методът на използване и дозата. Дозата се определя индивидуално, като се вземат предвид нуждите на пациента за постоянно наблюдение на клинични и хемодинамични параметри.
Интравенозното приложение. Лечението започва с доза от 2 мг / час; След това дозата се приспособява към индивидуалните нужди. Средната доза е 7, 5 мг / час. Максималната доза обикновено не надвишава 8 мг / час. Въпреки това, пациентите със сърдечна недостатъчност, може да изискват по-високи дози до 10 мг / час. и в някои случаи до 50 мг / час.
Интракоронарно администрация. Обичайната доза от 1 мг прилагат като инжекция болус преди надуване на балона. Лекарството може да се прилага и след това при дози, които не надвишават 5 мг за 30 минути.
0, 1% разтвор Izoket се прилага преди или след разреждане, като непрекъсната интравенозна инфузия чрез автоматични системи за инфузия или неразреден с помощта на спринцовка помпа, в болница за постоянно наблюдение на параметри на сърдечно-съдовата система. В зависимост от вида и тежестта на етапа на заболяване, допълнително до обикновен преглед (симптоми, кръвно налягане, пулс, отделяне на урина) се извършва инвазивни процедури за определяне на хемодинамичните параметри. Ампули 0, 1% разтвор Izoket трябва да се отварят асептично, преди употреба Единична разтвор трябва да се използва веднага.
Изготвяне на разтвор на 0, 1 мг / мл (0 01%) 0 50 мл, 1% разтвор Izoket (5 мл ампули 10) за довеждане на обема до 500 мл крайния разтвор.
Получаване на 2 мг / мл (0 02%) разтвор на 0: 100 мл от 0, 1% разтвор Izoket (10 флакона от 10 мл) за довеждане на обема до 500 мл крайния разтвор.
0, 1% разтвор Izoket може да бъде разреден с физиологичен разтвор, 5 - 30% разтвор на глюкоза, разтвор на Рингер, разтвори, които съдържат albumd. 0, 1% разтвор Izoket не включва пропилей гликол, етанол и калиеви йони.
0, 1% разтвор Izoket може да се прилага в неразреден форма. 1 мл от този разтвор
Той съдържа 1 мг от изосорбид динитрат. Обикновено по този начин разтвор се прилага интракоронарно.
Странични действия. Докато първата заявка или при по-високи дози, има спад на кръвното налягане и / или ортостатична хипотония, която може да бъде придружено от рефлекс повишаване на сърдечната честота, летаргия и виене на свят и усещане за слабост. В началото на лечението може да бъде главоболие ( "нитрат главоболие"), който обикновено се провежда няколко дни по-късно, когато се приема на лекарството
Понякога може да има гадене, повръщане, както и зачервяване на кожата и алергични реакции. В редки случаи, повишени симптоми ангина могат да бъдат наблюдавани в рязък спад в кръвното налягане.
kolaptoidnye състояние, понякога с брадикардия (нарушение на сърдечния ритъм с забавя сърдечната честота) и синкоп (пристъпи с директен загуба на съзнание, виене на свят, свързано с нарушена мозъчното кръвообращение, дължащи се на значително понижение на сърдечната честота) се наблюдава много рядко. В някои случаи може да е ексфолиативен дерматит.
Противопоказания. Лекарството е противопоказано при:
- свръхчувствителност към изосорбид динитрат, други нитратни съединения или други компоненти на състава;
остра циркулаторна недостатъчност (шок, циркулаторен колапс);
- кардиогенен шок в случай на невъзможност за корекция на лявото вентрикуларно крайно диастолично налягане чрез съответните дейности;
- тежка артериална хипотензия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. с.).
Предозиране. Симптомите на предозиране:
спадане на кръвното налягане до ниво <90 мм рт ст.;
слаб пълнене импулс;
световъртеж (включително ортостатична реакция, чрез промяна на положението на тялото);
Пациентите, които са използвали други нитрати, съобщиха за случаи на метхемоглобинемия и цианоза с последваща тахипнея, чувство на безпокойство, загуба на съзнание и спиране на сърдечната дейност.
