Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - бактерицидно, антибактериално широк спектър.
Наказва синтеза на клетъчните стени на микроорганизми и има бактерициден ефект. Тя засяга широк спектър от патогени, включително щамове, резистентни към гентамицин и други аминогликозиди. Устойчив на повечето бета-лактамази от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.
фармакодинамика
Цефтазидим е активен ин витро срещу следните микроорганизми: Грам-отрицателни Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas SPP. (Включително Пс. Pseudomallei), Klebsiella SPP. (Включително Klebsiella пневмония), Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia SPP. Ешерихия коли, Enterobacter SPP. Citrobacter SPP. Serratia SPP. Salmonella SPP. Shigella SPP. Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter SPP. Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Haemophilus грип (включително щамове, резистентни към ампицилин), Haemophilus parainfluenzae (включително щамове, резистентни към ампицилин), грам положителни Staphylococcus ауреус (щамове чувствителни към метицилин), Staphylococcus Epidermidis (щамове чувствителни към метицилин), Micrococcus SPP. Steptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А), Streptococcus група В (Strept. Agalactiae), стрептококова пневмония, Streptococcus mitis, Streptococcus SPP. (Пр Streptococcus фекалии)), анаероби (Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Streptococcus SPP. Propionibacterium SPP. Clostridium перфрингенс, Fusobasterium SPP. Bacteroides SPP. (Много щамове на Bacteroides Fragilis са устойчиви).
Ceftazidime не е активен срещу следните микроорганизми: метицилин-резистентни стафилококи, стрептококи фекалии и много други ентерококи, Listeria моноцитогени, кампилобактер SPP. Clostridium труден.
Фармакокинетика
След / M в доза от 500 мг и 1 г бързо постигне плазмена Стах на лекарството (18 и 37 мг / л, съответно). След 5 минути след I / V болусна инжекция в доза от 500 мг, 1 грам или два грама на неговите плазмени концентрации са 46, 87 и 170 мг / л, съответно.
Терапевтично ефективни плазмени концентрации остават след 8-12 часа след I / V или V / M приложение.
Свързването с плазмените протеини е приблизително 10%.
концентрация Цефтазидим над минималната инхибиторна концентрация за най-често срещаните патогени могат да бъдат постигнати в костите, сърцето, жлъчка, храчки, синовиална, вътреочно, плеврален и перитонеални течности. Лесно преминава през плацентата и се отделя в кърмата. При липса на възпаление в мозъчни мембрани слабо проникване през КМБ. концентрацията на лекарството в гръбначно-мозъчната течност (CSF) е ниска. В менингит CSF терапевтични концентрации, получени представляващи 4-20 мг / л и по-висока.
Цефтазидим не се метаболизира в организма.
Т1 / 2 -. Около 2 часа Предоставени непроменен в урината чрез гломерулна филтрация, с около 80-90% от приложената доза се екскретира в урината в рамките на 24 часа при скорост на екскреция бъбречна функция цефтазидим намалява .. По-малко от 1% от лекарството се екскретира в жлъчката.
При новородени, продължителността на Т1 / 2 е 3-4 пъти по-висока, отколкото при възрастни.
Индикатор за Fortum ® формулировка
Тежки инфекции, включително нозокомиална (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции при пациенти с понижен имунитет, инфектирани изгаряния); инфекции на дихателните пътища и инфекции в пациенти с кистозна фиброза; УНГ инфекции -organov; инфекции на пикочните пътища; На кожата и меките тъкани инфекции; Стомашно-чревни инфекции. жлъчните пътища и коремната кухина; костни и ставни инфекции; инфекции, свързани с хемодиализа; превенция на инфекциозните усложнения при хирургия на простатата (трансуретрална резекция).
Противопоказания
Свръхчувствителност към цефтазидим или всеки друг компонент на лекарството на други цефалоспоринови антибиотици, пеницилин.
Прилагане на бременност и кърмене
Няма данни, ембриотоксични или тератогенни ефекти на цефтазидим, но на Fortum трябва да се предписва с повишено внимание за жени през първите месеци на бременността и новородените.
