Общи характеристики. Съставки:
Активна субстанция: 400 мг или 800 мг азитромицин (като дихидрат) в един флакон.
Помощни вещества: захароза (захар), натриев карбонат (безводен натриев карбонат), ксантанова смола (ксантанова гума), giproloza (Klutsel EF), ароматизатор "банан" вкус "череша" вкус "ванилия".
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Азитромицин - бактериостатичен антибиотик с широк спектър на макролидни-азалиди. Тя е с широк спектър на антимикробно действие. Механизмът на действие на азитромицин е свързан с потискане на синтеза на микробна клетка протеин. Чрез свързване към 508-субединица на рибозомата инхибира peptidtranslokazu етапа на предаване и инхибира синтеза на протеини чрез забавяне на растежа и размножаване на бактериите. В високи концентрации има бактерицидно действие.
Той има активност срещу няколко грам-положителни, Грам-отрицателни, анаеробни, вътреклетъчен и други организми.
Чувствителни микроорганизми: Аеробни Грам-положителни микроорганизми - Staphylococcus ауреус (metitsillinchuvstvitelnye щамове), стрептококова пневмония (penitsillinchuvstvitelnye щамове), Streptococcus pyogenes, Streptococcus SPP. (Група В, F и G); аеробни Gram-отрицателни организми - Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria гонорея; анаеробни бактерии - Clostridium перфрингенс, Fusobacterium SPP. Prevotella SPP. Porphyriomonas SPP. други микроорганизми - Chlamydia трахоматис, Chlamydia пневмония, Chlamydia PSITTACI, Mycoplasma пневмония, Mycoplasma Hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизми с придобита резистентност към азитромицин: Аеробни Грам-положителни микроорганизми - стрептококова пневмония (penitsillinrezistentnye щамове и щамове на средната чувствителност към пеницилин).
Микроорганизми с естествена резистентност към азитромицин: Аеробни Грам-положителни микроорганизми - Enterococcus множество видове, Staphylococcus ауреус (метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Epidermidis (метицилин-резистентни щамове); анаеробни организми - Bacteroides Fragilis.
Има случаи на кръстосана резистентност сред Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А), Enterococcus фекалии и стафилококус ауреус (включително метицилин-резистентни щамове) към еритромицин, други макролиди, линкозамиди и азитромицин.
Scale чувствителност на микроорганизми за азитромицина (минималната инхибиторна концентрация (MIC) в мг / л)
Фармакокинетика. След перорална бионаличност от 37%, максималното кръвно плазмена концентрация (Стах) се получава след 2-3 часа, обемът на - 31,1 L / кг. Свързването към кръвни протеини е обратно пропорционално на концентрацията в кръвта и е 7-50%. Тя прониква през клетъчната мембрана (ефективен срещу инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени). Разпределителни фагоцити, полиморфонуклеарни левкоцити и макрофаги към мястото на инфекцията, където присъствието на освободени бактерии. Лесно преминава през кръвно-бариери тъкан и в тъканта. Концентрация в тъкани и клетки е 50 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма, и източник на инфекция - от 24-34% по-висока, отколкото при здравите тъкани.
Той има дълъг период на полуразпад на 2-4 дни. Периодът на полуразпад на тъканите е много по-голяма. Терапевтични концентрации на азитромицин остава до 5-7 дни след последната доза. Азитромицин е получен главно като непроменено - 50% от червата, бъбреците от 6%. Черният дроб се деметилира, загуба на активност.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (СС) от по-малко от 10 мл / мин), полуживотът на азитромицин се увеличава с 33%.
Показания за употреба:
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми за азитромицина, включително:
- горните дихателни и ENT, включително фарингит / тонзилит, синузит, отит на средното ухо;
- инфекции на долните дихателни пътища, включително остър бронхит. обостряне на хроничен бронхит и пневмония придобита в обществото;
- инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamydia трахоматис (уретрит, цервицит);
- кожни и мекотъканни инфекции (акне вулгарис (акне) умерен, еризипел импетиго вторично инфектирани дерматози ..);
- Лаймска болест - началния етап (еритема мигранс - еритема мигранс).
