Дозировка Форма:
1 таблетка съдържа: Активна съставка: амлодипин безилат (амлодипин) - 6,944 мг (5.00 мг). Амлодипин безилат (амлодипин) - 13,888 мг (10,00 мг).
Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат (безводен), натриев карбоксиметил (тип А), магнезиев стеарат.
Таблетките от 5 мг. Кръгла двойноизпъкнали бели таблетки. От едната страна гравирано "AV 5". Другата страна е гладка.
Таблетки 10 мг. Кръгла двойноизпъкнали бели таблетки. От едната страна на разделянето на риска и гравиране "AB 10". Другата страна е гладка.
Фармакотерапевтична група:
Блокиране "бавен" калциев канал дихидропиридин производно - блокер "бавен" калциев канал (БТПП) II поколение, има Антиангинозната и антихипертензивно действие. Блокиране на калциеви канали, намалява трансмембранен преминаването на калциеви йони в клетката (главно в съдовите гладкомускулни клетки в сърдечни миоцити).
Антиангинални ефект поради разширяването на коронарни и периферни артерии и артериоли: ангина намалява тежестта на миокардна исхемия; разширяване на периферните артериоли, намалява общото периферно съдово съпротивление (TPR), намаляване на следнатоварването на сърцето, инфаркт на намаляване потребност от кислород. Разширяване на коронарните артерии и артериоли в непроменено и в исхемични области на миокарда, увеличава кислород на миокарда (особено с вазоспастична ангина пекторис); Това предотвратява коронарна артерия спазъм (включително тези, причинени от тютюнопушенето). Пациенти със стабилна ангина единични дневни увеличения на дозата упражняват толеранс, повишено време за развитие на ангина и "исхемична» ST сегмент депресия, намалява честотата на ангина атаки и консумацията на нитроглицерин и други нитрати.
Тя има дълга доза-зависимо хипотензивен ефект. Хипотензивен ефект, причинен от пряк съдоразширяващо действие върху гладката мускулатура на съдовете. Когато хипертония единична доза осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане (ВР) в продължение на 24 часа. (С пациент "лежи" и "Постоянен"). Ортостатична хипотония при назначаването на амлодипин е доста рядко. Това не доведе до намаляване на левокамерната фракция на изтласкване. Намалява степента на левокамерна хипертрофия. Няма ефект на контрактилитета на миокарда и проводимост, не предизвиква рефлекс увеличение на сърдечната честота (HR), инхибира агрегацията на тромбоцитите и увеличава скоростта на гломерулната филтрация, има слаб натриуретичен действие.
В диабетна нефропатия не се увеличава тежестта на микроалбуминурия. Това не оказва неблагоприятен ефект върху метаболизма и липидна концентрация в кръвната плазма и може да се използва при лечението на пациенти с бронхиална астма, диабет и подагра. Значително понижаване на кръвното налягане се наблюдава след продължителност 6-10 часа на действие - 24 часа.
При пациенти със сърдечно-съдови заболявания, включително коронарна атеросклероза с увреждане на съда и на стеноза 3 или повече артерии, каротидна атеросклероза, инфаркт на миокарда, перкутанна транслуминална ангиопластика (РТСА) коронарна артерия, или при пациенти с ангина пекторис, амлодипин предупреждава развитие интима-медия удебеляване на каротидни артерии, намалява смъртността от инфаркт на миокарда, инсулт, РТСА, коронарен байпас; намалява честотата на нестабилна ангина и прогресия на хронична сърдечна недостатъчност (CHF); Той намалява честотата на интервенциите, насочени към възстановяване на коронарната притока на кръв.
Това не води до увеличаване на риска от смърт или усложнения и смъртност при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас NYHA класификация) по време на лечение с дигоксин, диуретици и инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ). При пациенти с CHF (III-IV NYHA функционален клас клас) с исхемични етиология амлодипин съществува вероятността на белодробен оток.
След перорално амлодипин бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт (GIT). Средната абсолютна бионаличност е 64%, максималната концентрация (Стах) в кръвния серум се наблюдава след 6-9 часа. равновесна концентрация (Css) се постига след 7-8 дни от лечението.
