Средства holinoliticheskie (антихолинергици, антихолинергичен, антихолинергични средства), лек. на островите, като предупреди, отслабване и спиране на взаимодействие. на невротрансмитера ацетилхолин и holinomimetich. средства с холинергичните рецептори. Благодарение на централната и периферна. нервна система т- и п-никотиновия ацетилхолинов рецептор (вж. холиномиметично агент) holinoliticheskie означава е разделена на т-holinoliticheskie средства и п-holinoliticheskie средства.
Допълнителна п-holinoliticheskih означава в съответствие с признаците на локализация, структура и функции на рецепторите идентифицирани две групи:
1) острови, засягащи preim. предаването на нервни възбуждане при ганглийни синапси - ganglioblokiruyuschie средства;
2) острови, които причиняват запушване на нервни импулси в невромускулните синапси - Периферна. мускулни релаксанти, или Curariform средства.
За М-антихолинергични средства (т-антагонисти) включват атропин. и броя на свързаните с него алкалоиди и синтетични. производни, по-специално хиосциамин, скополамин (вж. тропанови алкалоиди) platifillin (вж. пиролизидин алкалоид). Тази група включва също holinoliticheskih означава difenilglikolevoy аминоалкилови естери (бензил) и R-feniltsiklogeksilglikolevoy на естери на 3-хинуклидинол, 3-tropanola и скопин с гликол до трето. Смята се, че Naib. M-активни агенти holinoliticheskie комплементарна взаимодействие. активното място на M-холинергични рецептори, и по-малко активни - с други техни части .. За най-активните агенти M-антихолинергично характеризират с наличието в структурата на заместени амониеви групи, циклични. радикал в киселинната част. верига свързване цикличен катионна група. радикал, и хидроксилна група. свързан към същия въглероден атом, К-свързан цикличен ром. радикали. Важна роля в взаимодействията на играещи пространства. местоположението на изброените функции. групи. Висока селективност за Периферни. M-холинергични рецептори притежават nek- кватернерно амониево съединение. притежавани до поради високата полярност е слаб или не проникват през gistogematich. бариери. Ето защо, те нямат ефект върху центъра. нервна система, и от увеличаване на полярността до по-пълно взаимодействие с холинергичните рецептори. Такива периферни. антихолинергични средства включват metatsin
(С6 Н5) 2 С (ОН) СН2 COOCH2 N + (СН3) 3 I -. Troventol (формула I), fubromegan (II), пирензепин (III).
Сред лекарства preim. работещи в центъра. нервна система - изолирани острови с т-holinolitich "holinolitikov център.". дейност - скополамин. amizil (С6 HS) 2 С (ОН) COOCH2 СН2 N (С2 Н5) 2 х НС1; Острови в п-holinolitich. дейност - spazmolitin (С6 Н5) 2 CHCOOCH2 СН2 N (С2 Н5) 2 х НС1, gangleron (виж спазмолитици.) и др. Острови в смесен действие засягат N- и м-холинергични рецептори, - aprofen (С6 Н5) 2 (CH3) CCOOCH2 СН2 N (С2 Н5) 2 х НС1 и др .. център антихолинергични средства, използвани при лечението на Паркинсон и сътр. екстрапирамидални заболявания система, както и анксиолитици.
За повечето M-периферни антихолинергични средства и смесени (централна и периферна) farmakologich характеристика действие. ефекти се редуцират секрецията на слюнчените, стомашни, бронхиални, потни жлези. панкреас, повишени съкращения сърдечната честота, намаляване на тонуса на гладката мускулатура органи (бронхи, стомах, черва, жлъчни и пикочни пътища), мидриаза и парализа на комплекса. Тези лекарства се използват за стомашна язва и дуоденална язва, pilorospazme, холецистит, камъни в жлъчката, чревни спазми и инфекции на пикочните пътища, астма, за ограничаване на секрецията на екзокринните жлези. на определени болести на сърцето, болка, свързана с спазми на гладката мускулатура, в случай на отравяне fosfororg. ацетилхолинестеразни инхибитори. както и за diagnostich. цели.
Свързани статии