Фармакологична група: Dofaminomimetiki. Допамин рецепторни агонисти. Инхибитори на пролактиновата секреция. Фармакологично действие алкалоид производно ергот допаминов агонист D2 рецептор. Стимулиране на споменатите хипофизата рецептори, предизвиква маркирани и дълготрайно инхибиране на секрецията на предния лоб хормон - пролактин. Той има терапевтичен ефект при хиперпролактинемия, намаляване на тежестта на неговите проявления като менструални нарушения (олигоменорея, аменорея), безплодие, галакторея; импотентност, загуба на либидо. Това предотвратява и потиска физиологичен кърмене. Ефекти върху рецептори: допамин D2-рецептори (мощен агонист), допамин D1-рецептори (слаб агонист) алфа 1 и алфа2-адренорецептори (слаб агонист) 5-HT1- и 5-НТ2-серотонинови рецептори (слаб агонист)
Описание на подготовката
Dostinex е селективен агонист на допаминов рецептор. Лекарството е много специфична в техните действия, и има силен афинитет към допаминовите D2 рецептори и нисък афинитет за допамин D1 рецептори, A1-адренергични, А2-адренергични и 5-НТ1-серотонин и 5-НТ2-серотонинови рецептори. Клинично, лекарство основно използвани за лечение или хиперпролактинемия пролактин хиперсекреция на lactotropic клетки в предния дял на хипофизата (хипофиза тумор са честа причина за такова разстройство). Лекарството се използва също за лечение на болестта на Паркинсон. Каберголин ефективно инхибира пролактиновата секреция чрез симулиране ефекти на допаминов рецептор D2 (допамин обикновено служи като отрицателна обратна връзка за освобождаването на пролактин). Както достигане на допамин D2 рецепторен агонист, Каберголин не повлиява други хипофизни хормони, такива като растежен хормон (GH), лутеинизиращ хормон (LH), кортикотропин (АСТН) и тироид стимулиращ хормон (TSH). Пролактинът е соматотропин от същото семейство като човешки растежен хормон (соматропин). Това е odnopeptidnym хормон, съдържаща верига от 199 аминокиселини. Това го прави изглежда (въпреки, че е малко по-голям размер) на растежен хормон се състои от 192 аминокиселини. Всяка прилика между тези два хормона, обаче, приключва, когато се вгледате в тяхната структура. Пролактинът - няма анаболен хормон (най-малко по отношение на скелетните мускули) и кърмене хормон. Голям физиологична стойност на веществото е за жени, става ясно, че по време на бременност, когато той помага в производството на мляко. В допълнение, Каберголин понякога се използва за потискане на лактацията след раждането, ако е налице медицинска необходимост. При мъжете, пролактин не е известно терапевтична стойност и високото си ниво обикновено се свързва със импотентност, безплодие, а понякога дори и гинекомастия (независимо дали веществото играе причинна роля или не, той остава обект на много дебати). Въпреки, че това е много рядко сред мъжете, високи нива на пролактин може да доведе до гинекомастия, лактация много малък процент от спортисти, които използват стероиди. Това заболяване често се характеризира с малък отделяне на течността, забележим при компресия зърното. Макар че ситуацията може да се влоши, първият знак често е достатъчна, за да разубеди потребителя от текущия режим на употреба на стероиди. Гинекомастията не винаги е свързано с кърменето. Това е доста рядко явление, причинена вероятно необичайно дисбаланс на хормони (андрогени, естрогени и прогестин), и / или специално индивидуална чувствителност към болестта. В този случай, Dostinex може да реши проблема с повишен пролактин. Рядкост е да чуя, че спортистът приемат стероиди, обсъдени на високите нива на пролактин (което е свързано с необходимостта от използване на Dostinex), което допълнително подчертава необичайния характер на това заболяване. Известно е, че естрогенът действа като стимулант, който най-вероятно е основната връзка на проблема за повишаване на секрецията на пролактин при мъжете. Други проучвания обаче показват инхибиращо действие на други хормони, по отношение на пролактин, включително андрогени. Може би поради тази причина действителните хормонален дисбаланс, а не непременно на високо ниво на естроген, могат да бъдат причина за гинекомастия кърмене. В проучването на медицинската литература може да се намери много малко проучвания, които изследват нивото на пролактин от използването на стероиди, а те не изглежда много убедителен. В едно проучване на ефектите на тестостерон енантат бяха анализирани и пропионат мъже и маркирани със значително увеличение в нивата на пролактин след 4 дни след инжектирането. Друго проучване отбелязва 7-кратно повишаване на естроген стойности (приближава стойности, характерни за жените) в пет мощност спортисти, независимо, като тестостерон и други стероиди, но е отбелязано, няма ефект върху секрецията на пролактин. Трето проучване самостоятелно използване от спортисти, а четвъртата клинично проучване на нандролон не казва нищо за увеличаване на нивата на пролактин.
