фармакодинамика
Valtrovira действащо вещество инхибира ензимната активност на вирусна ДНК полимераза, където бездействие прекъсва производство на нуклеиновите киселини на вируса, и спира възпроизводството и развитието на микроорганизмите. Ин витро altsiklovir проявява антивирусна активност като образува: HSV-1, HSV-2 (херпес симплекс I и II тип), VZV (варицела), CMV (цитомегаловирус), EBV, HHV-6 (човешки херпес VI тип).
Изхождайки в човешкото тяло валацикловир хидрохлоридът се хидролизира с добра скорост и почти напълно да се образува ацикловир. Катализаторът за хидролиза е чернодробно митохондриална ензим (valatsiklovirgidrolaza).
Тогава ацикловир се натрупва в заразените клетки gerpevirusom. Вирусен тимидин киназа фосфорилиране стимулира реакции, започваща с образуване на ацикловир монофосфат, клетъчни кинази катализират следните реакции, в края - формира активна atsiklovirtrifosfat потискане деоксирибонуклеаза gerpevirusa геномна репликация.
В лезии цитомегаловирус превръщане atsiklovirtrifosfat фосфотрансфераза катализира UL 97. И в двата случая вирусни ензими клетки регулира до atsiklovirtrifosfata край формация, който се конкурира с естествен нуклеозид включен във вирусната ДНК верига се синтезира и завършва разширение му. В този случай на вирусна ДНК полимераза губи активност чрез свързване към трифосфат на ацикловир на олигонуклеотида.
ДНК полимераза цитомегаловирус и Epstein-Barr не чувствителни към потискащите ефекти на ацикловир трифосфат gerpevirusov харесват. Затова Valtrovir използва повече превантивни от лечебни цели, насочени срещу тези вируси.
Селективността на действие на ацикловир трифосфат биосинтеза вирусен и нечовешки деоксирибонуклеаза определя чрез каталитичното действие на ензима тимидин киназа, кодиран от вируса, и по-голяма "свързани", за да gerpevirusa полимеразна от човека.
Valtrovir допълнение към антивирусна активност елиминира болката, намаляване на техния интензитет и продължителност. Също така ефективно и постхерпетична невралгия.
Профилактика на CMV-свързана инфекция с помощта на това лекарство намалява вероятността от рязко разделяне на органа на донора. Valtrovir profilaktiruet заразени хора с понижен имунитет, както и развитието на болести, развълнуван gerpevirusom.
Фармакокинетика
Перорално Valtrovir има добър капацитет за абсорбция и разцепване скорост. Почти всички от приетата доза от лекарството се хидролизира до ацикловир и L-валин. Тъй орално 1г лекарство в системното кръвообращение е намерена 54% от ацикловир. На неговата бионаличност не се влияе от едновременното приемане на храна. Най-високата плазмена плътност наблюдава по-малко от два часа след единична доза от лекарството и е равна 0,25-1g 2,2-8,3mkg / мл. След три часа от започването на активната съставка в серума вече не се откриват. Цитохром Р450 ензими, които не са включени в метаболизма на лекарството.
Свързването на активната съставка на лекарството с плазмен албумин е ниско - 15%. Периодът на полуразпад в следствие на еднократни и многократни пациенти рецепция Valtravira без нарушения дейност бъбречна около три часа. Активната съставка се елиминира преимуществено пикочните органи (повече от 4/5 от дозата) като ацикловир и 9-karboksimetoksimetilguanina (метаболитен продукт от него). При тежки бъбречни патологии полуживот се увеличава до 14 часа.
Използването Valtrovir по време на бременност
Активната съставка прониква плацентната бариера на всички етапи от бременността и се секретира в кърмата. Като се има предвид този факт, Valtrovir назначи жените да родя и кърмачки не се препоръчва. Лечението с в този период е възможно само за жизненоважни показания.
Най-често записват неблагоприятни последици от употребата на този наркотик под формата на главоболие и гадене.
Най-опасни странични ефекти: Moshkovitsa болест, синдром на хемолитично-уремичен, остра бъбречна дисфункция и нервно-психични разстройства.
На евентуалните неблагоприятни последици в областта на:
- нерви и психо-емоционалното състояние - главоболие, световъртеж, дезориентация, въображаем възприемане на реалността, е намалял интелигентност, възбуда, генерализиран тремор, двигателно разстройство и / или говор, психотични симптоми, гърчове, енцефалопатия, кома *
- хематопоеза - ** намаляване на левкоцити и тромбоцити;
- имунитет - анафилаксия;
- дихателната система - недостиг на въздух;
- храносмилателните органи - диспепсия;
- черен дроб - чернодробни проби индекси над нормалната (обратим);
- дермата - сърбящ обрив, фоточувствителност, ангиоедем;
- урогениталната система - бъбречна дисфункция, остра бъбречна недостатъчност, бъбречна болка, кръв в урината; ***
- Други - Moshkovitsa заболяване и тромбоцитопения (понякога в комбинация) при пациенти с напреднал СПИН, които взеха лекарството за дълго време във високи дози - 8 гр на ден (същото се отнася и за пациенти с същите тези патологии, но не и да вземат лекарството).
