Аминоглутетимид (Аминоглутетимид, Mamomit, ORIMETEN). Механизмът на действие (виж също фигура 1 ..):

Той се свързва с активния център и обратимо блокове P450SCC ензима. счупване на превръщането на холестерол прегненолон. по този начин нарушава първата и ранен етап от синтеза на стероидни хормони: глюкокортикоиди, минералокортикоиди и полови хормони.

Блокове ензими 11- и 21-хидроксилаза, които са включени в синтеза на глюко-и минералокортикоиден.

Наказва ароматаза активността на периферните тъкани (мастна тъкан, млечна жлеза), което е необходимо за превръщане на андрогените в естрогени.

Показания за употреба, както и схеми на дозиране.

Ракът на гърдата при жените и рак на простатата при мъжете. Това ракови заболявания са хормон-зависими, и високи нива на естроген при жени и андроген в мъжки стимулира растежа на тумора. Въведение аминоглутетимид намалява нивата на тези хормони и забавя растежа на тумора. Нанася първоначално 125 мг 2 пъти на ден, постепенно увеличаване на дозата от 250 мг / седмица и се довежда до 500 мг / ден при рак на гърдата и 750 мг / ден за рак на простатата. Тъй като аминоглутетимид нарушава всички стероидни хормони продукти, включително минерални и глюкокортикоиди, в този случай, пациентът трябва да назначи малка доза на тези хормони. Все пак трябва да се забравя, че аминоглутетимид дексаметазон подобрява обмяната на веществата, така че трябва да използва всички средства, с изключение на дексаметазон (ефектът от които просто няма да се развива) и замяна на лечение с глюкокортикоиди.

NE: 1) общо надбъбречна недостатъчност; 2) сънливост (до летаргия) депресия; 3) гадене, запек или диария, анорексия; 4) панцитопения (нарушение на всички видове хематопоеза); 5) хипогликемия, хипотензия (до колапс) хипотироидизъм; 6), маскулинизация при жените и преждевременен пубертет при мъжете.

Емпирична формула: таблетки от 250 мг.

Metirapon (Метирапон, Metopirone). Механизмът на действие. Конкурентни и обратимо блокиран 11-хидроксилаза - ензим, който участва в синтеза на двете гликогенни и mineralokortikosteroidov (виж фигура 1 ..). В резултат на това метирапон нарушава синтеза на стероиди, почти никакъв ефект върху синтеза на полови хормони.

F

Д: Като се метирапон намалена концентрация на глюкокортикоид и минералкортикоиди. Въпреки това, mineralokortikosteroidnaya функция е нарушена в по-малка степен. Това се дължи на факта, че блокада 11-хидроксилаза глюкокортикоидния път настъпва синтеза на кортизол от прекурсор - 11-дезоксикортизол. Натрупването на 11 дезоксикортизол има слаб ефект минералкортикоидната и компенсира липсата на естествена минералкортикоидната.

Указания и режим на дозиране. Metirapon използва в синдром на Кушинг от 0,25-6,0 г / дневно в разделени дози.

Във Великобритания, получаването на средствата, одобрен за лечение на рефрактерна оток при пациенти с тежка чернодробна цироза, хронична сърдечна недостатъчност. Смята се, че това се дължи на подуване и излишък алдостерон метирапон при доза от 3.0 г / ден, за да се намали количеството и премахване на оток.

NE: 1) може да се увеличи или намали в кръвното налягане; 2) гадене и повръщане; 3) хипотироидизъм; 4) алергична реакция.

Емпирична формула: капсули 250 мг.

T

rilostan (трилостан, Modrenal). Механизъм на действие: обратим блокер 3-хидроксистероид дехидрогеназа  5  4 -izomeraznogo начин. Блокирането на резултатите ензима в нарушаване на образуването на прогестерон прегненолон - основна реакция минералокортикоиден синтез път (виж фигура 1 ..). Синтезът на глюкокортикоиди, андрогени и естрогени почти незасегнати.

PV: Понижава кортикостероид в по-голяма степен отколкото нивото на глюкокортикоиди намалява синтеза на прогестерон.

Прилагане и режим на дозиране. Трилостан използва в хипералдостеронизъм (сред надбъбречните тумори - синдром на Кон е) до 240 мг / ден в продължение на 3 дни, след което корекция на дозата се извършва въз основа на нивото на алдостерон в тялото (обичайната доза 120-480 мг / ден).

Възможност за използване на инструмента със синдром и рака на гърдата на Кушинг при жени в менопауза, на 720-960 мг / ден, обаче, неговата ефективност в тези условия е значително по-малко от аминоглютетимид и метирапон.

NE: 1) натрупването на прегненолон, което не е включено в синтетичния път mineralokortikosteroidnom води до компенсаторни повишен синтез на глюкокортикоиди; 2) подуване на лигавицата на устата, гадене, повръщане, диария; 3) агранулоцитоза (намаляване на нивата на неутрофили, базофили и еозинофили) в кръвта.

Емпирична формула: таблетки от 60 мг.