Възможността за реакция от свръхдоза изосорбиддинитрат не може да се изключи. Понякога големи дози могат да доведат до увеличаване на вътречерепното налягане, което може да доведе до церебрални симптоми.
Общите мерки при предозиране:
да преустанови доставката на лекарството;
Обичайните мерки за хипотония с нитрати: дават на пациента в хоризонтално положение с главите си надолу и крака, повдигнати нагоре; осигури доставка на кислород; увеличаване на обема на циркулиращата, да разполагат със специално анти шокова терапия (пациент в болница в ОИТ).
Специални мерки: увеличаване на кръвното налягане, ако тя е много ниска; в допълнение, използвайте симпатикомиметици, например, епинефрин, норепинефрин или хидрохлорид хидро хлорид.
Лечение на метхемоглобинемия: заместителна терапия с витамин С, метиленово синьо или toluydin синьо за избор; използвате: кислород (ако е необходимо), започне вентилатор, хемодиализа (ако е необходимо);
Реанимационни мерки: в случай на признаци на дихателна недостатъчност или кръвоносната незабавна реанимация.
0, 1% разтвор Izoket трябва да се използва с особено внимание и с постоянна медицинска на ден:
ниско налягане пълнене, включително остър миокарден инфаркт, левокамерна дисфункция (левокамерна недостатъчност). Избегне намаляване на систоличното кръвно налягане под 90 mm Hg, ул.
- аортна и / или митрална стеноза;
- наклон на ортостатични реакции;
- заболявания придружени от повишено вътречерепно налягане (въпреки че досега допълнително повишено вътречерепно налягане се наблюдава само след интравенозно приложение на нитроглицерин в големи дози).
При прилагането на 0, 1% разтвор Izoket описано развитието на толерантност (намаляване на действие), както и напречно толерантност към други нитрати (намаляване ефект по отношение на предишната терапия друга нитрат). За да се намали или да предотврати загубата на ефективност трябва да се избягва продължителното приложение на високи дози.
Инфузионен разтвор Izoket подходяща система, изработен от полиетилен, полипропилен или политетрафлуоретилен. Показано е, че инфузионни системи, направени с PVC или полиуретан, водят до загуба на активно вещество чрез адсорбция, и по този начин, когато се прилага доза трябва да бъде увеличен.
След това 0, 1% разтвор Izoket пренаситен активно вещество понякога кристална утайка може да се наблюдава, когато се използва неразреден състав. В присъствието на кристали е по-безопасно да не се използва разтвор, въпреки че неговата ефективност не е засегната. 0, 1% разтвор Izoket не трябва да се прилага на пациенти, които наскоро са получили инхибитори на фосфодиестераза (например, силденафил).
По време на бременност и кърмене. Експериментално доказателство, че посочи В на тератогенен ефект на изосорбиддинитрат, не. трябва да се използва 0.1% разтвор Izoket по време на бременност само когато е необходимо, незабавно и трайно лекар препоръка условие непрекъснато наблюдение. Не е известно или се извлича изосорбиддинитрат с майчино мляко. Като се има предвид общото състояние на пациентите и на влиянието на лекарството, участието на пациента в трафик или прием на алкохол не е възможно.
Взаимодействието с други лекарства. Може би по-голяма хипотензивно действие 0, 1% разтвор Izoket докато приемане с други лекарства, които понижават кръвното налягане (като бета-блокери, блокери на калциеви канали, вазодилатори, и т.н.), инхибитори на фосфодиестераза 5 използват за лечение на еректилна дисфункция (например силденафил, Viagra), невролептици и антидепресанти цикличен, както и алкохол. Едновременното използване на 0, 1% разтвор Izoket с дихидроерготамин може да увеличи концентрацията дихидроерготамин в кръвта и по този начин повишаване на неговото действие.
Условия и срокове. Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност 5 години. Единична лекарство трябва да се прилага в рамките на 24 часа.
Свързани статии