фармакодинамика
Zestril е комбиниран медикамент, неговите свойства са причинени от действието на компонентите в състава му.
Цетиризин хидрохлорид е антихистаминов агент второ поколение, селективен рецепторен блокер (H1); Тя е с продължително действие. Тя също има слаби антихолинергични свойства, не взаимодействат с serotoningericheskimi dopamin- и рецептори, както и Н2 и а-адренорецептори.
Изразено синтез плазма протеин, както и полярността на цетиризин, са причината, поради която не е добре преминава през кръвно-мозъчната бариера и има малко поразителен ефект върху централната нервна система - това е това, което отличава това лекарство антихистамин на първото поколение. Тези свойства са предимно в резултат на нейната липофилност.
Активният компонент действа на етапа рано gistaminzavisimy на алергични прояви, и в допълнение, инхибира процеса на освобождаване на хистамин от базофилни левкоцити с мастните клетки и намалява честотата на движение на възпалителни клетки, които са страни алергични реакции (забавя движението на еозинофили и инхибира процеси освобождават от мастоцити проводници възпаление ). Това също намалява въздействието на алергична реакция проводници (хистамин и PG D2), и с това възпрепятства движение на еозинофили при хора с реакция атопичен. Освен намаляването на бронхоконстрикция, индуцирана от хистамин (в присъствието на астма) и провокира дълги селективни ефекти върху рецептори (Н1).
Лекарственият действие започва след 2 часа след хранене и е с продължителност 24 часа.
Псевдоефедрин хидрохлорид е бета-агонист вазоконстрикторни свойства. Това намалява подуване на лигавицата на горния респираторен тракт (по-специално по отношение на носните синуси и назофаринкса) при симптоматично лечение на патологии на възпалителни и инфекциозни-алергична в това отношение.
Фармакокинетика
Активният ингредиент се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Peak серумна концентрация в равновесие равна на 300 нг / мл (наблюдавани след 0,5-1 часа след приема). При прилагането на гладно абсорбира около 70% от материала. Яденето на храна няма ефект върху абсорбцията на силата на звука, но се забавя скоростта на процеса. Peak лекарствен ефект започва след 4-8 часа и продължава приблизително 24 часа. Приблизително 93% от активния компонент се синтезира с плазмените протеини.
Обемът на разпределение е 0,56-0,8 л / кг (възрастни) и 0,7 л / кг (деца). Веществото се метаболизира частично. В ежедневието лекарства за прием в размер на 10 мг за 10 дни натрупване на цетиризин е намерен.
Приблизително 60% от дозата се екскретира в урината през следващите 24 часа, и след това през следващите 4 дни по същия начин показва около 10% от материала. В този случай, на децата 24 часа отделят само 40% от лекарството. 5 дни 10% дозирани (включително маскирана продукт разграждане) екскретират в изпражненията.
Времето на полуживот на активната съставка е 7,4 m-часовник. В случай на отстраняване на бъбречна недостатъчност пациент ще бъде по-бавно. За слаба разстройство на бъбречната функция по време на този период се увеличава до 19-21 пъти през първия час.
Фактор агент пречистване в бъбреците на 70 мл / мин (на здрав бъбрек), ако има леко дисфункция, цифрата е 7 мл / мин; при умерена тежест - 1,5 мл / минута. Хемодиализата не е подходящ метод за отстраняване на компонента.
Псевдоефедрин хидрохлорид абсорбира доста бързо през храносмилателния тракт, като се започне да функционира след половин час след употребата на наркотици. Като цяло, неговото действие продължава 4 часа.
Частично псевдоефедрин метаболизма през черния дроб с помощта на N-деметилиране - се превръща в активен продукт -норпсевдоефедрин гниене.
псевдоефедрин компонент, заедно с техните продукти от разпада отделят с урината; около 55-75% от единична дозирана появява непроменено. Скоростта на отделяне на веществото се увеличава в случай на урина окисляване и обратно по време на алкализиране - намалява.
