Виразол, Rebetol

Тя има широк спектър на активност срещу множество РНК и ДНК вируси и висока токсичност. Механизмът на антивирусно действие не е напълно изяснен.

спектър на действие

Клиничната значимост има активност срещу респираторен синцитиален вирус, както и вируси, причиняващи Lassa треска, хеморагична треска с бъбречен синдром и хепатит С (в комбинация с интерферон-алфа).

Фармакокинетика

Оралната бионаличност - 35-45%. При работа с инхалация високи концентрации се наблюдават в секрети на дихателните пътища и значително по-ниска в плазмата. За повторни прилагания могат да се натрупват в червените кръвни клетки. Тя прониква през КМБ. Той се метаболизира в черния дроб и се екскретира в урината. Т1 / 2 - 30-60 часа, повишаване на бъбречна недостатъчност.

Нежеланите реакции

• Локално - обрив, дразнене на кожата, лигавиците на очите и дихателните пътища, бронхоспазъм (наблюдавана при пациенти, така и медицински персонал при използване аерозолната формулировка). Възможността за кристализация на рибавирин в дихателните пътища и ендотрахеалната тръба.
• Хематотоксичност - анемия, лимфопения (пациенти със СПИН); хемолитична анемия (обикновено до 4 седмици), обратими, не изисква специална обработка, хемоглобин нормализиране случва, когато временно намаляване на дозата.
• Невротоксичност, - главоболие, умора, раздразнителност, безсъние.
• GIT - метален вкус в устата, коремна болка, метеоризъм и гадене.
• Тератогенни ефекти.

• Инфекции, причинени от RSV (серологично потвърждение): тежък бронхиолит и пневмония при кърмачета и малки деца в риск (вродено сърдечно заболяване, имунен дефицит, бронхопулмонална дисплазия), както и свързани с тежка кистозна фиброза и белодробна хипертония.
• Мононуклеоза.
• Хеморагична треска с бъбречен синдром.
• Хепатит С (в комбинация с интерферон-алфа или пегилиран интерферон алфа).

Противопоказания

абсолютен

• Бременност.
• В краен стадий на бъбречна недостатъчност.
• Анемия.
• Хемоглобинопатии.
• Тежка сърдечна недостатъчност.

относителен

• Неконтролирана хипертония.
• По-стара възраст.

предупредителен

Заради тератогенен и противопоказано по време на бременност крие риск в случай на бременност от медицинския персонал.

Всички жени, получаващи рибавирин (и в случай, че партньорите им го получават), трябва да бъдат защитени от бременност по време на лечението и в продължение на 4 месеца след лечението. тест за бременност трябва да се повтаря на месечна база, и в продължение на 4 месеца след лечението. Ако забременеете по време на този период, е необходимо да се предупредят пациента до висок риск от тератогенни ефекти.

С цел да се "защити" от инхалация на медицинския персонал на рибавирин е разрешено само със специален пулверизатор.

Преди прилагането на необходимата свързваща рибавирин серологични доказателства за инфекция с RSV, както и определяне на HCV РНК чрез полимеразна верижна реакция (при пациенти с хепатит С).

Когато Lassa треска и хеморагична треска: интравенозно - първата доза от 2.0 г, последвано от 1.0 грама на всеки 6 часа за 4 дни и след това 0,5 г на всеки 8 часа в продължение на 6 дни.

В хепатит С, в 1.0-1.2 грама на ден в продължение на 12 месеца.

Бебета и деца

Когато RSV инфекция: инхалация (чрез пулверизатор) 20 мг / мл (6,0 грама в 300 мл стерилна вода) в продължение на 18 часа на ден лечение - 3-7 дни.

Форма освобождаване

Флаконите на 6,0 грама на прах за инфузионен разтвор; капсула 0,2 гр

Zeffiks, Epivir TriTiSi

Активен срещу ретровируси и вируса на хепатит В

фармакодинамика

В клетки, инфектирани с вирус е активирана, се превръща в ламивудин трифосфат, който инхибира ДНК полимераза на вируса на хепатит В и HIV обратна транскриптаза. Случаи на резистентност на вируса на хепатит В

Фармакокинетика

Оралната бионаличност - 86-88%. Разпределени в много тъкани и тайни преминали през КМБ. Отделя чрез бъбреците. Т1 / 2 - 5.7 часа, бъбречна недостатъчност може удължение.

