Общи характеристики. Съставки:
Активна съставка: ципрофлоксацин хидрохлорид монохидрат, въз основа на ципрофлоксацин - 250 мг;
Помощни вещества (основни): кросповидон - 7 мг Микрокристална целулоза - 43,9 мг, повидон (поливинилпиролидон) - 16,3 мг Магнезиев стеарат - 3.7 мг Царевично нишесте - 13,0 мг.
Помощни вещества (покритие): хипромелоза - 8.5 мг Титанов диоксид - 4.5 мг макрогол - 2.0 мг.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Pragivomikrobnoe означава на широк спектър хинолон производно инхибира бактериалната ДНК гираза (топоизомераза II и IV, са отговорни за процеса на хромозомна ДНК супернавиване на около ядрената РНК, която е необходима за четене на генетичната информация) дава ДНК синтеза, растеж и делене на бактериите; Тя се изразява морфологични изменения (включително клетъчни стени и мембрани) и бърза смърт на бактериалната клетка. Бактерициден ефект върху грам-отрицателни микроорганизми в период на почивка и разделяне (тъй като не засяга само ДНК гираза, но също води до лизис на клетъчната стена) за грам-положителни микроорганизми - само по време на разделяне.
Ниска токсичност към хост клетки поради липсата в тях на ДНК гираза. Докато получаване ципрофлоксацин случва паралелно съпротивление генериране на други антибиотици, не принадлежи към групата на инхибитори на ДНК гиразата, което го прави изключително ефективни срещу бактерии, които са резистентни, kaminoglikozidam например, пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини. Чрез ципрофлоксацин чувствителни Грам-отрицателни аеробни бактерии: Enterobacteriaceae (Ешерихия коли, Salmonella SPP Shigella SPP Citrobacterspp Klebsiella SPP Enterobacterspp Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia SPP Morganella morganii, Vibrio SPP Yersinia ....... SPP), други грам-отрицателни бактерии (Haemophilus SPP Pseudomonas Aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas SPP Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria SPP), някои вътреклетъчни патогени -... Legionella pneumophila, Brucella SPP. Listeria моноцитогени, Mycobacterium туберкулоза, Mycobacterium kansasii.
Грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus SPP. (Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus SPP. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Ципрофлоксацин е и чувствителни Bacillus anthracis.
По-голямата част от стафилококи устойчиви на метицилин и са устойчиви на ципрофлоксацин. Чувствителност на Streptococcus пневмония, Enterococcus фекалии, Mycobacterium авиум (разположен вътреклетъчно) - умерено (високи концентрации са необходими за потискане).
За резистентни на лекарства: Bacteroides Fragilis, Pseudomonas Cepacia, Pseudomonas малцорШИа, Ureaplasma urealyticum, Clostridium труден, Nocardia asteroides. Той е ефективен срещу Treponema Pallidum. Устойчивост развива много бавно, тъй като от една страна, след действието на ципрофлоксацин са оставени с устойчиви микроорганизми, и от друга - бактериалните клетки не са ензимите, които го инактивират.