Периодът на полуразпад, равна на 7 часа. Плитък псевдоефедрин част се простира навътре кърмата (в рамките на 24 часа в млякото пада приблизително 0.5-0.7% на единица доза лекарство upotreblonnoy майка).
Противопоказания
- съставни компоненти непоносимост лекарство;
- изразено нарушение на бъбречната функция (креатининов клирънс по-малко от 10 на 10 мл / мин);
- безсъние;
- неконтролирано повишаване на кръвното налягане и тахикардия;
- обструктивно форма на хипертрофична кардиомиопатия;
- заболяване на коронарната артерия;
- Пациентите имат феохромоцитом, хипертироидизъм или диабет;
- тежки форми на чернодробни патологии;
- вентрикуларна фибрилация;
- МАО-инхибитори при употреба по време на предишния премиер, преди употреба на 2 седмици;
- възраст по-малко от 12 години.
Страничните ефекти на Диротон
Използването на такива лекарства може да предизвика нежелани реакции:
- храносмилателната система органи: наддаване на тегло, лошо храносмилане, разстроен вкусовото възприятие и забавяне; поединично развива анорексия, стоматит, гастрит, диабет и чернодробна функция разстройство (увеличение в активността на чернодробните ензими, Y-глутамил трансфераза и алкална фосфатаза, и освен увеличаване на активността билирубин в кръвта компонент). В допълнение спорадично се появяват - сухота в устата, жажда, подуване и промяна на езика на цветовете, гадене, подуване на корема, болки в корема и повръщане;
- NA органи: сънливост или световъртеж; от време на време се развие главоболие, тремор, мигрена, и gipe- hypersthesia с парестезии, гърчове, конвулсии и припадъци, и в допълнение прекомерна агресия, умора, объркване, чувство на вълнение или неразположение, депресия, тежка умора, безсъние, както и появата на халюцинации;
- органи на сърдечно-съдовата система: спорадично появява дистония, тахикардия, и повишено кръвно налягане;
- органи на кръвотворната система: развитието на тромбоцитопения;
- визуални органи: замъглено зрение, както и нарушение на акомодацията, и неволеви движения на очите;
- дихателната система: кървене от носа, хрема, кашлица, бронхоспазъм, развитие фарингит, пневмония, бронхит и пресипналост;
- органи на имунната система: обрив и сърбеж и уртикария; спорадично наблюдава едем, алергични реакции, анафилаксия и ангиоедем;
- костна и мускулна структура: артрит, мускулни болки и болки в ставите, мускулна слабост и дискинезия;
- органи на отделителната система: дизурия, проблеми и нощно напикаване.
Странични ефекти, предизвикани псевдоефедрин хидрохлорид:
- органи на сърдечно-съдовата система: развитието на bradi-, ангина или тахикардия, проблеми със сърцето, увеличение / намаление на параметрите на кръвното налягане, появата на оток, сърдечна недостатъчност, аритмии и болка в гръдния кош;
- NA органи: виене на свят, главоболие, тревожност, нервност, възбуда, треперене развитие и емоционална нестабилност. В допълнение, разстройството на мисъл или вниманието, и нервно-психически разстройства (проблеми с паметта, дезориентация, развитие на психомоторна възбуда, състояние на паника или агресия, параноя, шизофренични, както и появата на халюцинации (всички в комуникация с централната влиянието на псевдоефедрин), заедно с - състоянието на безсъние, разстройства на съня, поява на припадъци и спазми на мускулите, хиперкинеза, чувство на еуфория или амнезия, и в допълнение, депресия);
- органи на храносмилателната система: повишен апетит, запек, повишено слюноотделяне, гадене, подуване на корема, коремна болка, повръщане, диабет, заболяване на черния дроб;
- органи на урогениталната система: болка или трудност при уриниране (в случая на хиперплазия на простатата), както и неговото задържане, развитие цистит, полиурия, pielita, хематурия или дизурия. Освен възникване на вагинит или дисменорея, и намалено либидо;
- алергични реакции: развитие еритема poliformnoy;
- сетива: очна болка или кървене в тях, зрителни смущения, шум в ушите, или глаукома, глухота развитие, птоза и ксерофталмия;
- Други: появата на треска, чувство на слабост, поява на фебрилитет, хипокалемия, или лимфни възли, както и повишено изпотяване. Тези симптоми изчезват след прекъсване на наркотици.
