фармакологични свойства
Фармакокинетика
След перорално приложение ципрофлоксацин се абсорбира бързо от стомашно - чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се създава над 1- 2 часа. Бионаличността на лекарството е около 70-80%. ципрофлоксацин свързване към плазмени протеини 20-40%. Тя се подлага на биотрансформация в черния дроб на 15-30%. Обемът на разпределение е около 2-3 л / кг.
Лесно в органите и тъканите, преминава кръвно-мозъчната бариера, плацентата, екскретира в майчиното мляко. Ципрофлоксацин концентрация в слюнката, слюнка, кост, перитонеална течност, жлъчката, простатата секрети и тазовите органи могат значително да превишава съответните серумни нива.
Приблизително 50-70% от доза е предимно бъбреците непроменени в метаболити, остатъкът се отделя чрез стомашно - чревния тракт. Бъбречното изчистване - 3,5 мл / мин / кг; Общият клирънс е 8-10 мл / мин / кг. полуживот полуживот на 3-5 часа, с увредена бъбречна функция може да се увеличи до 12 часа.
След перорално приложение Ornidazole се абсорбира бързо в стомашно - чревния тракт. Средната абсорбция е 95%. Максимална плазмена концентрация се постига в рамките на 3 часа.
Свързването на кръвен протеин е около 13%. Активно вещество прониква в цереброспиналната течност, кърмата, преминава през кръвно-мозъчната бариера (ВВВ) и плацентата. Концентрацията на лекарството в кръвната плазма варира между 6-36 мг / л. Ornidazole метаболизира в черния дроб чрез gidrooksilirovaniya, окисление и glyukuronirovaniya до получаване на 2-хидроксиметил-алфа - хидроксиметил метаболита. Двете метаболити са по-малко активни срещу Trichomonas Vaginalis и анаеробни бактерии, отколкото немодифицирания Ornidazole.
Времето на полуживот е около 13 часа. След единична доза 85% от дозата се отделя чрез бъбреците през първите пет дни, главно като метаболити.
Tsiprofloksatsindі іshke қabyldaғannan keyіn, asқazan- іshek zholynan МОН sіңedі. Қan plazmasyndaғy eң zhoғarғy қanyғu deңgeyі 1-2 saғattan soң Платен Bolado. Preparattyң biotiіmdіlіgі 70-80% -ғa zhuyқ. Tsiprofloksatsinnің қan plazmasynyң aқuyzdarymen baylanysuy 20-40% zhuyқ. Bauyrda өtetіn biotransformatsiyaғa 15-20% қatysydy. Taralu kөlemі 2-3l / кг құraydy.
Aғzalar променило tіnderge oңay enedі, gematoentsefaliyalyқ kedergі, плацента arқyly өtedі, emshek sүtіmen bөlіnіp shyғady. Tsiprofloksatsinnің қaқyryқtaғy, sіlekeydegі, sүyektegі, peritonialdі sұyyқtyқtaғy, ottegі қanyғu deңgeyі, қuyқasty bezіnің sөlіnіsіndegі қanyғu deңgeyі қan sarysuyndaғy aytarlyқtay zhoғary Bolado. Қabyldanғan dozanyң 50-70% и 24 saғat іshіnde, negіzіnen өzgermegen kүyde zhane shamamen 15% и метаболит tүrіnde bүyrek arқyly bөlіnedі де, қalғan bөlіgі asқazan іshek Joly arқyly shyғarylady. Bүyrektіk klirensі-3-5ml / мин / кг; zhalpy klirensі 8-10 мл / мин / кг құraydy; Zhartylay bөlіnu kezeңі Т1 / 2 3-5 saғatty құraydy, bүyrek қyzmetі bұzylғanda 12 saғatқa deyіn ұzaruy mүmkіn.
