Състав, структура и опаковане
Таблетките кръгли, плоски, бели или сивкав бял цвят.
Таблетките кръгли, плоски, бели или сивкав бял цвят.
1 раздел. Алопуринол 300 мг.
Клинико-фармакологична група: Получаването влияе върху обмяната на пикочна киселина.
Anti-подагра лекарства. Алопуринол - ксантин оксидаза инхибитор - ензим катализира превръщането на хипоксантин на ксантин и ксантин на пикочна киселина е краен продукт на пурин метаболизъм в човека. Алопуринол инхибира ксантин оксидаза окисляване ендогенен пурин, полученият концентрацията на пикочна киселина в серума и урината се намаляват и ксантин и хипоксантин екскреция в урината се увеличава.
С това лекарство е ефективно както в първичната (подагра) и вторична хиперурикемия.
След перорално алопуринол се абсорбира добре и бързо в кръвния поток. Cmax плазмените нива на алопуринол обикновено постигнати чрез 1-1.5 часа след прилагане на лекарството.
Нито алопуринол нито oksipurinola не свързва с плазмените протеини и се разпределя в интерстициална течност.
Алопуринол бързо се превръща oksipurinola - активен метаболит с вече Т1 / 2 -. 15 часа метаболитна конверсия алопуринол повлияни от ксантин оксидаза се извършва при висока скорост и съотношението на алопуринол oksipurinola плазмени промени бързо.
Около 20% от дозата се отделя в изпражненията. Алопуринол се отделя главно чрез урината. Т1 / 2 алопуринол - около 2 часа.
Бъбречният клирънс високо поради гломерулната филтрация.
След 5-7 дни на перорално приложение на алопуринол 60-70% от дозата се определя в урината като oksipurinola. 6-12% се екскретира в урината като непроменено алопуринол. Само много малка част (приблизително 3% от дозата) е изход като allopurino-1-Рибонуклеозидно или oksipurino-7-Рибонуклеозидно.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти с бъбречна недостатъчност и oksipurinola пикочна киселина изглежда лошо. Когато подагрен доза нефропатия алопуринол трябва да бъде намалена, за да се поддържа адекватно ниво oksipurinola за инхибиране на ксантин оксидаза. Има номограма за изчисляване на адекватни дози алопуринол в нарушение на клирънс oksipurinola.
Основно лечение на хиперурицемия;
профилактика и лечение на урат нефропатия с или без симптоми на подагра тях;
вторично лечение на хиперурицемия, свързани с нарушения на кръвта;
профилактика и лечение на вторична хиперурикемия, при разработването на радио и / или химиотерапия на левкемия, лимфоми и други злокачествени заболявания;
профилактика и лечение хиперурикозурия.
Лекарството се приема перорално след хранене с много вода. Ежедневно обем урина трябва да е над 2 л и реакционният урина - неутрална или леко алкална. Възрастни начална доза е 100-300 мг 1 път / ден.
Когато е необходимо, дневната доза може да се увеличава постепенно от 100 мг на всеки 1-3 седмици, докато желаният ефект под контрола на пикочна киселина в серума.
Поддържащата доза обикновено е 200-600 мг / ден, но може да се увеличи до 800 мг / ден, както е необходимо. Ако дневната доза по-голяма от 300 мг, трябва да се разделя поравно в 2-4 единични дози.
За предотвратяване на хиперурицемия с противоракова терапия в продължение на 1-2 дни преди да е започнало алопуринол Egis прилага в доза от 600-800 мг / ден ежедневно в продължение на 2-3 дни.
Поддържащите дози зависят от алопуринол нива на пикочната киселина.
Бебетата с вторична хиперурицемия в хематологични злокачествени заболявания и тумори, както и промени в ензимната активност на лекарството се прилага в дневни дози от изчисляване на 10-20 мг / кг телесно тегло. Изборът на дневната доза е с размера на тумора, броят на бласти в периферна кръв форми и степен на инфилтрация на костния мозък.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, болки в корема, диария; рядко - грануломатозен хепатит, преходни Нарушения на чернодробна функция с повишени нива на алкална фосфатаза, трансаминази кръв.
