М-holino- неселективни блокери атропин скополамин Tropikamid Butilskopolamin Platifillin Ditsikloverin троспиев хлорид Otiloniya Ипратропиум бромид Селективно пирензепин Тиотропиум
Ganglio- блокер хексаметониум Azametony
Miorelak- Санта suksametonia pipekuroniyu панкорониев векурониев рокурониев атракуриум атракуриум безилат
М-Н-холин блокери трихексифенидил бипериден
Лекарства, които блокират групата М - холинергичните рецептори и пречат на взаимодействието с невротрансмитера ацетилхолин. Това елиминира (блокиран) парасимпатиковата инервация органи и съответните ефекти настъпват: намалена слюнчена секреция, пот, бронхиална, храносмилателни жлези, бронхиектазия, намалена гладко мускулен тонус и перисталтиката на вътрешните органи, тахикардия и повишаване на сърдечната честота; когато се използва локално предизвикване на дилатация на зеницата (мидриаза), настаняване парализа (поглед е монтиран на далеч визия), повишено вътреочно налягане.
Не-селективен М - holinoblokatory
Те засягат периферните и централни M-холинергичните рецептори. Сред тях са растителни масла и синтетични наркотици.
. Атропин - алкалоид от няколко растения от семейство Solanaceae: беладона, татул, блян и др Предлага се като атропин сулфат. Е рацемат, смес от L- и D-изомери хиосциамин. Също синтетично получен. Това е причина за всички по-горе ефекти. Особено изразен в атропин спазмолитични свойства, въздействието върху очите, жлезите с вътрешна секреция, системата провеждане на сърцето. В големи дози, атропин стимулира мозъчната кора и може да доведе до мотора и реч тревожност.
Приложени атропин с стомашни язви и язви на дванадесетопръстника, спазми на дебелото черво и на пикочните пътища, бронхиална астма, брадикардия и атриовентрикуларен сърдечен блок, за прекомерно потене за намаляване капе при болестта на Паркинсон, за седация преди анестезия поради неговата способност да инхибира секрецията на слюнчените жлези и бронхиални, в случай на отравяне М-holinomimetikami и антихолинестеразни агенти.
На практика атропин око зеницата дилатация се прилага за диагностични цели и остри възпалителни заболявания и увреждания на окото. Максимална мидриаза среща при 30-40 минути и продължава в продължение на 7-10 дни. По-малко непрекъснато действащи лекарства атропин Хоматропин (15-20 часа) тропикамид (2-6 часа).
Атропин нежелани реакции, свързани с неговото M-антихолинергично действие: сухота в устата, кожата, замъглено зрение, тахикардия, количествени промени глас, нарушено уриниране, запек. Намалено изпотяване може да доведе до увеличаване на телесната температура.
Противопоказно M holinoblokatory глаукома, свръхчувствителност към него, по време на треска, в горещия сезон (поради възможността за "топлинен удар").
Ако отравяне атропин маркирани сухота в устата, носоглътката, нарушено гълтане, речта; сухо и зачервяване на кожата, треска, мидриаза, фотофобия (фотофобия). Характеризира се с мотор и реч възбуда, делириум, халюцинации.
Отравяне се случва, когато предозиране на лекарството или локално части от растения, съдържащи алкалоиди. Помощ остро отравяне е стомашна промивка, използване на лаксативи, активен въглен, диуретици. Когато изрази се използват възбуждащи диазепам и други депресанти на ЦНС. Въвеждане като функционални антагонисти от антихолинестеразни групата - физостигмин салицилат.
На лекарства, съдържащи атропин, беладона използвате лекарства (беладона), получени от листата и трева на това растение. Тинктура от беладона, "Bekarbon" таблетка "Besalol", "Bepasal". "Bellalgin", "Bellastezin", използван в спазматични болки на стомашно-чревния тракт. Екстрактът от беладона е част от свещта "Betiol", "Anuzol". използвана в хемороиди и анални фисури. Таблетите "Bellataminal", "Bellaspon". "Belergamin" съдържащ количеството на беладоната алкалоиди и фенобарбитал се използва при повишена раздразнителност, нервност, и др.