Ornidazoldy іshke қabyldaғannan keyіn, asқazan- іshek zholynan МОН sіңedі. Ortasha alғanda sіңuі 95% құraydy, Қan sarysuyndaғy eң zhoғarғy қanyғu deңgeyіne 3 saғat shamasynda zhetedі. Қan aқuyzdarymen baylanysuy shamamen 13%. Belsendі затегна zhұlyn sұyyғyna, emshek sүtіne, gematoentsefaliyalyқ kedergіden zhane platsentadan өtedі. Қan sarysuyndaғy қanyғu deңgeyі 6-36mg / л deңgeyіnde auytқyp otyrady. Ornidazole gidrooksildenu, totyғu zhane glyukurondalu arқyly metabolizdenіp, 2-хидрокси zhane алфа-хидрокси metabolitіn tүzedі. Ekі metabolittің ekeuіnің де Trichomonas вагиналис zhane anaerobty bakteriyalar ushin, өzgermegen ornidazolғa қaraғanda belsendіlіgі tөmen.
Zhartylay bөlіnu kezeңі shamamen 13 saғat. Bir задържане қabyldaғannan keyіn alynғan dozanyң 85% alғashқy 5 kүnnің іshіnde bүyrek arқyly, negіzіnen metabolitter tүrіnde shyғarylady.
фармакодинамика
Ortsipol - комбиниран антимикробна и антипротозойни лекарство, фармакологичен ефект, който се дължи на свойствата на съставните компоненти, ципрофлоксацин (производно флуоро - хинолон II поколение) и Ornidazole (производно на 5 - нитроимидазол).
Ципрофлоксацин инхибира ДНК - бактериална гираза и инхибира синтеза на бактериалната ДНК; Той предизвиква морфологични промени в мембрана и клетъчната стена на бактерии, което води до бърза клетъчна смърт. Действайки по микроорганизмите в състоянието на растеж и почивка.
Има широк спектър на антимикробно действие, е активен срещу няколко грам-положителни аеробни микроорганизми: Staphylococcus SPP. (Включително щамове, произвеждащи и не произвежда пеницилиназа, Streptococcus SPP. (Включително S. ryogenes щамове), Enterococcus SPP. Listeria моноцитогени. Enterobacter SPP. Haemophilus грип, Klebsiella SPP. Legionella SPP. Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neiseria SPP. .. Proteus SPP Pseudomonas aeroginosa, Salmonella SPP Shigella SPP Vibrio холерният, Campilobacter SPP Citrobacter SPP Yersinia enterocolitica, Ешерихия коли; .... и други - Mycobacterium туберкулоза, Chlamydia трахоматис и Mycoplasma Hominis действие срещу Treponema Pallidum е недостатъчно проучена.
Механизмът на действие на Ornidazole е свързана с нарушена ДНК структура чувствителни микроорганизми. Той е активен срещу Trichomonas Vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, и срещу анаеробни бактерии (включително Bacteroides SPP. Clostridium SPP. Fusobacterium SPP., И анаеробни коки).
Ortsipol bіrіktіrіlgen mikrobtarғa қarsy zhane protozoylarғa қarsy препарат onyң farmakologiyalyқ әserі onyң құramyna kіretіn tsiprofloksatsinge (флуоро-hinolonnyң ekіnshі buyndaғy tuyndysy) zhane ornidazolғa (5-нитроимидазол tuyndysy) baylanysty.
Ornidazoldyң әser ETU mehanizmі sezіmtal mikroorganizmderdің DNҚ құrylymyn bұzuғa baylanysty. Trichomonas вагиналис belsendіlіk tanytady, Согндал-ак aerobty bakteriyalarғa да (onyң іshіnde Bacteroides SPP. Clostridium SPP. Fusobacterium SPP zhane anaerobty kokkterge де).
Опаковка и освобождаване форма
10 таблетки в блистери от поливинилхлорид филм и алуминиево фолио. 1 контур клетъчна опаковка, заедно с инструкции за употреба в държавните и руски езици се инвестира в купчина от картон.
Polivinilhloridtі үlbіrden zhane alyuminiylіk folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқty қaptamada 10 tabletkadan. 1 pіshіndі ұyashyқty қaptama Memlekettik zhane orys tіlderіndegі қoldanu zhөnіndegі nұsқaulyқpen bіrge картон pәshkege salynғan.
Свързани статии