Описание на фармакологичното действие
Антитуморният агент на действието на алкилиращ. Тя е цитостатично и имуносупресивен ефект. Антитуморна действие се осъществява директно в туморните клетки, където циклофосфамид биотрансформира чрез действието на фосфатази на активния метаболит с алкилиращо действие.
Показания
рак на яйчниците, рак на гърдата, белодробен рак, болест на Ходжкин, неходжкинов лимфом, лимфосарком, reticulosarcoma, остеогенен сарком, множествена миелома, хронична лимфоцитна левкемия, остра лимфобластна левкемия, тумор на Wilm, сарком на Ewing, рак на тестисите семином. Профилактика на отхвърляне на трансплантанта. Ревматоиден артрит, множествена склероза, системен лупус еритематозус, нефротичен синдром (като имуносупресант).
Форма освобождаване
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка);
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 100 мг; бутилка (бутилка) 30 пакет опаковка;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка) 30 пакет опаковка;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; флакон (флакон) 5 пакет опаковка;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка) 1 опаковка картон;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка) 10 мл;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 100 мг; флакон (флакон) клетка (клетка) 50;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка) 1 опаковка картон;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; флакон (флакон) кутия (кутия) картонена кутия 50;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка) 10 мл картонена опаковка 10;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка) 10 мл картонена опаковка 50;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; флакон (флакон) 5 пакет опаковка;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка) 10 пакет опаковка;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; флакон (флакон) кутия (кутия) картонена кутия 50;
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка);
прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на 200 мг; бутилка (бутилка) 1 опаковка картон;
фармакодинамика
Антитуморният агент на действието на алкилиращ. Тя е цитостатично и имуносупресивен ефект. Антитуморна действие се осъществява директно в туморните клетки, където циклофосфамид биотрансформира чрез действието на фосфатази на активния метаболит с алкилиращо действие.
Фармакокинетика
След единична на / в концентрацията на циклофосфамид и неговите метаболити в плазмата бързо се понижава през първите 24 часа, но може да бъде определено в рамките на 72 часа. Концентрацията на поглъщане на циклофосфамид и неговите метаболити са практически същите, както при / въвеждане.
Т1 / 2 от плазмата след / в средната стойност на 7 часа при възрастни и около 4 часа при деца. Екскретира в урината и жлъчката.
Употреба по време на бременност
Циклофосфамид е противопоказан по време на бременност. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението.
В експериментални проучвания създадена тератогенен и ембриотоксичен ефект на циклофосфамид.
Противопоказания
Кахексия, анемия, левкопения, тромбоцитопения, сърдечна недостатъчност, тежко чернодробно заболяване и / или бъбречни заболявания, бременност.
странични ефекти
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, болки в стомаха; рядко - токсичен хепатит.
От хемопоиза система: левкопения, тромбоцитопения, анемия.
На дихателната система: продължителна употреба на високи дози - интерстициален пневмонит или белодробна фиброза.
Сърдечно-съдовата система: тахикардия, диспнея, остра myopericarditis; в някои случаи - тежка сърдечна недостатъчност (свързан с хеморагичен миокардит и миокардна некроза).
От отделителната система: асептичен хеморагичен цистит, нефропатия (свързан с хиперурицемия).
Репродуктивна система: нарушения в менструалния цикъл, аменорея, азооспермия.
Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, анафилактични реакции.
Други: алопеция, болки в мускулите и костите, главоболие.
Дозиране и администрация
Определя индивидуално, в зависимост от показанието и стадия на заболяването, състоянието на кръвотворната система, вериги противотуморна терапия.
Взаимодействие с други лекарства
С едновременното прилагане на циклофосфамид може да усили хипогликемични средства.
Взаимодействия с алопуринол може да доведе до повишен миелотоксичните.
Докато използването на непряк антикоагуланти антикоагулантна активност може да се промени (обикновено циклофосфамид намалява синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб и дава метод образуването на тромбоцитите).
Ако едновременното прилагане на цитарабин, даунорубицин или доксорубицин кардиотоксичност може да се увеличи.
Комбинираното прилагане с имуносупресори увеличава риска от вторични инфекции и тумори.
С едновременното използване на циклофосфамид с ловастатин, увеличава риска от рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност.
Лекарства, които са индуктори на микрозомни ензими, причиняват повишено образуване на активни метаболити на циклофосфамид, което води до повишаване на неговото действие.
като се вземат предпазни мерки
Използвайте само под наблюдението на лекар с опит химиотерапия. Трябва да се спазват стриктно схемата на прилагане, включително в определено време (особено в комбинирана терапия) и последващо двойна доза, ако пропусна предишния. За получаването на лекарства за използване при деца не се препоръчва да се използват разредители, съдържащи бензил алкохол като може да се развие фатален синдром на токсичен: метаболитна ацидоза, депресия на централната нервна система, дихателна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, хипотония, гърчове, вътречерепен кръвоизлив.
