Състав, структура и опаковане
1 таблетка съдържа:
- Гефитиниб (250 мг).
- Лактоза монохидрат (дизахарид, към който е прикрепен молекула вода). Необходимо за ефективни за компресиране на таблетки (163.5 мг).
- Микрокристална целулоза (модифициран памук целулоза), който се използва като емулгатор и стабилизатор (50 мг).
- Кроскармелоза натрий (натриева сол на целулоза), който помага за напълно разтваряне на таблетката след неговото прилагане. Това намалява количеството загуба на активното вещество преди да влезе в кръвния поток (20 мг).
- Повидон, поливинилпиролидон ниско молекулно тегло, който се използва като други компоненти на свързващ материал. Подобрява разтваряне и бионаличността на лекарството (10 мг).
- Натриев лаурил сулфат (натриев лаурил). Е емулгатор (повърхностно активно вещество), който стабилизира сместа на компонентите на лекарството (1.5 мг).
- Магнезиев стеарат - стабилизиращ материал, който се използва за подобряване на вискозитета и запазване на последователността на лекарство (5 мг).
Обвивката се състои от:
- Хипромелоза - като няма мирис и вкус и частично метилиран разтвор хидроксипропил целулоза, която се използва за получаване на твърди филмови покрития (7.65 мг).
- Макрогол 300 (етилен полимер), който регулира скоростта на разтваряне на таблетката с обвивка в стомашния сок (1.5 мг).
- червен железен оксид и жълт Е172 - химични съединения на желязо и кислород, които се използват за оцветяване мембрани (0.9 мг).
- Титанов диоксид E171 - багрило храна (0.5 мг).
картонена опаковка 3 блистера Опакованият. Всеки блистер опаковка съдържа 10 таблетки.
производител
Регистриран в Обединеното кралство англо-шведската фармацевтична компания AstraZeneca.
Показания
- Локално напреднал (не засяга други органи и лимфни възли) рак на белия дроб;
- метастатичен недребноклетъчен белодробен карцином (плоскоклетъчен карцином, аденокарцином. macrocellular карцином), резистентни на химиотерапия, която се извършва с платинови производни.
Противопоказания
- Наличието на индивидуална непоносимост на всеки компонент.
- Кърмене, бременност.
Не се използва за лечение на деца и юноши.
С повишено внимание (приложение изисква лекарско наблюдение и евентуално адаптиране на дозата) е показан за:
- пневмония след облъчване, лекарство, интерстициална;
- идиопатична белодробна фиброза;
- пневмокониоза.
На употребата на наркотика също изисква грижи, ако се увеличи активността на чернодробните трансаминази (наблюдавана при хепатит, цироза на черния дроб, gepatoze когато са изложени на токсини и някои лекарства, недостиг на α1-антитрипсин и болест на Уилсън).
механизъм на действие
Под влияние на гефитиниб инхибира:
- туморния растеж;
- появата на метастази;
- неоплазма мрежа от кръвоносни съдове в тумори (ангиогенеза).
В допълнение, гефитиниб:
- ускорява туморна клетъчна смърт (апоптоза);
- Това повишава активността на противоракови химиотерапевтични лекарства и ефективността на други терапии.
Абсорбцията на лекарството не е много бързо, така че постоянно плазмена концентрация на лекарството е установено след пиене 7-10 дози. Максималната концентрация се появява след 3-7 часа след приложение на лекарството.
Средната абсолютна бионаличност (количество на активното вещество, която е достигнала мястото на действие), равна на 59%. Хранене върху бионаличността на гефитиниб не е засегната, но ако рН на стомашния сок надвишава 5, бионаличността е намалена.
Гефитиниб е широко разпространен в тъканите (не във вътрешността, и по широчина).
Изследвания жив организъм е демонстрирано, че гефитиниб слабо инхибира CYP2D6 ензим (чернодробен ензим, отговорен за метаболизма на приблизително една четвърт от всички лекарства).
Общият процент на пречистване на кръвна плазма (плазма клирънс) при получаване на гефитиниб - около 500 мл / мин и средните стойности на полуживот 41 часа. Получаване получени главно фекалиите (бъбреци имат по-малко от 4% от подадената доза).
Гефитиниб в тялото обект на значителен метаболизъм - в секрети се открива 5 метаболити (междинно съединение метаболитни продукти) и 8 - в кръвната плазма.
При пациенти с хепатит или цироза, особено въздействието на лекарството не е проучена.
Инструкции за употреба на наркотици Iressa на: Дозировка
Получаването (250 мг), за да се вземат един път на ден.
Таблетката се разтваря в 100 мл негазирана питейна вода, разтворът след разтваряне на лекарството веднага консумира напълно (в ядене пиене разтвор не привлече). Таблетката се разтваря напълно, разтворът може да се разбърква, но не е възможно да се месят таблетка.
- Други видове готвене течност не се използва разтвор.
- Получаване на двойна доза не е позволено (интервал трябва да бъде повече от 12 часа).
- Получаване на разтвор Iressa може също да бъде определен чрез захранване (ПГ) тръба.
- Индикацията за промяна на дозата му е лошо изрязаното диария.
- Може да прекрати лечението в продължение на 2 седмици, след което Iressa прием продължава.
странични ефекти
Нарушенията по:
- храносмилателната система: много често изпитват гадене, диария, повръщане, стоматит; често - анорексия, дехидратация, сухота в устната кухина; рядко - стомашно-чревна перфорация, панкреатит.
- сърдечно-съдовата система: често - наличието на кръв в урината, кървене от носа; рядко - бавно съсирване на кръвта, повишаване на кървене по време на приема на варфарин.
- визуални органи: често - блефарит, конюнктивит, сухота в очите; рядко - характеризира с обратимо форма на ерозия на роговицата, които могат да бъдат свързани с анормален растеж на миглите, кератит.
- Дихателни: Рядко се наблюдава интерстициална пневмония, вероятно фатално.
- кожа и кожа: много често имат симптоми пустулозен обрив, суха кожа, сърбеж; често се наблюдава алопеция, промени в ноктите; рядко се наблюдава уртикария и ангиоедем; рядко се наблюдават прояви на ексудативен мултиформен еритем и токсична епидермална некролиза.
- пикочната система: често разкрие асимптоматични увеличение лаборатория в серумния креатинин, цистит, протеинурия; рядко - хеморагичен цистит.
- жлъчно-чернодробна система: много често безсимптомно, обикновено минимално повишение в нивото на активност на "черния" трансаминазите или общо ниво на билирубина, рядко хепатит
Други нарушения - често настоящото астения (обикновено се изразява в малка степен), често пирексия.
Свързани статии