Формите на лекарствени
Zanotsin ® ML 400 мг - овални двойноизпъкнали таблетки, покрити таблетки, почти бяло белязан ZNT / OD 400 и черен годни за мастило от едната страна и гладка от другата.
Zanotsin ® ML 800 мг - овални двойноизпъкнали таблетки, покрити таблетки, почти бяло белязан ZNT / OD 800 и черен годни за мастило от едната страна и гладка от другата.
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - бактерицидно, антибактериално широк спектър.
фармакодинамика
Fluoroderivative karboksihinolona. Инхибира действието на ензим топоизомераза II (ДНК -giraza) в бактериални клетки. Топоизомераза отговорен за въвеждане на негативен пръстен на нуклеотиди в ДНК. Флуорохинолоните намали въвеждането на отрицателна пръстен в ДНК и да предизвикат бързо нарушение на ДНК репликация. Характеризира се с широк спектър на антибактериално действие. Active срещу абсолютното мнозинство от следните вещества:
Аеробни Грам-положителни микроорганизми:
Стафилококус ауреус (метицилин чувствителни щамове), Streptococcus пневмония (пеницилин щамове), Streptococcus pyogenes;
аеробни грам-отрицателни микроорганизми:
Citrobacter (diversus) koseri, Enterobacter aerogenes, Escherichia коли, Haemophilus грип, Klebsiella пневмония, Neisseria гонорея, Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa;
Ин витро определя IPC - 2 мг / мл или по-малко за по-голямата част (90%) щамове на следните микроорганизми:
Аеробни Грам-положителни микроорганизми:
Staphylococcus Epidermidis (метицилин чувствителни щамове); Streptococcus пневмония (penitsillinoustoychivye щамове), Staphylococcus saprophyticus;
аеробни грам-отрицателни микроорганизми:
Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella коклюш, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus вулгарис, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens;
Chlamydia пневмония, Gardnerella Vaginalis, Legionella pneumophila, Mycobacterium туберкулоза, Mycoplasma Hominis, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum.
Той няма активност срещу Treponema Pallidum. Много щамове на Streptococcus и Enterococcus. както и анаеробни организми, устойчиви на офлоксацин.
Фармакокинетика
Zanotsin ® ML може да освобождава офлоксацин дълго време, което прави използването на лекарството - 1 пъти на ден - по-удобно. Един приложение Zanotsina ® OD таблетки 400 мг и 800 от редица еквивалент до използването на офлоксацин освободен конвенционални таблетки офлоксацин 200 и 400 мг два пъти на ден.
При поглъщане на офлоксацин се абсорбира бързо (абсорбция - 95%). Бионаличността - над 96%. След еднократно приложение на тази доза от 400 или 800 мг Cmax в плазмата е 2.09 ± 0.46 и 5.15 ± 1.07 гр / мл, съответно, и се постига в рамките на 6-8 часа.
Обемът на разпределение - 100 л. Разделени в клетки (левкоцити, алвеоларни макрофаги), кожата, меките тъкани, кости, органи на корема и таза, включително матката, яйчниците, простатата, дихателната система, включително белите дробове, урина, слюнка, жлъчката, секрецията на простатата, и прониква през кръвно-мозъчната бариера в цереброспиналната течност (14-60%), през плацентната бариера, се секретира в кърмата.
Свързването с плазмените протеини - 25%, Т1 / 2, когато като конвенционалните таблетки -. 8,6 часа метаболизира в черния дроб (около 5%).
Добави главно чрез бъбреците: около 70-90% - непроменена в урината, по-малко от 5% - под формата на метаболити, включително N-диметил или oksidofloksatsina.
Клирънсът офлоксацин намалена при пациенти с увредена бъбречна функция (Cl креатинин ≤50 мл / мин), тези пациенти се нуждаят от коригиране режим на дозиране.
В хемодиализа премахва 10-30% от състава.
Показания Zanotsin ® OD лекарство
инфекция на долните дихателни пътища, включително пневмония, причинена от Haemophilus грип и Streptococcus пневмония, обостряне на хроничен бронхит;
инфекции на горните и долните части на пикочната система;
Остра неусложнена или усложнени от уретрата или цервикална форма гонорея;
уретрит и цервицит, причинени от Chlamydia трахоматис.
смесен уретрата и шийката на инфекция, причинена от Chlamydia трахоматис и Neisseria гонорея;
неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани;
остри възпалителни заболявания на тазовите органи (включително тежка инфекция). Простатит причината на заболяването;
туберкулоза (в комбинирана терапия, както лекарството на втория ред).
Противопоказания
офлоксацин или свръхчувствителност към флуорохинолони лекарство група;
епилепсия (включително история);
понижаване на прага на припадъците (включително след инсулт или травма на главата възпалението в ЦНС.);
кърмене;
18-годишна възраст (все още не са завършени растежа на костите);
Cl креатинин <20 (ввиду недостаточного опыта использования у данной группы больных, рекомендации по применению Заноцин ® ОД отсутствуют).
Прилагане на бременност и кърмене
Противопоказно. Данните за употребата на лекарството при бременни жени и кърмачки не са достатъчни, за да се предскаже неговата безопасност в тези групи.
странични ефекти
Честотата на нежеланите събития се оценява, както следва: - често повече от 1 на 100 назначения; рядко - по-малко от 1 на 100 назначения; рядко - по-малко от 1 случай на 1000 назначения.