Преди и по време на лечението (на кратки интервали) е необходимо да се определи нивото на хемоглобина или хематокрита, броя на левкоцитите (общо, диференциална), тромбоцитите, урея, билирубин, креатинин, серумната пикочна киселина, ALT, AST, LDH, измерване на отделянето на урина, специфичен плътност урина, разкривайки микроскопско хематурия. Изразено левкопения с най-малък брой на левкоцитите се развива след 7-12 дни след приложението. Нивото на оформени елементи възстановява след 17-21 дни. Чрез намаляване на броя на левкоцитите по-малко от 2,5 х 109 / L и / или тромбоцитите - по-малко от 100 х 109 / L преди лечението трябва да бъде спряно gematotoksichnosti елиминират симптомите. Кардиотоксичен ефект е най-силно изразено (в дози от 180-270 мг / кг) в продължение на 4-6 дни.
По време на целия курс на лечение за преливане на кръв (100-125 мл 1 път на седмица). За да се предотврати хиперурицемия и бъбречно заболяване, причинено от повишена продукция на пикочна киселина (често се появяват по време на началния период на лечение) преди лечение с циклофосфамид и в рамките на 72 часа след препоръчва неговото прием подходяща течност прилагане (до 3 литра на ден), целта на алопуринол (в някои случаи ) и прилагане означава, алкализиране на урината. За предотвратяване на хеморагичен цистит (може да се развива в рамките на няколко часа или няколко седмици след прилагането) трябва да бъдат взети сутринта (по-голямата част от метаболити, получени преди лягане), като на пикочния мехур и прилага UROMITEKSAN може да се изпразни по-често. При първите признаци на лечение хеморагичен цистит се спира до отзвучаване на симптомите.
За да се намали възможно диспепсия получаване циклофосфамид в малки дози в продължение на 1 ден. Частичното или пълно алопеция наблюдавано по време на лечението е обратимо и след приключване на лечението нормалния растеж на косата се възстановява (структура и цвят може да се променя). Ако от следните симптоми: втрисане, повишена температура, кашлица или пресипналост, болки в долната част на гърба или отстрани, болезнено или затруднено уриниране, кървене или кървене, черни изпражнения, кръв в урината или фекалиите трябва незабавно да се консултирате с лекар.
Появата на тромбоцитопения изисква изключително внимание при извършване на инвазивни процедури и стоматологични процедури, редовни проверки на места / на кожата и лигавиците (за признаци на кървене), ограничаване венепункция на скоростта и не / о инжектиране, контрол на кръв в урината, повръщат, изпражнения. Пациентите трябва да бъдат внимателно бръснене, маникюр направено, чисти зъби, зъболекарите използват нишки и зъби, за да извършат профилактика на констипация, избегне падане и други наранявания, както и приема на алкохол и аспирин, увеличава риска от стомашно-чревно кървене. Необходимо е да се отложи график ваксинация (да извърши след 3-12 месеца след завършването на последния курс на химиотерапия) до членовете на пациентите и семействата, живеещи с тях (трябва да се откаже имунизация перорална ваксина срещу полиомиелит). Препоръчително е да се избягва контакт с инфекциозни пациенти, или да използвате не-събитие за предотвратяване на инфекция (защитна маска и т.н.). По време на лечението трябва да използват ефективни методи за контрацепция. В случай на контакт с кожата или лигавицата, трябва да се промива обилно с вода (лигавицата) или с вода и сапун (кожа). Разтваряне, разреждане и приложение на препарата се извършва от обучени медицински персонал с опазването (ръкавици, маски, облекло и др.).
Внимание при получаване
Не се препоръчва да се използва при пациенти с варицела (включително наскоро прехвърлен или след контакт с болен), с херпес зостер и други остри инфекциозни заболявания.
Използва се с повишено внимание при пациенти с подагра или анамнеза за нефролитиаза, както и след адреналектомията (хормоно-заместителна терапия изисква корекция и циклофосфамид дози).
С внимателно използване на циклофосфамид при пациенти с инфилтрация на костния мозък от туморните клетки на пациента, както и пациенти, получаващи ракова химиотерапия или радиотерапия.
В хода на лечението изисква систематичен мониторинг на периферна кръв картина: по време на основното ястие 2ned. поддържащо лечение - 1 пъти / седмица. Чрез намаляване на размера на до 2500 / л, а 100,000 тромбоцити / лечение мкл левкоцити трябва да се прекрати.
На фона на терапията контролира активността на чернодробни трансаминази и LDH, билирубин, концентрацията на пикочна киселина в кръвна плазма, диурезата и урина специфично тегло и провеждат тестове за откриване на микроскопско хематурия.
При прилагането на циклофосфамид в по-високи дози, за да се предотврати хеморагичен цистит целесъобразно предназначение месна.
В експериментални изследвания са открили карциногенни и мутагенни ефекти на циклофосфамид.
условия за съхранение
Списък А. В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 10 ° С
срок на годност
Свързани статии