Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Покритите таблетки бледо розово, кръгли, двойноизпъкнали, с надпис "0.2" от една страна; вижда в напречно сечение 2 слой.
1 раздел.
200 мг моксонидин
Помощни вещества: лактоза монохидрат, повидон, кросповидон, магнезиев стеарат, хипромелоза, етил целулоза, макрогол 6000, талк, червен железен оксид (Е172), титанов диоксид (Е 171).
14 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
14 бр. - блистери (7) - опаковки картон.
Антихипертензивен препарат с централен механизъм на действие. Селективно взаимодейства с имидазолин I1-рецептор разположен в мозъчния ствол, което води до намаляване на симпатиковата активност. Моксонидин има висок афинитет за имидазолин I1-рецептор се свързва само незначително и с централните а2-адренорецептори, чрез взаимодействие, което се медиира сухота в устата и седация. Намалено резистентност към инсулин.
Намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане в единично и продължително лечение с свързани намаляването лекарството пресорни действията на симпатиковата нервна система на периферните съдове, намаляване на системното съдово съпротивление, докато сърдечния дебит и сърдечната честота не промени значително.
След перорално абсорбция от стомашно-чревния тракт е 90%. Cmax плазма (след получаване на 200 мг моксонидин) е 1.4-3 нг /, получени след 60 минути мл. Бионаличността - 88%. Приемът на храна не оказва влияние върху фармакокинетиката на моксонидин.
Свързването с плазмените протеини е 7,2%.
Vd - 1.4-3 л / кг. Тя прониква през КМБ.
Основните метаболити на моксонидин - 4.5 degidromoksonidin и гуанидинови производни.
Т1 / 2 моксонидин и метаболити на 2,5 и 5 часа, съответно. В рамките на 24 часа, повече от 90% моксонидин отделя чрез бъбреците, приблизително 78% и 13% непроменен като дихидрогениран моксонидин. По-малко от 1% от дозата се екскретира в изпражненията. Моксонидинът не koumouliruet за продължителна употреба.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Пациентите в напреднала възраст са наблюдавани промени във фармакокинетиката, които вероятно се дължат на намалена метаболитна активност и / или по-висока бионаличност на моксонидин. Въпреки това, тези фармакокинетични разлики не се считат за клинично значими.
При пациенти с нарушена функция екскреция на моксонидин бъбречна е до голяма степен свързано с креатининовия клирънс. При бъбречна недостатъчност на умерена тежест (CC 30-60 мл / мин) Css в плазмата и крайния Т1 / 2 от около 2 до 1,5 пъти по-висока от тази при хипертензивни пациенти с нормална бъбречна функция (креатининов клирънс по-голяма от 90 мл / мин). При тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 30 мл / мин) Css в плазмата и крайния Т1 / 2 е приблизително три пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Присвояване на многократни дози от моксонидин не води до натрупване в организма на пациенти с умерена бъбречна недостатъчност.
В по-късни етапи, пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин), хемодиализа, Css в плазмата и крайния Т1 / 2, съответно 4 и 6 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с нарушена бъбречна функция, дозата трябва да се адаптира индивидуално.
Моксонидинови леко се появи в хемодиализа.
Таблетите са вътре, независимо от храната.
Fiziotenz прилага в начална доза от 200 мг / ден.
Максималната единична доза - 400 мг; Максималната дневна доза - 600 мг (разделена на 2 дози).
При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 мл / мин) и пациенти на хемодиализа, първоначално единична доза от 200 микрограма. Максималната дневна доза - 400 микрограма.
Спрете приема Fiziotenza трябва постепенно.
ЦНС: Нарушения на световъртеж, главоболие, сънливост, и съня.
От храносмилателната система: сухота в устата, гадене.
Сърдечно-съдовата система: прекомерно спадане на кръвното налягане, ортостатична хипотония.
Алергични реакции: кожен обрив, ангиоедем.
Други: астения, периферен оток.
Странични ефекти обикновено намаляват постепенно през първите седмици от лечението.
- на възраст под 18 години (ефективност и безопасност са установени);
- свръхчувствителност към лекарството.
Предпазни мерки трябва да се предписва лекарството при пациенти с хронична тежка бъбречна недостатъчност, тежка чернодробна недостатъчност (клиничен опит е ограничен), хемодиализа.