Фармакокинетика. Когато се приема орално, бързо и адекватно абсорбира от стомашно-чревния тракт (главно в 12- и йеюнума). Приемът на храна забавя абсорбцията, но не променя максималната концентрация (Cmax) и бионаличност. Бионаличността - 50- ^ 85%, обемът на - 2-3.5 л / кг, свързването с плазмените протеини - 20-40%. Времето за достигане на максимална концентрация (TSglah) орално - 60-90 минути, Cmax линейно зависи от големината на дозата и при дози от 250, 500, 750 и 1000 мг, съответно, 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг / мл. След 12 часа, след поглъщане на 250, 500 и 750 мг лекарствена концентрация в плазмата намалява до 0.1,0.2 и 0.4 пг / мл, съответно. Това е добре разпределен в тъканите на тялото (с изключение на тъкани, богати на мазнини, като нервна тъкан). Концентрацията на тъкан в 2-12 пъти по-висока, отколкото в плазмата. Терапевтични концентрации постигнати в слюнката, сливиците, черния дроб, жлъчния мехур, жлъчка, черва, стомашна и таза (ендометриум, маточните тръби и яйчниците, матката), сперма, простатна тъкан, бъбреците и пикочните органи, белодробна тъкан, бронхиална тайна, кост, мускул, синовиална течност и ставния хрущял, перитонеална течност, кожата. Цереброспиналната течност прониква в малко количество, когато концентрацията му в отсъствие на възпаление на менингите е 6-10% от тази в серума, докато възпалени - 14-37%. Ципрофлоксацин прониква и в очната течност, плеврата, перитонеума, лимфа, през плацентата. неутрофили в концентрацията на ципрофлоксацин в 2-7 пъти по-висока, отколкото в серум кръв. Той се метаболизира в черния дроб (15-30%) до получаване на неактивни метаболити (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
Полуживотът (Т1 / 2) - около 4 часа, с хронична бъбречна недостатъчност. - 12 часа се получава предимно каналикуларните бъбреците чрез филтрация и тубулна секреция като непроменено (40-50%) и под формата на метаболити (15%), а останалите част - през стомашно-чревния тракт. Малка част се отделя в майчиното мляко. Бъбречното изчистване - 3,5 мл / мин / кг; Общият клирънс - 8-10 мл / мин / кг.
При хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (СС) по-висока от 20 мл / мин) процент на ципрофлоксацин изведен през бъбреците е намалена, но натрупване в организма не се дължи на компенсаторна увеличение ципрофлоксацин метаболизъм и екскреция през стомашно-чревния тракт.
Показания за употреба:
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:
-инфекции на долните дихателни пътища (остри и хронични (в острата фаза) бронхит, пневмония, бронхиектазии инфекциозните усложнения на кистозна фиброза ...);
-insrektsii ENT (остър синузит);
-insrektsii бъбреците и пикочните пътища (цистит, пиелонефрит);
-усложнени интраабдоминални инфекции (в комбинация с метронидазол);
-хроничен бактериален простатит;
-неусложнена гонорея;
-коремен тиф,
-Инспекция диария. включително кампилобактериоза. шигелоза, диария "пътници";
-insrektsii кожата и меките тъкани (инфектирани язви, рани, изгаряния, абсцеси, флегмон.);
-костите и ставите (остеомиелит, септичен артрит);
-insrektsii на фона на имунна недостатъчност (при лечение на имуносупресивни лекарства или при пациенти с неутропения);
-профилактика и лечение на антракс инхалация.
Деца.
-Терапия усложнения, причинени от Pseudomonas Aeruginosa при деца с муковисцидоза на белия дроб от 5 до 17 години;
-профилактика и лечение на антракс инхалация (инфекция с Bacillus anthracis).
Дозировка и начин на приложение:
Вътре. Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко течност след хранене. При получаване на таблетките на гладно активното вещество се абсорбира по-бързо.
За инфекции на долните дихателни пътища лека до умерена - 0,5 г 2 пъти на ден, в тежка - 0.75 гр 2 пъти. Курсът на лечение - 7-14 дни.
При остър синузит - от 0,5 г 2 пъти на ден. Курсът на лечение - 10 дни.
Когато инфекции на кожата и меките тъкани леки и умерени - 0,5 r2 пъти на ден, в тежка, 0.75 г 2-кратно. Lecheniya- курс на 7-14 дни.
С инфекции на костите и ставите - лесно да умерен - 0.5 r2 пъти на ден, ако тежка, 0.75 д, 2 пъти. Lecheniya- курс на 4-6 седмици.
За инфекции на пикочните пътища - 0,25-0,5 г 2 пъти на ден; курс на лечение - 7-14 дни за неусложнен цистит при жените - 3 дни.
При хроничен бактериален простатит - на 0.5 грама 2 пъти курс на лечение - 28 дни.
В неусложнена гонорея - 0,25-0,5 г веднъж. Инфекциозна диария - от 0.5 г 2 пъти курс на лечение - 5-7 дни. Когато коремен - от 0,5 г 2-кратно; лечение -10 дни. В сложно интраабдоминална проверка - от 0,5 грама на всеки 12 часа в продължение на 7-14 дни.