Скополамин (хиосцин) е атропин алкалоид на същите растения. Има ясно изразен М-антихолинергични свойства, има по-силно въздействие върху очите и секрецията на жлезите. За разлика от атропин инхибира CNS, причинява седация и сънливост, действа върху екстрапирамидни система и вестибуларния апарат. Предлага се под формата на скополамин хидробромид.
Използва се за същите показания като атропин, както и морския и въздушния болест (част от "Aeron" таблетки). Антиеметичен действие по време на рока трябва също Air море локомотив.
Butilskopolamin (Buscopan) не прониква в централната нервна система, има спазмолитично действие. Той се предлага в таблетки, супозитории, капсули.
Platifillin - алкалоид ragwort. Използва се като тартрат сол. Той има по-силна периферна спазмолитично действие. Прилага главно спазми на стомаха, червата, жлъчните пътища, уретер.
Ditsikloverin (notenzil) Otiloniya бромид (spazmomen) - синтетичен М-holinoblokatory. Отпуснете се гладката мускулатура на органите.
Троспиев хлорид (spazmeks) е spazmoliitikom. Той се използва за повишаване на тон на пикочния мехур.
Селективно М - holinoblokatory
Пирензепин (gastrozepin, гастрит) -holinoretseptory селективно блокира М1 и подтиска секрецията на стомашна киселина. Нанесете с язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит хиперацидитет. Нежелани странични ефекти са редки: сухота в устата, диспепсия, леко сътресение на настаняване. Противопоказан при глаукома.
Ипратропиум бромид (Atrovent) тиотропиев бромид (Spiriva) - блок M-холинергични рецептори на бронхиалната правят бронходилаторно ефект, намалява секрецията на жлезите. Нанася се с бронхиална астма. Ipratropium е част от комбинираните аерозоли "Flomax". "Combivent". Нежелани странични ефекти включват сухота в устата, повишен вискозитет храчки и алергични реакции.
Тази група включва фондове ganglioblokiruyuschie блокери и нервно-мускулни синапси.
Тези съединения блокират N-холинергични автономна ганглии, надбъбречните медула, каротидна синус област. В това заключено H-холинергични симпатикови и парасимпатикови нерви едновременно. Тъй като инхибирането на симпатикови предаване ганглии импулси е нарушена в кръвоносните съдове, което води до съдове се разширяват, намалява артериално и венозно налягане. Разширяване на периферна съдова болест води до подобряване на кръвообращението в тях. Когато блокада парасимпатиковите ганглии намалена секреция жлези (пот, слюнчена, храносмилателни), отпуска бронхиалната мускулатура, инхибира подвижността на стомашно-чревния тракт.
Фигура 16. Основната локализация holinoblokatorov действие
Хексаметониев (benzogeksony) е кватернерно амониево съединение, има силна ganglioblokiruyuschimi активност. По-силна, когато се прилага парентерално. Той се използва за периферно съдово спазъм (оклузивна болест, болест на Raynaud, и т.н.) за контролирано хипотония по време на операция, белодробен оток, мозъчен (в лицето на високо кръвно налягане), хипертонична криза.
С въвеждането на хексаметониум и други ganglioblokatorov може да се развие ортостатична колапс. За пациенти неговите превенция препоръчани за 1-2 часа след инжектиране ganglioblokatorov бъдат в податливи позиция. Със симптоми на колапс трябва да се въведе-Adrenomimeticalkie фондове.
При прилагането хексаметониев възможно обща слабост, световъртеж, сухота в устата, тахикардия, мидриаза, респираторна депресия, запек, нарушения на уринирането.
Подобно действие има Azametony (pentamine).
В момента рядко ganglioplegic използва.
Мускулни релаксанти (от гръцки -. ММС - мускули, лат. - Relaxio - облекчаване)
Лекарства на тази група селективно блокират N-холинергични рецептори в невромускулни синапсите и предизвикват релаксация на скелетните мускули. Те се наричат по име kurarepodobnymi означава "кураре" Strelna отрова, използвана от индианците в лова за обездвижване на животни.