Бременност и кърмене
Клиничните данни за негативните ефекти от лекарството по време на бременност не са налични. Fiziotenz по време на бременност трябва да се използва с повишено внимание и само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Моксонидин се отделя в майчиното мляко. Ако е необходимо, прилагането Fiziotenza по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Много пациенти с артериална хипертония (АХ) са бъбречна, невроендокринен и метаболитни разстройства са класифицирани като метаболитен синдром. Такива симптоми са били в състояние да неутрализира благоприятните ефекти на антихипертензивно лечение.
В проспективно, двойно-сляпо, плацебо-контролирано, рандомизирано проучване с паралелни групи, включващи 77 пациенти с наднормено тегло и леко есенциална хипертония е статистически значимо подобрение в скоростта на вливане на глюкоза и индекс на инсулиновата чувствителност под влиянието на моксонидин.
При пациенти с липса на инсулинова резистентност, не са наблюдавани значителни промени в тези параметри, което показва, че малко вероятно намаляване на нивото на глюкоза в кръвта на нежелани номера.
Резултатите от проучвания при пациенти с диабет тип 2 и хипертония, лекувани с моксонидин показват значително намаляване на плазмената глюкоза на гладно.
проучване моксонидинови терапия ефекти в хипертензивни пациенти със затлъстяване (и частично с диабет тип 2) показаха статистически значимо намаляване на нивата на инсулин, лептин и плазмените катехоламини.
По този начин се наблюдава тенденция за намаляване на нивата на инсулина на гладно и подобряване индекс инсулинова резистентност.
Нивата на серумната глюкоза в началото и два часа след глюкозно натоварване остават непроменени.
Също така, има положителен ефект на моксонидин за намаляване на телесното тегло е показано в настоящото изследване при пациенти с наднормено тегло.
Основните характеристики на лекарството, включително благоприятен ефект върху симпатиковата активност и глюкозния метаболизъм, показват значението на моксонидин за лечение на хипертония при жени с метаболитен синдром при жени в постменопауза.
По този начин, основно предимство Fiziotenza с това, че не само понижава кръвното налягане, но също подобрява инсулиновата чувствителност, което допринася за нормализиране на въглехидрат и протеин метаболизъм, както и загуба на тегло.
Комбинацията с други лекарства за коригиране на кръвното налягане
Най-оптимална комбинация - с блокери на блокери на калциевите канали бавно, АСЕ инхибитори и тиазидни диуретици.
Ако е необходимо, да отмени съпътстващите бета-блокерите и Fiziotenza първи приоритет спрямо бета-блокери, и само за няколко дни - Fiziotenz.
При прилагането на лекарството изисква редовно следене на кръвното налягане, сърдечната честота и електрокардиограма.
Не се препоръчва за трициклични антидепресанти едновременно с Fiziotenzom.
Fiziotenz не трябва да се прилага при пациенти с редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Данните за нежеланите ефекти на моксонидин върху способността за управление на автомобил и управление на машини и няма механизми. Има съобщения за сънливост и световъртеж по време на лечението с моксонидин, което трябва да се има предвид при пациентите, участващи в потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Симптоми: главоболие, седация, сънливост, прекомерна изразено понижаване на кръвното налягане, замайване, слабост, брадикардия, сухота в устата, гадене, умора и болки в стомаха. Потенциално възможно преходно повишаване на кръвното налягане, тахикардия, хипергликемия.
Лечение: Няма специфичен антидот. Ако хипотонията Ск препоръчва възстановяване се дължи на течност и допамин.
Брадикардия атропин може да отрежете.
Α-адренергични антагонисти могат да намалят или елиминират парадоксално хипертония Fiziotenza предозиране.
С едновременното прилагане Fiziotenza с други антихипертензивни средства взаимно засилване на хипотензивния ефект.
Трицикличните антидепресанти, докато прилагането могат да понижат Fiziotenza.
Fiziotenz умерено повишава с възрастта при пациенти, приемащи лоразепам.
Назначаване Fiziotenza заедно с бензодиазепини може да бъде придружен от повишена седативен ефект на последния.
При определяне Fiziotenza заедно с моклобемид фармакодинамични взаимодействия отсъства.
При определяне Fiziotenza хидрохлоротиазид, глибенкламид или дигоксин фармакокинетични взаимодействия отсъства.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
ПРАВИЛА И УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Списък Б. лекарството под формата на таблетки 200 мг трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.
Лекарство под формата на таблетки 400 мг трябва да се съхраняват при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 3 години.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
Свързани статии