За профилактика и лечение на белодробен антракс srormy - от 0,5 г 2 пъти дневно в продължение на 60 дни.
Други инфекции (виж "указания".) - 0,5 г 2 пъти на ден.
В педиатрията:
за лечение на усложнения, предизвикани от Pseudomonas Aeruginosa, при деца с кистозна фиброза на белите дробове от 5 до 17 години - 20 мг / кг два пъти на ден (максимална доза от 1.5 грама). Продължителността на лечението -10-14 дни.
В белодробен антракс (превенция и лечение) - 15 мг / кг два пъти на ден.
Максималната единична доза - 0,5 гр дневно - 1d. Общата продължителност на приложение на ципрофлоксацин - 60 дни. Хронична бъбречна недостатъчност: не се изисква QA 50 мл / мин доза корекция; с CC 30-50 мл / мин - 0,25-0,5 всеки 12 часа; с CC 5-29 мл / мин - 0,25-0,5 г на всеки 18 часа, ако хемодиализата пациент или перитонеална диализа. - 0,25-0,5 г / ден, но трябва да вземе лекарството след хемодиализа.
Характеристики на заявлението:
Ciprofloxacin не е лекарство на избор за съмнение или е установена пневмония. предизвикано от стрептококова пневмония. За да се избегне недопустимо излишък от кристалурия препоръчителната дневна доза, също изисква достатъчно прием на течности и поддържане на кисела урина. По време на лечението трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, които изискват внимание и скорост на психически и двигателни реакции. Пациенти с епилепсия, пристъпи на гърчове в историята на съдово заболяване и органично мозъчно увреждане, поради риска от нежелани реакции от страна на централната нервна система на ципрофлоксацин трябва да се използват само за "истинския живот" свидетелство.
Ако се сблъскате по време на или след лечение на тежка и продължителна диария трябва да изключват диагнозата на псевдомембранозен колит. което изисква незабавно спиране на лекарството и подходящо лечение.
Когато болките в сухожилията или тендосиновит първите признаци на лечението трябва да се прекрати (описан в отделни случаи и дори възпаление на сухожилие разкъсване по време на флуорохинолони лечение).
Лечението трябва да се избягва излагане на ултравиолетови лъчи (включително излагане на пряка слънчева светлина).
Странични ефекти:
-От храносмилателната система: гадене. диария. повръщане. коремна болка, метеоризъм. намален апетит, холестатично жълтеница (особено при пациенти с чернодробно заболяване мигрирали), хепатит. gepatonekroz.
-От нервната система: замаяност. главоболие. умора, тревожност, тремор. безсъние, "кошмарно" сън, периферна paralgeziya (аномалия възприятие чувство на болка), повишено изпотяване, повишено вътречерепно налягане, объркване, депресия. халюцинации. както и други прояви на психотични реакции (понякога напредва на състояния, в които пациентът може самонараняване), мигрена. синкоп, тромбоза на мозъчните артерии.
-От сетивата: вкус и мирис безредици, замъглено виждане (диплопия, промени в цветното виждане), шум в ушите. загуба на слуха.
-Сърдечно-съдовата система: тахикардия. сърдечни аритмии, понижаващи кръвното налягане.
-От страна на системата на хемопоетични: левкопенията. гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. левкоцитоза. тромбоцитоза. хемолитична анемия.
-Лабораторни резултати: хипопротромбинемия, повишена активност на "чернодробни трансаминази" и алкална фосфатаза, hypercreatininemia, хипербилирубинемия, хипергликемия.
-От страна на mochevschelitelnoy система: хематурия. кристалурия (особено при ниска алкална урина и диуреза), гломерулонефрит, дизурия. полиурия. задържане на урина, албуминурия, уретрата кървене. azotovydelitelnoy намаление на бъбречната функция, интерстициален нефрит.