От органите на стомашно-чревния тракт и черния дроб: често - гадене, повръщане, диария (може да бъде симптом на ентероколит, в някои случаи - хеморагичен), коремна болка, гастралгия, газове; рядко - загуба на апетит, повишени нива на чернодробните трансаминази и / или билирубин; рядко - може би за развитието на холестатична жълтеница, хепатит, или изразено от човешкия черен дроб; псевдомембранозен колит (най-вече, причинени от Clostridium труден) - в този случай, трябва да спрете приема на лекарството. Не трябва да използвате лекарства, които намаляват чревната перисталтика.
От страна на нервната система и сетивните органи: често - главоболие, световъртеж, умора; рядко - липса на движение, гърчове, възбуда, фобия, повишено вътречерепно налягане, объркване, нарушен баланс, кошмари, тревожност, депресия, халюцинации и психотични реакции, безсъние, колебания походка и тремор (поради заболявания на мускулна координация), невропатия , изтръпване и парестезия или хиперестезия, замъглено зрение, цветно зрение, диплопия, нарушена вкус и мирис възприятие (в редки случаи - временна загуба на функция); рядко - слухови увреждания (включително загуба на слуха). Ако тези реакции се наблюдават при пациенти след първата доза на офлоксацин трябва незабавно да се спре лечението.
Сърдечно-съдовата система: тахикардия и временно намаление на кръвното налягане; рядко - колапс на кръвообращението (поради бързото понижаване на кръвното налягане).
От кръвотворната система: рядко - анемия, левкопения (включително агранулоцитоза), тромбоцитопения, панцитопения, може да се развие хемолитична и апластична анемия.
От страна на системата урогениталния (бъбреци): рядко - бъбречна дисфункция;
рядко - остър интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност или прогресивно увеличаване на серумната концентрация на креатинин, повишени нива на урея.
Алергични реакции и ефекти върху кожата: често - кожен обрив, сърбеж; рядко - фотодерматит може да се развие алергични реакции за незабавно и забавен тип кожни прояви обикновено включително (например еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell и васкулит). В редки случаи развитието на други признаци на анафилаксия: тахикардия, треска, хиперсензитивен пневмонит, алергичен нефрит, ангиоедем, бронхоспазъм, диспнея, шок, ангиоедем, vaskulitopodobnye реакции, еозинофилия (незабавно спиране се използва продукта); рядко - еозинофилна пневмония.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - тендинит, болка в мускулите и ставите (в редки случаи може да е признак на рабдомиолиза), тендинит, скъсване на сухожилие. Дори и с лек признаци на възпаление на сухожилието, спрете приема на лекарството.
Други: рядко - суперинфекция, хипер- или хипогликемия, слабост, чревна дисбиоза, вагинит.
Някои пациенти (с специално предразположение) използването на офлоксацин може да предизвика пристъп на порфирия.
С изключение на много редки случаи (включително и вкус, обоняние и слух) странични ефекти временни и изчезват след спиране на лекарството.
Промени в лабораторните показатели: повишение на показателите на ензимна активност - AP. AST. ALT. LDH.
взаимодействие
Антиациди наркотици. сукралфат, метални катиони, мултивитамини намаляват абсорбцията флуорохинолони (трябва да се избягва едновременната употреба). Хранителни продукти, съдържащи антиациди Al 3+. Са2 +. Mg2 + или железни соли намаляват абсорбцията на офлоксацин, образувайки неразтворими комплекси (интервала между дозите на тези лекарства трябва да бъде не по-малко от 2 часа).
НСПВС увеличаване на страничните ефекти на флуорохинолони върху ЦНС.
Повечето флуорохинолони различна степен инхибира активността на цитохром Р450, и когато се комбинира с флуорохинолони могат да повишат Т1 / 2 лекарства, които също се метаболизират от цитохром Р450 (например циклоспорин, теофилин / метилксантин, варфарин, и т.н.).
В съвместно прилагане с някои флуорохинолони циклоспорин показва повишаване на плазмената концентрация на циклоспорин. Реакции на циклоспорин, лекарствени взаимодействия и офлоксацин не са проучени.
Намалява клирънс на теофилина е 25% (докато молбата трябва да намали дозата на теофилин).
Флуорохинолоните усилват ефектите на варфарин и неговите производни, обаче, когато се използва заедно, включително и други антагонисти на витамин К, параметри кръвосъсирването трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Циметидин променят скоростта на екскреция на някои флуорохинолони, което води до значително повишаване на AUC.
Пациентите, получаващи флуорохинолони, така и за антидиабетни лекарства. обозначен хипо- и хипергликемия.
В назначаването на глюкокортикоиди увеличава риска от скъсване на сухожилие, особено при по-възрастни хора.
В съчетание с урина алкализиращи агенти (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат) и увеличава вероятността за кристалурия нефротоксични ефекти.
Храната може да забави усвояването, но няма значителен ефект върху бионаличността: увеличаване Tmax. но това не променя Cmax и AUC на лекарството (на интервала на дозиране трябва да бъде не по-малко от 2 часа).
Подходящ за инфузионни разтвори: 0.9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Ringer, 5% разтвор на фруктоза, 5% разтвор на декстроза. Да не се смесва с хепарин (риск от валежите).
Дозиране и администрация
Вътре, храната не е течен и не счупи, пиене на много течности (табл. 1).
Препоръчителна доза Zanotsina ® OD за възрастни
Свързани статии