Цефтазидим се отделя в майчиното мляко, затова трябва да се внимава, когато лекарството на кърмещи майки.
странични ефекти
Местни реакции: флебит и тромбофлебит на / по въвеждането; болка, парене, втвърдяване на мястото на инжектиране с въвеждането на / m.
реакции на свръхчувствителност: макулопапуларен обрив, уртикария, треска, сърбеж, ангиоедем, бронхоспазъм, за намаляване на кръвното налягане. ексудативна еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
От страна на храносмилателния тракт: диария, гадене, повръщане, коремна болка; орофарингеална, колит. Както и при други цефалоспорини, колит могат да бъдат причинени от Clostridium труден и явна като псевдомембранозен колит.
С пикочно-половата система: Candida вагинит, увреждане на бъбречната функция.
От страна на системата на жлъчно-чернодробна и панкреаса: много редки - жълтеницата.
ЦНС: главоболие, замаяност, парестезия, нарушение на вкуса. При пациенти с бъбречна недостатъчност, по-често, отколкото други, наблюдавано неврологични нарушения, включително тремор, миоклонус, гърчове, енцефалопатия, кома.
От лабораторните параметри: еозинофилия, фалшиво-положителен директно на Coombs тест, тромбоцитоза, повишени чернодробни ензими - ALT, AST, LDH. гама-глутамил и алкална фосфатаза. Понякога има преходно повишаване на урея, урея и / или креатинин в кръвта.
От страна на хемопоеза: левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, лимфоцитоза, хемолитична анемия.
взаимодействие
Fortum е съвместим с повечето от решенията за I / администрация. Въпреки цефтазидим по-малко стабилен в разтвор на натриев бикарбонат, така че не е подходящ за използване като разтворител.
Фармацевтичен несъвместима с аминогликозиди, хепарин, ванкомицин, хлорамфеникол.
Когато се добави към разтвор на цефтазидим ванкомицин утайка отбележи обаче препоръчва да се измие системата за инфузия между въвеждането на тези две лекарства.
Едновременното прилагане на високи дози цефтазидим и нефротоксични лекарства могат да имат неблагоприятно въздействие върху бъбречната функция. Бримкови диуретици, аминогликозиди, ванкомицин, клиндамицин намалени клирънс, което води до повишен риск от нефротоксичност. Бактериостатични антибиотици (включително хлорамфеникол) намаляване на ефекта на бета-лактамни антибиотици.
Дозиране и администрация
Б / или / m дълбоко в областта на горния външен квадрант на големия седалищен мускул или странично бедрото.
Разтвор на цефтазидим може да се прилага директно във вена или в тръбата на системата за инфузия.
Доза определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването, локализирането, вида на агент и неговата чувствителност към лекарството, както и възрастта на пациента и бъбречна функция. Максималната дневна доза - 6 грама
Възрастни: 1-6 грама / ден в 2 или 3 дози / о или об / м. в повечето инфекции - обикновено в една грам след 8 часа, или 2 грама на 12 часа, в тежки инфекции, особено при пациенти с понижен имунитет (включително пациенти с неутропения) - 2 грама на всеки 8 или 12 часа, или 3 гр всеки 12 ч ; инфекции и инфекции на пикочните пътища, белите дробове поток - 500 мг или 1 г на всеки 12 часа; кистозна фиброза - 100-150 мг / кг / ден в разделени дози 3; на простатата хирургия - милиардграма време на индуциране на анестезия, втора доза се прилага при отстраняване на катетъра.
Деца на възраст от 2 месеца: 30-100 мг / кг / ден в рамките на 2-3 дози, с понижен имунитет, менингит, кистозна фиброза, и - до 150 мг / кг / ден (6 г / ден максимум) в разделени 3 дози.
Новородени и кърмачета до 2 месеца: 25-60 мг / кг / ден в 2 отделни дози.