Нежеланите реакции

Както обикновено се понася добре. В редки случаи, да причини лактатна ацидоза и хепатомегалия със стеатоза, които могат да бъдат свързани с увредена митохондриална функция.

предупредителен

Монотерапия може доста бързо се развиват резистентност към ламивудин като вируса на хепатит В и ХИВ, ако има двойна инфекция.

Вътре - 0.1 грама веднъж на ден в продължение на една година; в HIV-инфектиран пациент - 0,15 грама на всеки 12 часа.

Форма освобождаване

0,1 г Таблетки

Интерфероните - група от биологично активни протеини, синтезирани от клетката по време на реакцията на защита. Интерферон, секретиран в екстрацелуларната течност и действа чрез рецептори на други клетки, повишаване устойчивостта на вътреклетъчни микроорганизми, преди всичко - вируси. Интерфероните не притежават специфичност и инхибира репликацията на различни вируси. Основният механизъм на антивирусното действие на интерферон е да инхибират синтеза на вирусни протеини.

структурни и биологични свойства на интерферони са разделени на три типа: # 945;, # 946;, # 947;. Чрез получаване на изолиран левкоцити, лимфобластоидна и рекомбинантни интерферони. Най-широко се използват като антивирусни рекомбинантни алфа интерферони. През последните години разработени пегилирани интерферони (пегинтерферон), получени чрез прикрепване на полиетилен гликол и с по-висок полуживот и клинична ефикасност.

Интерферон алфа: ОБЩИ СВОЙСТВА

Фармакокинетика

Като протеин, интерферон-алфа се разрушава в стомашно-чревния тракт, така че се прилага само парентерално. Интрамускулно бионаличност от 80%, максималната концентрация в кръвния достигне среден на 3.8 часа. Трябва да се отбележи ниски концентрации в дихателните пътища секрети, тъкани, окото, централната нервна система. Претърпява бързо дезактивиране в бъбреците и в по-малка степен - в черния дроб. Т1 / 2 - 2-4 ч, без промени в бъбречната недостатъчност. Пегинтерферон алфа има по-дълго T1 / 2.

Нежеланите реакции

Нежеланите реакции на рекомбинантен интерферон-алфа са дозозависими.

В началото (обикновено през първата седмица от лечението).

• Грипоподобен синдром, който се проявява с треска, миалгия, болка очите обикновено изчезва след 4-5 инжекции и не е необходимо намаляване на дозата или преустановяване на лечението.
  Превантивни мерки: прилагане на парацетамол преди прилагането на интерферон.

По-късно (2-6 седмици на лечение, често са причина за отмяна на интерферон).

• Хематотоксичност - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
• Невротоксичност - сънливост, объркване, депресия, рядко гърчове.
• Кардиотоксич - аритмии, преходни кардиомиопатия, хипотония.
• Тиреоидит на Хашимото.
• Хиперлипидемия.
• Алопеция, кожни обриви.
  Контролни мерки: контрол на кръв, чернодробни ензими, електролити, ЕКГ.

Лекарствени взаимодействия

Интерферон алфа инхибира микрозомалните чернодробни ензими (цитохром Р-450), и следователно може да повлияе метаболизма на много лекарства (теофилин, и т.н.), увеличаване на тяхната концентрация в кръвта.

Поради риска от нежелани реакции от централната нервна система, трябва да се използва с особено внимание в комбинация с интерферон алфа лекарства, хипнотични и седативни средства.

• Хроничен хепатит В (в присъствието на вирусната репликация: HBV ДНК, HBeAg, серум), и повишени нива на трансаминазите.
• Остър хепатит С.
• Хроничен хепатит С (HCV РНК в серум), повишени нива на трансаминазите.

Противопоказания

абсолютен

• Психоза (по време на лечението или история).
• Тежка депресия.
• Неутропения или тромбоцитопения.
• Тежка сърдечна патология.
• Декомпенсирана цироза.
• Неконтролируеми гърчове.
• Органна трансплантация (с изключение на черния дроб).
  