Дозировка и начин на приложение:
Се приема през устата, в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене 1 път на ден.
За приготвяне на суспензия във флакона с прах добавят вода (дестилирана или преварена и охладена) в количество от 9.5 мл. Измерва се вода с пипета за дозиране, към бутилката. Съдържанието на флакона внимателно се разклащат до получаване на хомогенна суспензия. Действителното количество от приготвената суспензия от 20 мл.
Получената суспензия се съхранява в оригиналната опаковка на не повече от 5 дни при температура не по-висока от 25 ° С Да не се замразява.
Преди всяка употреба, спирането е необходимо да се разклаща. За дозиране на крайния суспензия като се използва пипета за дозиране или мерителна лъжица. Веднага след получаване на суспензия трябва да се пие няколко глътки вода за промиване, и преглътна, останала в устата на лекарството. След използване на мерителна пипета или лъжица, която е предварително демонтирани, промива се с вода, суши се и се съхранява заедно с лекарството.
Деца на възраст над 6 месеца. В инфекции на горните и долните дихателни пътища, горните дихателни пътища, кожата и меките тъкани (с изключение на еритема мигранс) при 10 мг / кг телесно тегло, веднъж дневно в продължение на 3 дни (курс доза 30 мг / кг).
Деца с тегло до 10 кг се препоръчва да се вземе лекарството под формата на прах за суспензия за орално приложение в концентрация от 100 мг / 5 мл.
телесното тегло на пациента
Възрастни. В инфекции на горните и долните дихателни пътища, на горните дихателни пътища, кожата и меките тъкани (с изключение на еритема мигранс): 500 мг един път на ден в продължение на 3 дни (доза курс - 1.5 г).
Необходимият обем на суспензия на милилитър (азитромицин доза в мг) в една порция:
- Окачване 200 мг / 5 мл - 12,5 мл (500 мг)
При лечение на ранен етап Лаймска болест (еритема мигранс - еритема мигранс):
- 1,0 гр първия ден, последвано от 500 мг / ден всеки ден 2 до ден 5 (разбира доза 3.0 гр).
Необходимият обем на суспензия на милилитър (азитромицин доза в мг) в една порция:
- Окачване 200 мг / 5 мл. 1-ви ден - 25 мл (1.0 г), с 2 до петия ден - 12,5 мл (500 мг).
Когато инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamydia трахоматис (уретрит, цервицит) п ри неусложнени уретрит / цервицит - единична доза 1,0 гр
Необходимият обем на суспензия на милилитър (азитромицин доза в мг) за еднократна доза:
При лечението на акне (акне вулгарис) умерена тежест.
- На 1, 2 и 3 дни лечение на 500 мг веднъж дневно 1, а след това да си починете от четвърто до седмо ден от осмия ден на лечението се вземат 500 мг 1 път на седмица в продължение на 9 седмици (разбира се доза 6,0 грама) ,
Необходимият обем на суспензия на милилитър (азитромицин доза в мг) в една порция:
- Окачване 200 мг / 5 мл - 12,5 мл (500 мг)
Пациенти с нарушена бъбречна функция. Ако се изисква бъбречната функция (креатининов клирънс на повече от 40 мл / мин) коригиране на дозата.
Пациенти с нарушена чернодробна функция. С умерено чернодробно увреждане доза корекция не се изисква.
Характеристики на заявлението:
Бременност и кърмене. Животното не показват вредно въздействие върху плода на данни от изследвания на ефикасността и безопасността на азитромицин при бременни жени е ограничен. Азитромицин се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечение с азитромицин кърменето трябва да бъде преустановено.
Когато се прилага на пациенти с диабет, както и диета с ниско съдържание на калории трябва да се счита, че съставът включва суспензия от захароза (3.7 г / 5 мл или 0,3 BU / 5 ml).
Когато сте пропуснали една доза от лекарството - пропуснатата доза трябва да се вземе възможно най-скоро, и следвайте. - На интервали от 24 часа е необходимо да се съобразят с препоръчаните инструкции в схемата, както и продължителността на лечението.