Съгласно механизма на действие на мускулни релаксанти разграничат две групи: не-деполяризиращите (antidepolyarizuyuschego) и деполяризиращ.
Повечето лекарства - antidepolyarizuyuschego. Те взаимодейства с H-ацетилхолинови рецептори на постсинаптичната мембрана на невромускулна синапса и инхибират деполяризиращ действие на ацетилхолин. Тези антагонисти са антихолинестеразни агенти (неостигмин, галантамин) в подходящи дози, инхибиращи холинестераза активност, те насърчават натрупването на ацетилхолин в синапса, с увеличаване на концентрацията, която отслабва взаимодействието на вещества с curariform Н holinoretseptorami и възстановяване на невромускулната проводимост. Те включват панкурониев бромид (pavulon) pipekuroniyu бромид (arduan) атракуриум безилат (trakrium), рокуроний (esmerone) векурониум бромид и други. Тези лекарства се използва за отпускане на мускулите по време на операция, по време на интубация на трахеята с препозициониране на костни фрагменти в конвулсии, тетанус, за намаляване на дислокация.
Curariform означава отпускане на мускулите в определена последователност: първо се отпуснете мускулите на лицето и шията, след това крайниците и багажника, като последна инстанция - междуребрените мускули и диафрагмата, която е придружена от спиране на дишането.
Друга група от лекарства - деполяризиращ мускулни релаксанти. Те предизвика трайна деполяризация на постсинаптичната мембрана, като по този начин има реполяризация и следващите импулси не преминават. Лекарства на тази група относително бързо хидролизира холинестераза и с единично приложение имат краткотраен ефект. Те не са антагонисти. Така ч е суксаметониум хлорид (ditilin, listenon). Той се прилага интравенозно. Той бързо и кратко отпуска на скелетните мускули. За по-дълъг необходимо мускулна релаксация реинтродукция PM.
При прилагането на мускулни релаксанти и в двете групи обикновено се развива парализа на дихателните мускули, така че използването им е разрешено само ако условията за изкуствено дишане.
От нежелани странични ефекти, понякога се наблюдава понижаване на кръвното налягане и бронхоспазъм. Противопоказно за кърмачета, трябва да се внимава в бъбреците и черния дроб, както и в напреднала възраст.
М, Н - holinoblokatory
Тези лекарства имат периферни и централни антихолинергични ефекти М. Нарушения Централна действие sposobstvuetsnizheniyu или премахване на движение (тремор, скованост), свързани с увреждания на пирамидалната система. Широко приложение получи трихексифенидил (трихексифенидил, parkopan) при лечението на болестта на Паркинсон. При прилагането на лекарството може да бъде странични ефекти, свързани с неговите holinoliticheskimi свойства: сухота в устата, настаняване смущения, ускорен сърдечен ритъм, и виене на свят. Drug е противопоказан при глаукома, сърдечни заболявания, в напреднала възраст.
Бипериден имат подобен ефект (akineton), dexetimide (trembleks).
NazvanieLS, синоними, условия за съхранение
1.Ponyatie на холинергичните рецептори и тяхната класификация. Локализация М и N-холинергични рецептори.
2.Какво е holinomimetiki и holinoblokatory? Тяхната класификация.
3.Farmakodinamika M-холиномиметичното агенти, тяхното въздействие върху очите, жлезите с вътрешна секреция, гладко мускулния тонус на органа. Показания.
4.Kakovy симптоми на отравяне отровни гъби, помощ за отравяне?
5. Какво механизъм на действие на N-холиномиметици върху дишането и кръвното налягане?
6. Тъй като механизмът на действие и указания за ползване на антихолинестерази?
FOS 7.Simptomy отравяне, подпомагане на наркотици.
8. Как фармакологични групи, използвани в глаукома?
9. В някои случаи показва използването на М-антихолинергици? Тяхната разделяне на селективни и неселективни лекарства.
10.Pochemu ganglioplegic ниско кръвно налягане?
11.What е мускулни релаксанти на? Тяхното използване в анестезиологията.
12.Osobennosti действие на мускулни релаксанти, техните нежелани ефекти.
Свързани статии