-Алергични реакции: сърбеж. уртикария. мехури, придружени с кървене, както и появата на малки възелчета, които формират струпеи, лекарствена треска, червени петна от кръвоизливи в кожата (петехии), подуване на лицето или гърлото, задух. еозинофилия. васкулит. еритема нодозум. muptiformnaya еритема (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
-От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия. артрит. теносиновит. руптури на сухожилия, миалгия.
-Други: умора, повишена фоточувствителност, суперинфекция (кандидоза, псевдомембранозен колит), "приливи и отливи" на кръв към лицето.
Взаимодействие с други лекарства:
Поради намалена активност на процес микрозомален окисляване повишава концентрацията в хепатоцити и удължава Т1 / 2 Тео-теофилин (и други ксантини, например кофеин) GI-poglikemicheskih перорални лекарства, антикоагуланти, като по този начин намаляване на протромбиновото индекс. Когато се комбинира с други антимикробни средства (бета-лактамни антибиотици, аминогликозиди, клиндамицин, метронидазол) обикновено се наблюдава синергизъм; Тя може да се използва успешно в комбинация с азлоцилин tsesrtazidimom и инфекции, причинени от Pseudomonas SPP. с мезлоцилин, азлоцилин и други бета-лактамни антибиотици - в стрептококови инфекции; с izoksazolilpenitsillinami и ванкомицин - с стафилококови инфекции; метронидазол и клиндамицин - при анаеробни инспекции.
Подобрява нефротоксичен ефект на циклоспорин, има увеличение в серумния креатинин, такива пациенти трябва да се контролира този параметър 2 пъти седмично.
Заедно с допускане засилва ефекта на антикоагуланти.
Оралното администриране в комбинация с желязо-съдържащ лекарство, сукралфат и антиацидни лекарства, съдържащи магнезиеви йони, калций, алуминий, което води до намалена абсорбция на ципрофлоксацин, но това трябва да се прилага 1-2 часа преди или 4 часа след приложение на по-горе лекарства.
Нестероидните противовъзпалителни средства (с изключение на ацетилсалицилова киселина) увеличават риска от припадъци. Диданозин намалява абсорбцията на ципрофлоксацин с това се дължи на образуването на комплекси с, съдържаща калциеви йони диданозин, желязо и магнезий.
Метоклопрамид ускорява усвояването, което води до намаляване на времето за достигане на Стах му.
Комбинираното използване на урикозурични лекарства води до по-бавно елиминиране (50%) и повишаване на плазмената концентрация на ципрофлоксацин.
Cmax се увеличава до 7 пъти (от 4 до 21 пъти) и площта под фармакологичното крива "концентрация-време" (AUC) 10 пъти (от 6 до 24 пъти) тизанидин, което увеличава риска от значително понижение на кръвното налягане и сънливост.
Противопоказания:
Свръхчувствителност, едновременно с тизанидин (риск от значително понижение на кръвното налягане, сънливост), 18-годишна възраст (до завършване на образуването на скелета, с изключение на лечение на усложнения, предизвикани от Pseudomonas Aeruginosa при деца с кистозна фиброза на белите дробове от 5 до 17 години; профилактика и лечение на белодробен антракс), бременност, лактация.
С хигиена - изразена атеросклероза на мозъчните съдове. мозъчно-съдови инциденти, психично заболяване. епилепсия. тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност. победи сухожилия в по-рано проведени чернодробни флуорохинолони, старост.
предозиране:
Лечение: е известен специфичен антидот. Стомашна промивка и други спешни мерки, задълбочен контрол на държавните schyu на кръвта или перитонеална диализа могат да бъдат само подразбиращи се незначително (по-малко от 10%) количество от лекарството.
Условия на съхранение:
Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Условия за доставка:
Таблетки, покрити с филм 250 мг. 10 таблетки се поставят в блистери от PVC филм и алуминиево фолио печатни патент. 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблетки се поставят в полимерен контейнер за лекарства. 1 контейнер или 1, 2, 3, 4 или 5 контур клетъчни пакети, заедно с инструкции за употреба поставят в купчина от картон.
Свързани статии