Азитромицин е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Пациенти с умерено чернодробно увреждане, азитромицин трябва да се използват с повишено внимание, поради възможността от развитие на фулминантен хепатит и тежка чернодробна недостатъчност. При наличието на симптоми чернодробно заболяване (бързо нарастващата умора, жълтеница, тъмно оцветяване на урината, кървене тенденция, чернодробна енцефалопатия) азитромицин лечението трябва да се прекрати и изследване на функционалното състояние на черния дроб.
При умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс на повече от 40 мл / мин) получаване на азитромицин трябва да бъде под контрола на бъбречната функция.
Няма данни за възможно взаимодействието между азитромицина и производни на ерготамин и дихидроерготамин, но поради развитието на ерготизъм като същевременно се ерготамин на макролидни производни и дихидроерготамин, тази комбинация е противопоказано.
Хроничното приложение на азитромицин може да се развие псевдомембранозен колит. причинена от Clostridium труден, както във формата на лека диария. и тежка колит. С развитието на диария при пациенти, приемащи азитромицин, както и 2 месеца след приключване на терапията трябва да бъде изключено нишковиден псевдомембранозен колит.
На синдром на забавена вентрикулярна реполяризация - дълъг QT синдром - на фона на макролиди, включително азитромицин, увеличава риска от аритмия. Разумна задача азитромицин трябва да се наблюдава при пациенти с QT интервал на удължение на лечение антиаритмични средства от клас IA, III, цизаприд, в присъствието на хипокалиемия или хипомагнезиемия. клинично значима брадикардия. аритмия или тежка сърдечна недостатъчност.
Използването на азитромицин може да доведе до развитието на миастенен синдром или влоши миастения гравис.
Както и при други антибактериални лекарства при лечението с азитромицин трябва редовно да се разгледа пациенти за наличие на нечувствителни микроорганизми и признаци на суперинфекция, включително гъбички.
Ефекти върху способността за TRANSP. Ср и кожа. В случай на нежелани реакции от централната нервна система на пациента се препоръчва да се въздържат от управлението на пътищата и други дейности, потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на вниманието, психомоторна скорост и моторни реакции.
Странични ефекти:
Класификация честота на странични ефекти (СЗО): много често (с честота повече от 1/10), често (с честота не по-малко от 1/100 но по-малко от 1/10) рядко (при честота на не по-малко от 1/1000 и по-малко от 1 / 100), редки (с честота не по-малко от 1/10000 и по-малко от 1/1000), много редки (с честота по-малко от 1/10 000), включително изолирани съобщения.
От страна на системата на кръвообращението и лимфната система: чести - лимфаденопатия, еозинофилия; рядко - левкопения. неутропения; много рядко - тромбоцитопения. хемолитична анемия.
От нервната система: често - виене на свят. главоболие. парестезия, анорексия; рядко - нервност, gipostezii, безсъние, сънливост; рядко - разбъркване; много рядко - припадъци, припадъци. психомоторна възбуда, обостряне на миастения гравис, тревожност. агресия.
От сетивата: общ - загуба на слуха, намалена зрителна острота, нарушения възприятие на вкуса; рядко - шум в ушите. глухота; рядко - световъртеж; много рядко - загуба на обоняние, загуба на вкуса, parosmiya.
Сърдечно-съдова система: рядко - сърцебиене; много рядко - аритмия. камерна тахикардия. увеличаване на интервал QT, тип аритмия "пируета", понижаване на кръвното налягане.
От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - хепатит. повишена активност на "чернодробни трансаминази", хипербилирубинемия; рядко - чернодробна дисфункция; много рядко - холестатична жълтеница, чернодробна недостатъчност. фулминантен хепатит, чернодробна некроза.
Алергични реакции: често - сърбеж. обрив; рядко - ангионевротичен оток, реакции на свръхчувствителност, синдром на Stevens-Johnson, фоточувствителност, уртикария; много рядко - анафилактични реакции, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе.
От страна на опорно-двигателния апарат: често - артралгия.
От отделителната система: рядко - нарастващи концентрации на урея и креатинин в кръвната плазма; много рядко - интерстициален нефрит. остра бъбречна недостатъчност.