Приемът на храна не влияе на абсорбцията на амлодипин. Средният обем на разпределение от 21 л / кг телесно тегло, което показва, че повечето от лекарството е в тъканите и по-малък - в кръвта. Повечето от настоящето на лекарството в кръвта (95%) се свързва с плазмените протеини. Амлодипин претърпява бавен, но активно метаболизира в черния дроб при липсата на значителен ефект на "първо преминаване". Метаболити не притежават значителна фармакологична активност.
След получаване на единична полуживот (t1 / 2) варира от 35 до 50 часа, с многократно използване на Т1 / 2 от около 45 часа. Около 60% от приетата доза се екскретира главно чрез бъбреците като метаболити, 10% - непроменени, и 20-25% - през червата в жлъчката. Общо Амлодипин клирънс е 0.116 мл / сек / кг (7 мл / мин. / Kg, 0.42 L / ч / кг).
При пациенти в напреднала възраст (над 65 години) екскрецията на амлодипин се забави (T1 / 2 е 65 часа.) В сравнение с по-младите пациенти, но тази разлика не е клинично значение. Удължение Т1 / 2 при пациенти с чернодробна недостатъчност показват, че продължителното приложение на натрупване на лекарството в тялото е по-висока (Т1 / 2 -. 60 часа). Бъбречната недостатъчност не оказват съществено влияние върху кинетиката на амлодипин. При пациенти с увредена бъбречна функция, промени в плазмените концентрации на амлодипин не се корелират със степента на бъбречна недостатъчност. Може леко увеличение на Т1 / 2. Амлодипин прониква през кръвно-мозъчната бариера. Когато хемодиализа не е отстранена.
Показания
• хипертония;
• стабилна стенокардия и вазоспастична ангина пекторис.
• свръхчувствителност към амлодипин, към други дихидропиридинови производни или други компоненти на състава;
• маркиран хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 90 мм живачен стълб);
• кардиогенен шок;
• остър миокарден инфаркт (в рамките на 28 дни);
• нестабилна стенокардия (с изключение на ангина на Принцметал);
• обструкция на изходния тракт на лявата камера;
• клинично значима аортна стеноза;
• на възраст под 18 години (ефективността и безопасността са били установени).
Предпазни мерки: човешки черен дроб, синдром на болния синус (брадикардия, сърцебиене), сърдечна недостатъчност исхемични етиология III-IV функционален клас NYHA класификация, хипотония, аортна стеноза, митрална стеноза, остър миокарден инфаркт (след 28 дни), възрастен възраст, нарушена бъбречна функция.
Бременност и кърмене
В експериментални проучвания, ембриотоксични и фетотоксични ефекти на лекарството не са установени, но употребата по време на бременност е възможно само тогава, когато ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Няма доказателства, на амлодипин отделянето в майчиното мляко. Въпреки това, ние знаем, че други БТПП - дихидропиридинов производни се излъчват в майчиното мляко. В тази връзка, ако е необходимо, за назначаване на лекарството Амлодипин -Teva по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.
Дозиране и администрация
Вътре веднъж дневно, промиване определяне необходимото количество вода (100 мл).
Когато хипертония и ангина е 5 първоначална доза от 1 мг веднъж на ден. При липса на терапевтичен ефект в продължение на 2-4 седмици, дозата може да бъде увеличена до 10 мг / ден. веднъж.
Пациенти в напреднала възраст Не се налага корекция на дозата.
При пациенти с нарушена чернодробна функция
Въпреки факта, че Т1 / 2 на амлодипин, както и всички БТПП, се увеличава при пациенти с чернодробно увреждане, адаптиране на дозата обикновено не се налага (вж. Раздел "Специални инструкции").
При пациенти с бъбречна недостатъчност
Препоръчва се за употреба на амлодипин -Teva в нормални дози (вж. Раздел "Специални инструкции").
Честотата на нежеланите лекарствени реакции, изброени по-долу, се определя в съответствие със следния (Световната здравна организация): много често - най-малко 10%; често - най-малко 1%, но по-малко от 10%; рядко - най-малко 0,1%, но по-малко от 1%; рядко - най-малко 0.01%, но по-малко от 0.1%; много рядко - по-малко от 0.01%, включително изолирани съобщения.