От кръвотворната система: възможно тромбоцитопения, еозинофилия, левкопения, левкоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия, ретикулоцитоза, лимфоцитоза.
От метаболизъм: в началото на лечението може да се развие остра атака от подагра поради мобилизирането на пикочна киселина от артритни възли и други депа тъкан.
Сърдечно-съдовата система: рядко - васкулит, перикардит, брадикардия, тромбофлебит.
ЦНС: възможно неврити, нарушения на съня, депресия, амнезия.
От страна на органа на зрение: възможно katarkta, конюнктивит, амблиопия.
От отделителната система: рядко - интерстициален нефрит, хематурия, протеинурия, периферен оток. Алергични реакции: възможно обрив, треска; рядко - бронхоспазъм.
При пациенти с чернодробни или бъбречни заболявания може сърбеж, makulo папулозен лезии, пурпура; рядко - ексфолиативен дерматит придружени от повишена температура, лимфаденопатия, артралгия и еозинофилия, подобен на синдром на Stevens-Johnson и / или токсична епидермална некролиза.
Тези реакции изискват спиране на лекарството и кортикостероид лечение.
тежка чернодробна функция;
тежка бъбречна дисфункция (азотемия);
първична (идиопатична) хемохроматоза (или нейното присъствие в историята на едно семейство);
остър пристъп на подагра;
кърмене (кърмене);
Свръхчувствителност към алопуринол.
Бременност и кърмене
Алопуринол-Egis е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).
За да се предотврати остър пристъп на подагра, който може да се задейства чрез използването на алопуринол, в допълнение към него в рамките на 1 месец от началото на лечението трябва да се прилага НСПВС или колхицин.
Възрастни пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност дозата на лекарството трябва да бъдат намалени поради повишен риск от токсичност.
През първите 6-8 седмици от лечението е необходимо редовно изследване на чернодробната функция.
В заболявания на кръвта, тя се нуждае от редовен мониторинг на съответните лабораторни показатели.
Предпазни мерки трябва да се предписват алопуринол Egis едновременно с 6-меркаптопурин, азатиоприн, метотрексат, циклофосфамид, индиректни антикоагуланти, антипирин, фенитоин, теофилин, хлорпропамид, сулфинпиразон, железни препарати, тиазидни диуретици, фуроземид, етакринова киселина, tiofosfamidom.
Симптомите включват гадене, повръщане, диария.
Лечение: интоксикация се намалява с увеличаване на бъбречна екскреция на алопуринол и неговия метаболит с изобилие консумация течност и съответно повишена диуреза. В клинични условия може да се използва диализа.
При едновременно използване на алопуринол Egis с противоракови агенти увеличава риска от хематопоетичната система.
При едновременно прилагане алопуринол Egis с 6-меркаптопурин и азатиоприн настъпва инхибиране на техния метаболизъм и по този начин повишаване на токсичност.
При едновременно прилагане алопуринол Egis с метотрексат, циклофосфамид, индиректни антикоагуланти, антипирин, фенитоин, теофилин може да повиши техните ефекти (включително страна) поради забавяне им инактивиране в черния дроб.
В едно приложение с hlorpropamidom повишен риск от хипогликемия устойчиви при пациенти с увредена бъбречна функция.
В заявление със сулфинпиразон, алопуринол намалява ефективността.
Когато се прилага едновременно с алопуринол EGIS железни препарати могат да се изгладят натрупване в черния дроб.
Под влияние на тиазидни диуретици, фуроземид, етакринова киселина, и алопуринол tiofosfamida antigiperurikemicheskoe ефект намалява, тъй Тези лекарства повишават нива на пикочна киселина в кръвния серум.
Условия и срокове
Лекарството трябва да се съхраняват при нормални условия при стайна температура (15 ° до 25 ° С). Срок на годност - 5 години.
Свързани статии