Други: често - слабост; рядко - болка в гърдите, периферен оток. болка, умора, вагинит. кандидоза на различни места.
Взаимодействие с други лекарства:
Антиациди (алуминий и магнезий, съдържащ) не влияе на бионаличността на азитромицин, но намали Cmax с 30%, и лекарството трябва да се приема най-малко един час преди или два часа след приема на тези лекарства. Азитромицин концентрация не засяга карбамазепин, циметидин, диданозин, ефавиренц, флуконазол, индинавир, мидазолам, теофилин, триазолам, триметоприм / сулфаметоксазол, цетиризин, силденафил, аторвастатин, рифабутин и кръв, докато прилагането на метилпреднизолон.
Ако е необходимо, едновременното прилагане на циклоспорин, се препоръчва да се контролира концентрацията на циклоспорин в кръвта.
Когато е необходимо едновременно приложение на дигоксин и азитромицин за наблюдение на концентрацията на дигоксин в кръвта, тъй като много макролиди дигоксин подобри абсорбцията в стомашно-чревния тракт, като по този начин увеличаване на Cmax.
Докато използването на производни на ерготамин и дихидроерготамин може да увеличи токсично действие (вазоспазъм, дизестезия) на последната.
Ако е необходимо, едновременно приемане индиректни антикоагуланти (варфарин, и т.н. Антикоагулантното тип кумарин) е препоръчително да се следи протромбиновото време.
Установено е, че едновременното приемане на терфенадин и цизаприд или макролидни антибиотици клас предизвиква аритмия и удължаване на QT-интервала. Въз основа на това ние не можем да изключим горепосочените усложнения на съвместното прилагане на азитромицин и terfinadina.
Когато се прилага едновременно азитромицин и зидовудин, азитромицин не повлиява фармакокинетичните параметри на зидовудин в кръвната плазма или неговото отделяне от бъбреците и неговия метаболит глюкуронид. Обаче, повишаване на концентрацията на активния метаболит - фосфорилиран зидовудин в моноцити.
В едно приложение с нелфинавир може да увеличи честотата на нежеланите реакции на азитромицин (загуба на слуха, повишена активност "чернодробни ензими").
Трябва да се разгледа възможността за инхибиране на CYP3A4 изоензим азитромицин докато използването на циклоспорин, терфенадин, алкалоиди на моравото рогче, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и други лекарства, метаболизъм, което се случва с ензима.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към азитромицин, други макролидни или други компоненти на състава; нарушение тежка чернодробна функция (няма данни за ефикасността и безопасността); бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 40 мл / мин (не ефикасност и безопасност на данни)); дефицит захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, глюкоза, галактоза малабсорбция; Деца до 6 месеца; кърмене; едновременната употреба на ерготамин и дихидроерготамин.
Предпазни мерки: с умерена чернодробна дисфункция; увредена бъбречна функция (креатининов клирънс на повече от 40 мл / мин); предразположение към аритмия и удължаване на QT интервал, в комбинация с антиаритмици използването на класове IA, III, цизаприд, в присъствието на хипокалиемия или хипомагнезиемия. клинично значима брадикардия. аритмия или тежка сърдечна недостатъчност; едновременното прилагане на терфенадин, варфарин, дигоксин, бременност, миастения гравис. диабет.
предозиране:
При получаване на високи дози могат да се появят на амплификация, свързани с дозата нежелани реакции: временна загуба на слуха, тежко гадене. повръщане. диария. Лечение: назначаване на активен въглен, симптоматично лечение, наблюдение на жизнените функции.
Условия на съхранение:
При температури над 25 ° С Получената суспензия се поддържа при температура не по-висока от 25 ° С Да не се замразява. Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години. Изготвяне на окачване - не повече от 5 дни. В края на срока на годност на лекарството не се използва.
Условия за доставка:
С 15,9 флакона с 50 мл тъмно (кехлибар) стъкло. Един флакон заедно с инструкции за употреба, с мерителна лъжичка и дозиране на пипета се поставя в купчина от картон.
Свързани статии