относителен

• Автоимунни заболявания.
• Неконтролиран диабет.

Хроничен хепатит В

До 5 милиона IU дневно или 10 милиона IU три пъти седмично в продължение на 4-6 месеца.

Остър хепатит С

режим висока доза - 10 милиона IU дневно до нормализиране на трансаминазите, след това 3 милиона IU 3 пъти седмично в продължение на 6 месеца.

режим среда доза - 5 милиона IU 3 пъти седмично в продължение на 2 месеца, последвано от 3 милиона IU 3 пъти седмично в продължение на 4-10 месеца.

Когато лошата поносимост, за да преминете в режим на малки дози от 3 милиона IU 3 пъти седмично в продължение на 3-6 месеца.

Хроничен хепатит С

Монотерапия - 3 милиона IU 3 пъти седмично в продължение на 12 месеца. Ако няма отговор (HCV РНК в серум съхранение) след 3 месеца от лечението е целесъобразно да комбинирана терапия.

1) алфа-интерферон и рибавирин. Когато ≤75 килограм телесно тегло на интерферон-алфа 3 MIU три пъти седмично и рибавирин е 1 г / ден (2 капсули сутрин + 3 капсули вечер). телесното тегло> 75 кг на интерферон-алфа 3 MIU три пъти седмично, рибавирин 1,2 грама / ден (3 капсули сутрин + 3 капсули вечер).

2) пегинтерферон алфа-2b + рибавирин. Телесното тегло <65 кг пегинтерферон альфа-2b 1,5 гк/кг 1 раз в неделю, рибавирин 0,8 г/сут. При массе тела 65-85 кг пегинтерферон альфа-2b 1,5 гк/кг 1 раз в неделю, рибавирин 1 г/сут. При массе тела>85 кг на пегилиран интерферон алфа-2Ь 1,5 мг / кг един път седмично ribavirn 1,2 грама / ден.

В хроничен хепатит С - на 3 MIU 3 пъти седмично в продължение на 3 месеца, с нормализиране на трансаминаза и намаляване на концентрацията на HCV РНК - прилагане в същата доза за 9-15 месеца. Ако след 3 месеца лечение остава повишени нива на ALT и HCV РНК продължава да се определя, дозата може да бъде увеличена до 5 милиона IU три пъти седмично.

Деца на възраст над 1 година

Ефикасността и безопасността на интерферон при деца не са установени по безспорен начин. В завършено до момента, контролирани проучвания показаха ефективността на следните схеми: хроничен хепатит В - 6 милиона IU / m 2 телесна повърхност 3 пъти седмично в продължение на 6 месеца; Хроничен хепатит С - 3-5000000 IU / m 2 до 3 пъти седмично в продължение на 12 месеца.

Алфа интерферон

рекомбинантен интерферон

Всички търговски продукти от тази група са рекомбинантна форма на човешки # 945 2-интерферон, така че тяхното фармакологично действие е подобен. В зависимост от съдържанието на амино киселина inetrferon излъчват алфа-2а и интерферон алфа-2Ь, които не се различават значително в клиничната ефикасност и безопасност.

Интерферон алфа 2а

Roferon-A, IFN

издаване

Флакони и ампули до 3, 9 и 18 милиона IU (Roferon-A) и ампула 1 милион IU (IFN) на прах за инжекционен разтвор.

Интерферон алфа-2b

Intron-A, Realdiron

издаване

Бутилки 1, 3, 5 и 10 милиона IU (Intron-A) и ампули от 1, 3 и 6 милиона IU (Realdiron) прах за инжекционен разтвор.

Пегинтерферон алфа-2b

интерферон алфа-2Ь с полиетилен гликол (пегилиране на интерферон алфа-2Ь). Той има удължаване ефект и по-голяма терапевтична активност. Назначен 1 път на седмица. Тя се препоръчва за лечение на хепатит С при пациенти с противопоказания за рибавирин, както и в случай на анулиране на рибавирин поради развитието на анемия.

издаване

Флакона 50, 80 и 100 гр прах за инжекционен разтвор.