Централна нервна система: често - главоболие (особено в началото на лечението), световъртеж, умора, сънливост; рядко - неразположение, хипестезия, умора, парестезия, периферна невропатия, тремор, безсъние, емоционална лабилност, патологични сънища, нервност. раздразнителност, депресия, тревожност, повишено изпотяване; рядко - гърчове, летаргия, раздразнителност; много рядко - атаксия, амнезия, мигрена.
От храносмилателната система: често - гадене, болки в стомаха; рядко - повръщане, режим промяна дефекация (включително запек, метеоризъм), диспепсия, диария, анорексия, сухота на устната лигавица, жажда; рядко - хиперплазия на венците, повишен апетит; много рядко - панкреатит, гастрит, жълтеница (обикновено холестатичен), хипербилирубинемия, повишена активност на "черния" трансаминази, хепатит.
С сърдечно-съдовата система: често - периферен оток (глезените и стъпалата), сърцебиене, "приливи" на кръв към кожата на лицето; рядко - прекомерно спадане на кръвното налягане, ортостатична хипотония, васкулит; -развитие рядко или влошаване на текущата CHF; много рядко - припадък, недостиг на въздух, сърдечни аритмии (включително брадикардия, вентрикуларна тахикардия и предсърдно мъждене), инфаркт, болка в гърдите, белодробен оток.
От страна на кръвта и лимфната система: много рядко - тромбоцитопенична пурпура, левкопения, тромбоцитопения и.
От отделителната система: редки - полакиурия, тенезъм, никтурия; много рядко - дизурия, полиурия.
Нарушения на възпроизводителната система и гърдата: Редки - гинекомастия, импотентност.
Дихателната система: рядко - диспнея, ринит; много рядко - кашлица.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - мускулни крампи, миалгия, артралгия, болки в гърба, артрит; рядко - миастения гравис.
За кожата: редки - алопеция; рядко - дерматит; много рядко - алопеция, dermatoxerasia, студена лепкава пот, нарушение на пигментацията на кожата.
Алергични реакции: рядко - сърбеж, обрив (включително еритематозен макулопапуларен обрив); -krapivnitsa много рядко, ангионевротичен оток, еритема мултиформе.
От сетивата: рядко - шум в ушите, замъглено зрение, диплопия, нарушаването на настаняване, ксерофталмия, конюнктивит, болки в очите; много рядко - parosmiya. От метаболизъм: много рядко - хипергликемия.
Други: рядко - загуба на тегло, наддаване на тегло, промяна на вкуса, кръвотечение от носа, повръщане.
Симптоми: маркиран намаляване на кръвното налягане с възможно развитие на рефлекторна тахикардия и прекомерна периферна вазодилатация (риска от тежка и персистираща хипотония, включително с развитието на шок и смърт ..).
Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен (особено през първите 2 часа след предозирането), като се запазва функцията на сърдечно-съдовата система, повдигнато положение на долните крайници, параметри на сърцето и белите дробове, контрол на циркулиращия кръвен обем (CBV) и диуреза наблюдение. За възстановяване на съдовия тонус - използването на вазоконстриктори (при липса на противопоказания за тяхното използване); за отстраняване на ефектите на калциев канал блокада - интравенозно калциев глюконат. Хемодиализата е неефективна.
Взаимодействие с други лекарства
Амлодипин може безопасно да се използва за лечение на хипертония с тиазидни диуретици, алфа-блокери или АСЕ инхибитори. При пациенти със стабилна ангина пекторис, амлодипин може да се комбинира с други антиангинозни средства, като нитрати, продължителен или кратко действие.
За разлика от други БТПП клинично значимо взаимодействие амлодипин (II БТПП поколение) не се открива в комбинирано използване с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително индометацин.
Може да повиши Антиангинозната и хипотензивно действие БТПП, когато се комбинира с тиазиди и "линия" диуретици, АСЕ инхибитори и нитрати, както и укрепване на хипотензивен ефект, когато се комбинира с алфа 1-блокери.
