Adepress; Aktaparoksetin; Аро-пароксетин; Paxil; пароксетин; Пароксетин хидрохлорид; pliz; Reksetin; Sirestill.
Пароксетин - антидепресант, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина. Използва се в депресивни състояния на различна етиология (реактивна депресия, дистимия, атипична депресия, postpsihoticheskih депресия), обсесивно-компулсивно разстройство (обсесивна синдром), паническо разстройство (агорафобия, социална фобия), и др.
Активно-активно вещество:
Пароксетин / пароксетин.
Лекарствени форми:
Таблетки.
Имоти / Действие:
Пароксетин - е антидепресант. Това се отнася до групата на селективни инхибитори на обратно поемане на серотонин невронална в ЦНС. Той има комплекс бициклична структура, различна от тази на други известни антидепресанти.
Основните компоненти на профила на психотропна активност на пароксетин са антидепресант и противострахова (анксиолитична) действие за достатъчно изразен стимулация (позволи) ефект. В допълнение, пароксетин причинява намаляване на обсесивно-компулсивни разстройства.
механизъм Пароксетин действие се основава на способността му за селективно блокиране на обратното захващане на серотонин (5-НТ) пресинаптичен мембрана, с която е свързана увеличение свободно съдържание този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и повишаване на серотонергичната действия в ЦНС, отговорни за ефект timoanalepticheskogo развитие. Пароксетин е най-мощен и специфичен блокер на обратното захващане на серотонин селективен между антидепресанти на серотонергични.
Ефект на Пароксетин на мускариновите рецептори, алфа и бета-адренергични рецептори е незначителна, който определя степента на изключително слаба антихолинергични, седативни и сърдечносъдови странични ефекти. Пароксетин има малък ефект върху невроналната усвояването на норадреналин и допамин, както добре.
При опити с животни не е намерен отрицателен ефект на пароксетин върху репродукцията и развитието на плода, както и канцерогенни и мутагенни свойства.
Фармакокинетика:
Пароксетин след перорално приложение са добре адсорбирания. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин. Пароксетин се свързва с плазмените протеини в 93-95%. Периодът на полуразпад варира, но е средно 16-24 часа. Концентрацията на равновесие е настроен на 7-14 дни от началото на терапията. С дългосрочни фармакокинетика непрекъснат прием не се променя. Метабо главно в черния дроб, за да се образува, за предпочитане, неактивни метаболити. Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисляване и метилиране, които бързо се изчистват. Поради ниската фармакологична активност, тяхното влияние върху терапевтичната ефикасност на пароксетин малко вероятно.
По-малко от 2% от приложената доза на пароксетин се освобождава в урината непроменен; остатъка се разпределя като метаболити или урината (64%) или чрез жлъчката. При хората, уринарна пароксетин е двуфазна в природата, включително първичен метаболизъм (първи етап) и последващото премахване системно.
Тя се използва и като част от предотвратяване на рецидив.
предозиране:
Симптоми пароксетин предозиране включват гадене, повръщане, тремор, мидриаза, сухота в устата, раздразнителност, обща възбуда, повишено изпотяване, сънливост, виене на свят, зачервяване на кожата. Опитът предозиране - е описано в пациенти, които получават 850 мг пароксетин самостоятелно или в комбинация с други лекарства. При промяна на ЕКГ, кома или конвулсивни разстройства, свързани с предозиране на пароксетин, отсъстват. Не е наблюдавани клинично значими ефекти на предозиране в дългосрочен план.
Лечение: стомашна промивка, 20-30 грама активен въглен на всеки 4-6 часа през първите 24-48 часа, е необходимо да се освободи дихателните пътища, оксигенация провежда, ако е необходимо. Монитор жизнените функции на организма и общите дейности, насочени към тяхното поддържане. Принудително диуреза, хемодиализа или хемоперфузия неефективни, ако голяма доза пароксетин, получени от кръвта в тъканите. Един специфичен антидот не е известен.
Противопоказания:
Съществуващите свръхчувствителност към пароксетин.
Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и в продължение на две седмици след инхибиторите МАО; по-късно, в началото на лечението трябва да бъдат внимателни, трябва да се увеличи дозата постепенно. МАО-инхибитори не трябва да се прилага в рамките на две седмици след спиране на пароксетин.
Бременност, кърмене (кърмене).
Деца и юноши под 18-годишна възраст.
Употреба по време на бременност и кърмене:
Безопасност на употребата на пароксетин при бременни жени не е проучен, така че не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, освен ако по медицински потенциалната полза от лечението надвишава потенциалните рискове, свързани с приема на лекарството.
През периода на пароксетин жени в детеродна възраст трябва да избягват бременност (използвайте надеждни методи за контрацепция).
Ако е необходимо, използването на пароксетин по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на:
Контролирани проучвания не показват нежелани ефекти на пароксетин върху психомоторните или когнитивна функция. Въпреки това, в началото на лечението с пароксетин не се препоръчва за извършване на работа, която изисква внимание и скорост на психомоторни реакции. срок, определен въз основа на индивидуалния отговор на пациента към лекарството.
Лекарствени взаимодействия:
Храни и антиациди не оказват влияние върху абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин.
При едновременно използване на пароксетин с лекарства, които активно се свързват с плазмените протеини, възможни увеличени странични ефекти.
Не се препоръчва едновременното приемане на триптофан. Взаимодействие с триптофан може да доведе до развитието на "серотонинов синдром", проявена възбуда, безпокойство и стомашно-чревни разстройства, включително диария.
Ако едновременното прилагане на пароксетин с суматриптан ти е налице обща слабост, хиперрефлексия, некоординираност. Ако е необходимо, едновременното им използване изисква специални грижи.
Пароксетин не потенцира ефектите на алкохола върху психомоторните функции Въпреки това, пациентите, приемащи Пароксетин препоръчва да се въздържат от употребата на алкохол.
Пароксетин не увеличава седация и сънливост, свързана с халоперидол но amilobarbitona или оксазепам.
Проучванията при животни показват възможност за взаимодействие между пароксетин и МАО-инхибитори, така че трябва да спазвате следните предпазни.
Пароксетин значително повишава концентрацията в кръвната плазма protsiklidina, така че появата на антихолинергични странични ефекти, трябва да се намали дозата protsiklidina.
В комбинация с литий пароксетин терапия трябва да се използва внимателно под контрола на концентрация на литий в кръвта недостатъчен клиничен опит и наличните данни за случаи литиев взаимодействие с други инхибитори на обратното поемане на серотонина.
Комбинирано използване на пароксетин и фенитоин и свързано с намалена концентрация на пароксетин и увеличаване на броя на странични ефекти. Комбинирано използване на пароксетин с други антиконвулсанти може също да доведе до увеличаване на броя на странични ефекти. В съвместно използване на пароксетин с фенобарбитал намалена концентрация на пароксетин в кръвната плазма, и съкратен Т1 / 2.
При взаимодействието на пароксетин с vafarinom възможно увеличаване на времето на кървене при постоянна протромбин. Пароксетин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, приемащи антикоагуланти.
Едновременното използване на пароксетин с лекарства, които се метаболизират от цитохром система може да доведе до увеличаване на тяхната концентрация в кръвната плазма. Пароксетин значително инхибира изоензим CYP 2D6. Препоръчва се по-ниска доза, когато се комбинира с други. Антидепресанти (нортриптилин, амитриптилин. Имипрамин. Дезипрамин, флуоксетин), фенотиазинови производни (тиоридазин), клас I антиаритмични лекарства (пропафенон. Флекаинид, енкаинид), хинидин, циметидин, кодеин. Когато се комбинира с използването на пароксетин пароксетин циметидин увеличава кръвната плазма на етапа на динамично равновесие.
В някои случаи има повишена концентрация на теофилин в кръвта, както добре. Въпреки факта, че в хода на клинични проучвания на взаимодействието между пароксетин и теофилин не е доказано, се препоръчва редовно проследяване на теофилин в кръвта.
Условия на съхранение:
Лекарството се препоръчва да се съхранява при температура от 15 ° до 30 ° С
Срокът на годност на опаковката.
Условия за доставка на аптеките - предписание.
Днес в аптеките