фармакологични свойства
Фармакодинамика. Широкоспектърен антибиотик. Това е представител подгрупа на макролидни антибиотици - азалиди. При създаване на възпаление във високи концентрации има бактерицидно действие. Чрез aziromitsinu податливи грам-положителни коки: стрептококова пневмония, St. pyogenes, St. agalactiae, Streptococcus група и CF G, Staphylococcus Aureus, St. зеленеещи; Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus грип, Moraxella catarrhalis, Bordetella коклюш, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria гонорея и Gardnerella Vaginalis; Някои анаеробни микроорганизми: Bacteroides bivius, Clostridium перфрингенс, Peptostreptococcus SPP; и Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum, Treponema Pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин е активен срещу грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин.
Фармакокинетика. Азитромицин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, поради неговата стабилност в кисела среда и липофилност. След перорално приложение на 500 мг азитромицин максимална концентрация в плазмата се постига чрез 2,5-2,96ch и 0.4 мг / л. Бионаличността е 37%. Азитромицин и в дихателните пътища, органи и тъкани на урогениталния тракт (по-специално в простатната жлеза), в кожата и меките тъкани. Високата концентрация в тъканите (10-50 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма) и дълъг полуживот на азитромицин поради ниската свързване с плазмени протеини, както и способността му да проникне в еукариотни клетки и се концентрира в среда с ниско рН околната лизозомите. Това от своя страна определя голям привиден обем на разпределение (31,1 л / кг) и висок плазмен клирънс. Способността на азитромицин акумулира главно в лизозоми е особено важно за премахване на вътреклетъчни патогени. Показано е, че фагоцити доставят азитромицина локализация на инфекция на места, където той се освобождава в процеса на фагоцитоза. Концентрацията на азитромицин в огнища на инфекция е значително по-висока, отколкото в здрави тъкани (средно 24-34%) и корелира със степента на възпалителен оток. Въпреки високата концентрация на фагоцитите, азитромицин не повлиява значително тяхната функция. Азитромицин остава в бактерицидни концентрации на възпаление в рамките на 5-7 дни след последната доза, което позволи развитието на къси (3-ден и 5-ден) курсове на лечение. В черния дроб demetiliruetsa образуват метаболити са неактивни. Екскрецията на азитромицин от плазма се извършва в 2 етапа: полуживот на 14-20 часа в границите от 8 до 24 часа след въвеждането и 41з - в диапазона от 24 до 72 часа, което позволява да се използва лекарствената 1 път / ден.
Показания
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството: инфекции на горните дихателни пътища и ENT (тонзилит, синузит, тонзилит, фарингит, отит на средното ухо); Скарлатина; Инфекции на долните дихателни пътища (бактериални и атипична пневмония, бронхит); Инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози); инфекции урогениталния тракт (неусложнени уретрит и / или цервицит); Лаймска болест (Лаймска болест), за лечение на ранен етап (еритема мигранс); стомаха заболяванията и язви на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter Pylori (в комбинирана терапия).
Дозиране и администрация
Вътре в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене 1 път на ден. Възрастни с инфекции на горните и долните дихателни пътища - 500 мг / ден за един прием в продължение на 3 дни (курс доза - 1.5 гр). Когато кожата и меките тъкани инфекции - 1000 мг / ден на първия ден за един прием допълнително 500 мг / ден всеки ден 2 до ден 5 (разбира доза - 3a). При остри инфекции, урогенитални органи (неусложнени уретрит, или цервицит) - веднъж 1г. Когато Лаймска болест (борелиоза) за лечение на етап I (еритема мигранс) - един грам на първия ден и 500 мг дневно от 2 до 5 дни (курс доза - 3a). В стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter Pylori - 1 гр / ден в продължение на 3 дни в комбинирана терапия на Н. Pylori. Бебетата прилагат при 10 мг / кг един път на ден в продължение на 3 дни или първия ден - 10 мг / кг, последван от 4 дни - 5 - 10 мг / кг / ден в продължение на 3 дни (доза курс - 30 мг / кг). При лечението на еритема мигранс при деца доза - 20 мг / кг на първия ден и 10 мг / кг, от 2 до 5 дни.
Особености на прилагането
В случай на липсващи дозиране пропуснатата доза трябва да се вземе възможно най-рано, и следвайте. - През периоди от 24 часа е необходимо да се спази прекъсване в 2 часа, докато употребата на антиациди. След прекратяване на реакции на свръхчувствителност лечение при някои пациенти може да продължи, което изисква специфична терапия под медицинско наблюдение.
странични ефекти
От храносмилателната система: диария (5%), гадене (3%), коремна болка (3%); 1% или по-малко - диспепсия, газове, повръщане, мелена, холестатично жълтеница, повишени "черен дроб" трансаминаза; при деца - запек, анорексия, гастрит. Сърдечно-съдовата система: сърцебиене, болка в гърдите (1% или по-малко). От нервната система: световъртеж, главоболие, сънливост; при деца - главоболие (при лечение на възпаление на средното ухо), хиперкинезия, тревожност, невроза, нарушения на съня (1% или по-малко). От урогениталната система: вагинална кандидоза, нефрит (1% или по-малко). Алергични реакции: обрив, фоточувствителност, ангиоедем. Други: умора; кандидоза на устната лигавица; при деца - конюнктивит, сърбеж, уртикария.
Взаимодействие с други лекарства
Антиациди (алуминиеви и магнезиеви), етанол и храна забавят и намаляване на абсорбцията. Когато са открити едновременно приложение на варфарин и азитромицин (в нормални дози) промени в протромбиновото време, обаче, тъй като взаимодействието на макролиди и варфарин може да бъде увеличена антикоагулантен ефект, пациентите изисква внимателно наблюдение на протромбиновото време. Дигоксин: увеличаване на концентрациите на дигоксин. Ерготамин и дихидроерготамин: повишена токсичен ефект (вазоспазъм, дизестезия). Триазолам: намаляване на клирънса и увеличаване на фармакологично действие triazolana. Това забавя и повишава плазмената концентрация и токсичността на циклосерин, антикоагуланти, метилпреднизолон, фелодипин, и JIC, изложени на микрозомален окисление (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, хексобарбитал, алкалоиди на моравото рогче, валпроат дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, орални хипогликемични средства, теофилин и други производни на ксантин) -. поради инхибирането на микрозомален окисление в хепатоцити азитромицин. Linkozaminy отслаби ефективността на тетрациклин и хлорамфеникол - увеличението.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително други макролиди.); чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; период на кърмене (периода на лечение се суспендира); Деца до 3 години (за дадена лекарствена форма). Деца с тегло до 25 кг. Предпазни мерки - бременност (може да се използва, когато в полза на използването му далеч надхвърля риска винаги е налице, когато с помощта на който и да е лекарство по време на бременност), аритмия (камерна аритмия и интервал удължаване на QT), деца с тежка чернодробна или бъбречна функция.
свръх доза
Симптоми: силно гадене, временна загуба на слуха, повръщане, диария.
Описание на лекарството не е предназначен за целите на лечението, без участието на лекар.
Свързани статии