Пациентите в напреднала възраст, особено при пациенти на възраст над 80 години: не повече от 3 г / ден.
Пациенти с бъбречна недостатъчност: началната доза от - 1, поддържащата доза се изчислява като се вземат предвид скоростта на гломерулна филтрация.
Поддържащите дози на цефтазидим в бъбречна недостатъчност
Cl креатинин мл / мин
Концентрацията на креатинин в серума, ммол / л (мг / дл)
Пациентите с тежки инфекции могат да увеличат поддържаща доза от 50% или честотата на приложение (концентрация в серума не трябва да надвишава 40 мг / л). Педиатрична креатининов клирънс е изчислен в съответствие с идеалното тегло и телесната повърхност. След всяка диализна сесия поддържащи дози се определят в съответствие с таблицата по-горе. В перитонеална диализа - 500 мг веднъж на 24 часа; с непрекъсната хемодиализа или хемофилтрация високо - 1 гр / ден всеки ден в един или повече етапи. При пациенти на хемодиализа или хемофилтрация с вено-венозна отклонена, препоръчани дози, представени в таблиците.
Доза на цефтазидим при пациенти, подложени на хемофилтрация с помощта на вено-венозна отклонена
Cl креатинин мл / мин
Поддържащата доза, MG - прилага на всеки 12 часа, в зависимост от скоростта на ултрафилтрация, мл / мин
Доза на цефтазидим при пациенти на хемодиализа непрекъснато с помощта на вено-венозен шунт
Cl креатинин мл / мин
Поддържащата доза, мг (прилага на всеки 12 часа), в зависимост от скоростта на диализа
скорост ултрафилтрация, л / ч
Инструкции за приготвяне на разтвора
Fortum в прахообразна форма се съхранява в флакони под понижено налягане. При разтваряне на прах въглероден диоксид се освобождава и налягането в увеличения на бутилката, така полученият продукт Полученият разтвор може да присъстват малки мехурчета от въглероден диоксид, към които могат да бъдат пренебрегнати.
Брой на цефтазидим във флакона, мг
Количеството на разтворителя, мл
Приблизително концентрация, мг / мл
/ М
В / болус
Б / инфузия
В / болус
Б / инфузия
* Прибавянето на разтворителя се провежда в 2 часа.
Fortum е съвместим с повечето от най-честите решения за включване / във въведението.
В зависимост от концентрацията, вида на разтворител и условия на съхранение Fortum полученият разтвор може да има цвят, вариращи от светло жълт на тъмно жълто. Ако при спазване на правилата на разреждане на наркотици, ефективността му не зависи от цвета на разтвора.
Цефтазидим в концентрация от 1 до 40 мг / мл е съвместим със следните разтвори: 0,9% разтвор на натриев хлорид; разтвор на Хартман; 5% разтвор на декстроза; 0.225% разтвор на натриев хлорид и 5% разтвор на декстроза; 0.45% натриев хлорид и 5% разтвор на декстроза; 0.9% натриев хлорид и 5% разтвор на декстроза; .18% натриев хлорид и 4% разтвор на декстроза; 10% разтвор на декстроза; Декстран 40 инжектиране 10% в 0,9% разтвор на натриев хлорид; Декстран 40 инжектиране 10% 5% разтвор на декстроза; декстран 70 инжектиране 6% в 0,9% разтвор на натриев хлорид; Декстран 70 инжектиране 6% 5% разтвор на декстроза.
Цефтазидим в концентрация от 0.05 до 0.25 мг / мл е съвместим с разтвора за интраперитонеално диализа (лактат).
За / m цефтазидим може да се разрежда с 0,5 или 1% разтвор на лидокаин хидрохлорид.
Ако цефтазидим в концентрация от 4 мг / мл се смесват със следните разтвори, след това двата компонента запазват активност: хидрокортизон (хидрокортизон натриев фосфат) 1 мг / мл в 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза; Cloxacillin (натриев клоксацилин) 4 мг / мл в 0,9% разтвор на натриев хлорид; Хепарин 10 IU / мл или 50 IU / мл в 0,9% разтвор на натриев хлорид; калиев хлорид, 10 милиеквивалента / литър или 40 милиеквивалента / л в 0.9% разтвор на натриев хлорид.