Дозиране и администрация
Лекарството се използва вътре. За деца на възраст над 12 години и доза за възрастни е 1 таблетка дневно, добре, искате да се пие вода. Продължителността на курса се определя на лекуващия лекар - това зависи от тежестта на заболяването и състоянието на пациента.
свръх доза
Проявите на предозиране, обикновено свързани с дейността на централната нервна система или поради свойства holinoliticheskimi PM. Сред тях са: чувство за срам, появата на замаяност, психо-емоционално развълнуван, чувство на раздразнение, нервност, и в допълнение, тежка умора, сънливост или безсъние, тежко главоболие и състояние на ступор. Освен това, има задържане на урина, смущения в кръвообращението, повишено изпотяване. Заедно с това е възможно да има конвулсии, тремор, тахикардия и тремор на крайниците. Загуба на апетит също така е възможно, повръщане, сухота в устата, гадене и диария, повишено кръвно налягане, с сърбеж и обриви мидриаза.
За да се отървете от тези признаци на пациента е необходимо да се промият стомаха и да продължи да се хелатори.
В допълнение към премахване на описаните по-горе изрази, използвани методи за регулиране на сърдечносъдовата система, както и поддържа външната процеса на дишане. Ако е необходимо, се прилага антиконвулсанти и катетеризация на пикочния мехур се извършва. Ефективно възможност за ускоряване на премахването на псевдоефедрин - диализа лечение или подкиселяване на урината. Няма специфичен антидот.
Взаимодействие с други лекарства
Активна съставка Zestril не взаимодейства с други лекарства (такива като циметидин, псевдоефедрин и с еритромицин и кетоконазол азитромицин с диазепам). В случай на използване на голямо количество алкохол (индикатор на кръвна концентрация над 0,8 ‰) възможно инхибиране на функциите на централната нервна система. Тя изисква повишено внимание в съчетание с лекарства, които потискат дейността на централната нервна система.
Комбинирана употреба с лекарства, които осигуряват ототоксични ефекти (като гентамицин), могат да маскират симптомите на ототоксичност (световъртеж и шум в ушите).
Едновременно лечение с теофилин (дневна доза - 400 мг единична доза) намалява скоростта пречистване коефициент цетиризин (-16%), но в премахването на промени теофилин са наблюдавани.
В случай на използване Zestril (поради присъствието в състава на псевдоефедрин), необходима да се откаже от други симпатикомиметици (като фенилефрин или Naphthyzinum), трициклични антидепресанти (включително имипрамин, амитриптилин), анорексигенна лекарства (мазиндол с dezopimonom), МАО-инхибитори (pirazidol с ниаламид) фуразолидон и - ако такава комбинация може драстично да увеличи кръвното налягане.
Псевдоефедрин е в състояние да намаляват simpatolitikov действие (като oktadin с резерпин) и бета-адренергични блокери (включително с надолол пиндолол).
В случай на комбинация от псевдоефедрин и леводопа, както и сърдечни гликозиди и увеличава вероятността от вентрикуларни аритмии в тежка форма.
За простота на възприятието, като се има инструкции за употреба на лекарството "Диротон" преведени и представени в специална форма, въз основа на официални инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди да кандидатствате за четене анотация, приложена директно на медицинска подготовка.
Описание се предоставя само за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта да се използва тази схема задача лекарствено лечение, методите и дозите на лекарството се определя изключително от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.
Нека да знаят за грешка в текста:
Свързани статии