Еритромицин в комбинирано използване на амлодипин Стах се увеличава при по-млади пациенти с 22%, и за възрастни хора - 50%.
Бета-блокерите, докато използването на амлодипин може да предизвика обостряне на сърдечната недостатъчност.
Въпреки че обикновено не се наблюдава проучването на амлодипин отрицателен инотропен действие, въпреки това, някои БТПП може да увеличи степента на негативните инотропни ефекти на антиаритмични средства, предизвикващи удължаване на QT интервала (например амиодарон и хинидин).
Единична доза от 100 мг силденафил при пациенти с артериална хипертония, не оказва влияние върху фармакокинетичните параметри на амлодипин.
Многократното приложение на амлодипин и аторвастатин 10 мг 80 мг не е придружено от значителни промени във фармакокинетиката на аторвастатин.
Етанол (напитки, съдържащи алкохол): амлодипин с еднократно или многократно приложение на доза от 10 мг не повлияват фармакокинетиката на етанол.
Антиретровирусни лекарства (ритонавир) повишават плазмените концентрации на БТПП, включително амлодипин.
Невролептиците и изофлуран - укрепване хипотензивно действие дихидропиридинови производни. Калцият може да намали ефекта на БТПП.
Когато се комбинира с литиев амлодипин лекарства може да се увеличи симптоми на невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите). Амлодипин не променя фармакокинетиката на циклоспорин.
Това не оказва влияние върху серумните концентрации на дигоксин, а бъбречния клирънс. Тя не оказват съществено влияние върху действието на варфарин (протромбиново време). Циметидин не оказва влияние върху фармакокинетиката на амлодипин.
В ин витро проучвания, амлодипин не повлиява свързването с плазмените протеини, дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин.
Сок от грейпфрут: едновременното еднократна доза от 240 мг на сок от грейпфрут и 10 мг амлодипин вътрешно не са придружени от значителна промяна във фармакокинетиката на амлодипин.
Aluminum- или магнезиеви съдържащи антиациди: единна доза няма значителен ефект върху фармакокинетиката на амлодипин.
По време на лечението с амлодипин -Teva необходимо да се контролира телесното тегло и прием на натрий, показва разпределението в подходяща диета.
Необходимо е да се поддържа хигиена на устната кухина и зъбите наблюдение у (за предотвратяване на болка, кървене и гингивална хиперплазия).
При използване на -Teva амлодипин при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност III и IV функционален клас по NYHA класификация може да се развие белодробен оток.
В остър миокарден инфаркт Амлодипин -Teva прилага след стабилизиране на хемодинамичните параметри (вж. "Противопоказания").
Пациенти с чернодробна недостатъчност, ако е необходимо амлодипин -Teva трябва да се наблюдава от лекар.
При пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се наблюдава състояние. Ефикасността и безопасността на лекарството Амлодипин -Teva не е установена за хипертонична криза.
Въпреки липсата на БТПП синдром "Cancel" преустановяване на лечението с Амлодипин -Teva е желателно постепенно намаляване на дозата на лекарството.
Ефекти върху способността за управление на моторни превозни средства и други сложни механизми
Въпреки че пациентите, приемащи амлодипин -Teva всеки отрицателен ефект върху способността за шофиране или други сложни механизми са били наблюдавани, обаче, поради възможното прекомерно намаляване на кръвното налягане, развитието на замаяност, сънливост и други странични ефекти, трябва да се внимава в тези ситуации, особено в началото и лечение с нарастващи дози.
Таблетките от 5 мг и 10 мг.
10 таблетки в блистер Al / PVC / PVDC.
За дозиране е 5 мг: 1 или 3 в блистер опаковка на заедно с инструкции за употреба. За доза от 10 мг: 1, 2 или 3 в блистер опаковка на заедно с инструкции за употреба.
Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
Не използвайте след изтичане срока на годност.
Условия за доставка на аптеки
ТЕВА Pharmaceutical Co. фабрика Prayvet. Ltd. Унгария Street. Pallagi 13 H-4042 Дебрецен, Унгария
RU Собственик в Русия:
119049, Москва, ул. Shabolovka, 10, стр. 2, Бизнес център "Конкорд"
Свързани статии