При смесване на разтвор цефтазидим (500 мг в 1,5 мл вода за инжектиране) и метронидазол (500 мг / 100 мл) и двата компонента запазват тяхната активност.
Приготвяне на разтвора за т / о или w / w болус
2. След отстраняване на иглата на спринцовката и флаконът се разклаща, за да се получи бистър разтвор.
3. Обърнете бутилката. Когато е напълно вмъкнат в запушалката каучук флакон буталото на спринцовката за пробиване игла и във флакона натискането така че е напълно в разтвор. Придобиване на всички от разтвора в спринцовката. Разтворът в спринцовката може да съдържа малки мехурчета от въглероден диоксид.
Получаване на разтвор на / инфузия (флакони 1 и 2 грама)
1. Въвеждане на иглата на спринцовката във флакона през гумената запушалка и през него прибавя 10 мл разтворител.
2. След отстраняване на иглата на спринцовката и флаконът се разклаща, за да се получи бистър разтвор.
3. Поставяне на иглата към изхода за газ във флакона през гумената запушалка за намаляване на вътрешното налягане в бутилката.
4. отстраняване на иглата към изхода за газ, се прибавя към флакона чрез иглата спринцовка останалото количество разтворител. След отстраняване на запушалката от флакона, както иглата (иглата за изпускателния отвор за газ и иглата на спринцовката), флаконът се разклаща и го за инфузия.
За да се осигури стерилност е важно да не се инжектира иглата във флакона към изхода за газ толкова дълго, докато прахът се разтвори.
свръх доза
Симптоми: неврологични усложнения с развитието на енцефалопатия, гърчове и кома.
Лечение: симптоматично, подкрепяща, хемодиализа, перитонеална диализа.
обезпечителни мерки
Внимание трябва да се използва в случай на бъбречна недостатъчност, заболявания на стомашно-чревния тракт (включително история и язвен колит), бременност, кърмене и неонатална, когато се комбинира с "бримкови" диуретици и аминогликозиди.
Предупреждения
С развитието на алергична реакция към цефтазидим лекарство трябва да се премахват веднага, по-тежки случаи може да изисква от адреналин, хидрокортизон, антихистамини и провеждане на други спешни мерки.
При едновременно приложение на цефалоспорини във високи дози с нефротоксични лекарства като аминогликозиди и диуретици (фуроземид), е необходимо да се следи бъбречната функция.
Тъй цефтазидим елиминира чрез бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се намали в зависимост от степента на бъбречно увреждане.
Продължителната употреба на широкоспектърни антибиотици, включително и цефтазидим може да доведе до увеличаване на растежа на микроорганизми нечувствителни (например Candida, Enterococci), което може да изисква прекъсване на лечението или подходяща терапия. По време на лечението е необходимо непрекъснато да се оцени състоянието на пациента.
При лечението на някои оригиналната цефтазидим Enterobacter и Serratia чувствителни щамове могат да развият резистентност, така че лечението на инфекции, причинени от тези микроорганизми, трябва периодично да проучи чувствителност към антибиотици.
Цефтазидим не влияе на резултатите от определянето на глюкоза в урината, като се използва ензимни методи, но може да има малък ефект върху резултатите от методите, основаващи се на намаляването на мед (Бенедикт, Фелинг, Klinitest). Цефтазидим не засяга количествено определяне на креатинин алкална пикринова метод (метод Jaffe).
производител
GlaxoSmithKline SpA, Италия.
Условия на съхранение получаване на Fortum ®
В тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С След разреждане се съхранява в продължение на 24 часа при стайна температура (не по-висока от 25 ° С) или 7 дни в хладилник (4 ° С).
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Срок на годност на подготовката на Fortum ®
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Свързани статии