* Тези ефекти са предимно обратими и типични за тези с бъбречна дисфункция или други рискови фактори. В retsepient донорни органи, вземат лекарства като превантивна мярка във високи дози (8 грама дневно), нервно-психични реакции възникват по-често, отколкото при пациенти с терапия ниска доза.
** При пациенти с имунодефицит.
*** Има доклади за формирането на ограничените концентрации на ацикловир в бъбречните тубули. По време на лечението трябва да се наблюдава и оптимизира нивото на приемане на течността.
Дозиране и администрация
Gerpevirusom тип III инфекция (херпес зостер) се обработва три пъти с перорално приложение на ден в продължение на две лекарствени таблетки (3g на ден). Продължителността на терапевтичния курс - една седмица.
Терапия лезии, причинени gerpevirusami HSV-1 и HSV-2 е по-сложни и разнообразни.
Възрастни имунокомпетентни със стандартен режим на лечение трябва да се вземат една таблетка (0.5 д) в сутрин и вечер в интервал от 12 часа.
Курсът на лечение за първична диагностика на диапазони инфекция от пет до десет дни, обостряния са лекувани в продължение на три до пет дни.
Valtrovir започва да се предприемат, когато първите симптоми, особено при пациенти с рецидивиращ херпес. Изостряне предшествано от предболестна явления, когато няма поражения, но е ясно, че те са на път да се появи. Техните предшественици - изтръпване, лека болка, сърбеж. Това е идеалният момент да се започне лечение. Този период може да се прилага като стандартна схема, и следното: първата доза Valtsita - две таблетки (1г) на препарата се вземат при първите признаци на влошаване, втората (същото количество) - след 12 часа за получаване на бившия. Можете да вземете втора реколта малко по-рано, но интервалът в шест часа определено трябва да вземат. Продължителността на лечението при прилагането на тази схема - един ден. По-дълъг лечение по този начин не води до висока производителност, но може да доведе до предозиране ефекти.
Предотвратяване (подтискане) на очакваните екзацербации на рецидивиращ херпес симплекс изисква единична доза от една таблетка (0.5 д) на ден. Възрастни пациенти с имунна недостатъчност предназначени два пъти дневно приложение на една таблетка (0.5 д).
За да се сведе до минимум възможността за инфекция gerpevirusom партньор по време на сексуален контакт хетеросексуални възрастни имунокомпетентни индивиди с размер на не повече от девет рецидиви на година, се препоръчва доза дневен прием - една таблетка (0.5 д) поотделно. Информация за намаляване на вероятността от сексуалния си партньор, заразени с други групи от пациенти, които не са на разположение.
Профилактична доза от CMV инфекция на вируса на лица над 12 години - 2 грам (четири таблетки от 0.5 г) четири пъти на ден на равни интервали. За да започнете превантивна терапия е необходимо възможно най-скоро, след органна трансплантация. Стандартен курс - три месеца, пациентите с риск могат да бъдат коригирани нагоре.
Ако пациентът има нужда от бъбречна болест да следват ниво на хидратация на организма. Дозировка тази група пациенти може правила в съответствие с индексите на креатининовия клирънс (вж. Таблицата по-долу).
Показания за лечение
Essential като си взаимодействате са идентифицирани други наркотици.
Пациентите, които се лекуват с високи дози от лекарството (от 4 грам дневно), изискват по-съвестно подход за назначаването на лекарства към тях - конкуренцията на пътя на екскреция. В този случай съществува опасност от токсичност на една или двете лекарства и / или техните метаболитни продукти.
Комбинацията с имуносупресор микофенолат мофетил повишава плазмените концентрации на ацикловир и неактивни метаболизъм продукт имуносупресор.
Необходимо е да се наблюдава редовно бъбречна функция в комбинирано използване на високи дози Valtrovira (от 4 g дневно) и други лекарства, които засягат бъбречна функция (например - Циклоспорин, Protolika).
За простота на възприятието, дадени инструкции за употреба на лекарството "Valtrovir" преведени и представени в специална форма, въз основа на официални инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди да кандидатствате за четене анотация, приложена директно на медицинска подготовка.
Описание се предоставя само за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта да се използва тази схема задача лекарствено лечение, методите и дозите на лекарството се определя изключително от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.
Уведомете ни за грешка в текста:
Свързани статии