Описание на фармакологичното действие
Силно инхибира ароматазата - ензим, при жени в постменопауза андростендион в периферните тъкани се превръща в естрон и след това да естрадиол. Намаляването на нивата на циркулиращия естрадиол при пациенти с рак на гърдата има терапевтичен ефект. При жени след менопауза, Arimidex при дневна доза от 1 мг нива на естрадиол води до намаляване от 80%.
Arimidex не трябва прогестогеновата, андрогенно и естрогенна активност.
Arimidex при дневни дози до 10 мг няма ефект върху секрецията на кортизол и алдостерон, следователно прилагането не се изисква Аримидекс заместителни кортикостероиди.
Показания
- ранен рак на гърдата адювантна терапия при жени в постменопауза gormonopolozhitelnogo;
- лечение на напреднал рак на гърдата при жени в менопауза;
- ранен рак на гърдата адювантна терапия gormonopolozhitelnogo при жени в менопауза, след лечение с тамоксифен в продължение на 2-3 години.
Форма освобождаване
обвити таблетки от 1 мг; блистер 14, пакет 2 е картон;
Фармакокинетика
анастрозол бърза абсорбция, Cmax в плазмата се достига в рамките на 2 часа след приема (на гладно). Храната леко снижава степента на абсорбция, но не си положение и не води до клинично значим ефект върху равновесната концентрация на лекарството в плазмата при единична доза дневна доза Аримидекс. След 7-дневно дозиране се постига приблизително 90-95% от равновесната концентрация в плазмата анастрозол. Информация за зависимостта на анастрозол фармакокинетичните параметри на време или не се дозира.
Фармакокинетиката на анастрозол е независимо от възрастта при жени в менопауза, при деца не е проучена.
Свързването с плазмените протеини - 40%.
Анастрозол се появява бавно, T1 / 2 -. 40-50 часа метаболизира екстензивно при жени след менопауза. По-малко от 10% от дозата се екскретира в урината непроменен в рамките на 72 часа след прием. Метаболизъм анастрозол извършва N-деалкилиране, хидроксилиране и глюкурониране. Метаболити получен предимно в урината. Триазол, основният метаболит, определена в плазма, не инхибира ароматазата.
Клирънсът анастрозол след перорално приложение на чернодробна цироза или бъбречна дисфункция не се променя.
Употреба по време на бременност
Противопоказно. По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към анастрозол или други компоненти на състава;
- при жени в климактериум;
- остра бъбречна недостатъчност (Cl креатинин по-малко от 20 мл / мин);
- умерено или тежко чернодробно увреждане (безопасността и ефективността не е установен);
- едновременното лечение с тамоксифен;
- кърмене;
- Детска възраст (безопасността и ефикасността при деца не е установена).
странични ефекти
Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (> 10%); често (от 1 до 10%); рядко (0,1 до 1%); много редки (
Свързани статии