Как предоставения
Dostinex обикновено се предлага в таблетки от 500 мг. Има също така течен версия на каберголин (капки).
Структурните характеристики на каберголин
Каберголин - ергот производно с химично наименование 1 - [(6-алилерголин-8beta-ил) карбонил] -1- [3 (диметиламино) пропил] -3-етилкарбамид.
Страничните ефекти на Dostinex
Най-честите странични ефекти, когато се използват Dostinex (каберголин) включват главоболие, гадене и повръщане се наблюдават при 26, 27 и 2% от пациентите, съответно, в хода на клиничното изпитване. Други потенциални странични ефекти включват (но не се ограничават до), констипация, сухота в устата, коремна болка, диария, замаяност, умора, безпокойство, загуба на апетит, неразположение, депресия, безсъние, горещи вълни, сърцебиене, хипотония, болка гърдите акне е най-често се среща с гадене и главоболие. Много от страничните ефекти зависи от дозата, която е друга причина да се минимизира Началната терапевтична доза, и след това постепенно се увеличава. В поясненията към лекарството съдържа не смърт поради предозиране, но списъкът включва халюцинации, ниско кръвно налягане, назална конгестия. Имайте предвид, че пациенти с предозиране може да се наложи да подкрепя мерки за повишаване на кръвното налягане.
Употреба Guide Dostinex (каберголин)
В медицината за потискане секрецията на пролактин таблетки Каберголин прилага в начална доза от 500 микрограма на седмица. Дозата може да се приема наведнъж или разделена на две или повече дози в различни дни. Дозата може да бъде повишена до 500 микрограма седмично, веднъж месечно, за постигане на желания физиологичен отговор. Най-често се поддържа доза от 1 мг на седмица, въпреки че доза от 4.5 мг може да се използва в някои случаи. Когато се използва от спортисти / културисти за потискане секрецията на пролактин (както в случая на лактиращи гинекомастия), най-често се използва доза в долния край на терапевтичния обхват. Потребителят обикновено започва с доза от 250 микрограма на приложение (половин таблетка) два пъти седмично. Препаратът се използва за четири седмици, след което, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до цялата таблетка (1 мг на седмица). В клиничната медицина, лекарството може да се приема в продължение на 6 месеца или по-дълго, въпреки че състезатели / културисти обикновено използват 4-6 седмичен курс на лечение (в комбинация с промяна в режима на стероиди рецепция). Също така, някои мъже ispolzute Каберголин за множествен оргазъм по време на секс. Това явление е лесно да се обясни: по време на полов акт, сексуално привличане и желание при мъжете се дължи на увеличаването на производството на допамин в определени области на мозъка. В момента на оргазъм, има рязко освобождаване на пролактин, което "ще угасне" допамин целия обем vyrabotonnogo, причинявайки мъжки сексуално желание ще изчезне много бързо. В експерименти върху хора, беше установено, че блокадата на пролактин мъжете продължават да имат оргазъм, но това не се случи "уволнение" на допамин и по този начин, сексуално желание не изчезва след оргазъм, като по този начин се увеличава възможността за множествен оргазъм.
наличност:
Dostinex е регистрирана на наркотици в руския пазар, и това може лесно да се купи в аптеките в Русия. Каберголин таблетки са широко използвани сред културисти и спортисти, които са изправени пред проблема за прекомерното производство на пролактин.
Свързани статии