Дозировка Форма:
INN или gruppnrovochnoe име: Силодозин
Състав на капсула:
Активна съставка: 4 мг силодозин или 8 мг.
Помощни вещества: манитол, предварително желирано нишесте (нишесте 1500 ™),
прежелатинизирано нишесте (PCS нишесте ™ MS-10), натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат.
Състав на желатинова капсула; желатин, титанов диоксид, железен оксид, жълт оцветител (Е-172)
Твърди желатинови капсули размер 3 жълто (за доза от 4 мг) твърда желатинова капсула размер 0 бял (за доза от 8 мг) .Soderzhimoe капсули - аморфен или кристален прах с бял до светложълт цвят.
Фармакотерапевтична група:
агент за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата.
Силодозин, високо селективен конкурентен антагонист на алфа-адренорецептор 1а, 1а блокира постсинаптичните алфа адренергичните рецептори, намиращи се в гладкия мускул на простатата, шийката на пикочния мехур и простатната уретра. Намалява гладко мускулен тонус на простатата, шийката на пикочния мехур и уретрата простатата, подобряване на потока от урина. Симптомите на запушване и дразнене в същото време ще се намали, свързани с доброкачествена хиперплазия на простатата. Афинитет към алфа | адренорецепторите 1а разположени в пикочния мехур 162 пъти превъзхожда неговата способност да взаимодейства с алфа-1Ь-адренорецепторите са разположени в съдов гладък мускул. Поради високата селективност не предизвиква клинично значимо намаляване на кръвното налягане (ВР) при пациенти с нормално кръвно налягане.
Ако продуктът е погълнат се абсорбира добре силодозин. Абсолютната бионаличност е 32%. Храни намалява максималната концентрация (Стах) от около до около 1 час, и има минимален ефект върху площта под кривата "концентрация-време" (AUC) е 30%, увеличаване на времето за достигане на максимална концентрация (Ттах). Cmax 87 ± 51 мг / мл, Ттах - 2,5 часа, средната концентрация в урината на 433 ± 286 нг * час / мл. Силодозин обем на разпределение е 0,81 л / кг и се свързва с плазмените протеини при 96,6%. Свързващи протеини силодозин карбамоилглюкуронид Plaza е 91%. Силодозин метаболизира от glyukuronirovaniya (с UGT2B7), включваща алкохол дехидрогеназа и алдехид дехидрогеназа, окисление, главно включващи CYP3A4. Основната активния метаболит в плазмата карбамоилглюкуронид (K.MD-3213G) достига плазмени концентрации на 4 пъти по-големи от силодозина. Силодозин не потенциал за индуциране или инхибиране на цитохром Р450 изоензими.
33.5% на силодозин елиминира чрез бъбреците и 54.9% през червата. Клирънсът силодозин е около 23,1 л / ч. Силодозин отделя главно като метаболити и в много малки количества в урината непроменен. Т1 / 2 и силодосин карбамоилглюкуронид е 11 часа и 18 часа, съответно.
Фармакокинетика при различни групи пациенти
Пациенти в старческа възраст: Фармакокинетиката на силодозин и метаболити не зависи от възрастта значително. Клирънсът на силодозин не е променена при пациенти на възраст над 75 години. Patsientysnarushennoy чернодробна функция: При пациенти с умерено чернодробно увреждане (7-9 точки по скала по Child-Pugh), фармакокинетиката на силодозин не се променят значително. При пациенти с тежко чернодробно увреждане върху фармакокинетиката на силодозин не е изследвана.
Пациенти с увредена бъбречна функция: При пациенти с лека бъбречна недостатъчност не изискват никакви намаляване на дозата. За пациенти с тежко бъбречно увреждане не се препоръчва назначаването на силодозин
Показания
Доброкачествена хиперплазия на простатата
Противопоказания
• Свръхчувствителност към активното вещество или някое от дъщерното дружество
компоненти или непоносимост
• Деца под 18 години
• тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин)
• Тежка чернодробна недостатъчност (достатъчно клинични данни)
В лека и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от 30 до 50 мл / мин).
Бременност и кърмене
Силодозин е само за мъже.
Дозиране и администрация
Препоръчителната доза - 8 мг веднъж, едновременно с храна, за предпочитане в същото време sutok.Neobhodimo капсула поглъщат цели, за предпочитане чаша вода.
За лечение на пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс от> 30 -<50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.
Нежеланите реакции с посочване на честотата са изброени по-долу: Много често:> 10, често от> 1/100 до <1/10, нечасто: от> 1/1000 за <1/100, редко: от> 1/10 000 <1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).
С неизвестна честота: синкоп
Чести: ортостатична хипотония.
Чести: запушване на носа.
Много чести: ретроградна еякулация, anejaculation
рядко; намалено либидо, дисфункция erektilnaya
С неизвестна честота: Интраоперативни синдром "изтощена" ирис по време на операция
катаракта.
Симптоми: белязана намаляване на кръвното налягане, компенсаторна тахикардия.
Лечение: стомашна промивка, активен въглен или осмотичен лаксатив, симптоматична терапия, насочена към увеличаване на обема на циркулиращата кръв (CBV), вазоконстрикторни лекарства. Мониториране на бъбречната функция. Диализата е неефективно поради силната свързване на лекарството с плазмените протеини.
Взаимодействие с други лекарства
Не се препоръчва комбинация с други алфа-блокери поради възможно потенциране на действие.
Комбинираното използване на инхибитори на изоензим CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, итраконазол, ритонавир) не се препоръчва, защото увеличава концентрацията в плазмата силодозин.
Фосфодиестераза-5 инхибитори (силденафил, тадалафил), съвместно прилагане може да повиши риска от замайване.
Антихипертензивни лекарства бета-блокери, калциеви антагонисти, средства, действащи на ренин-ангиотензин-алдостеронната система, диуретици, когато се използва заедно повишават ортостатична хипотония.
Както и при други алфа1-блокери за лечение на силодозин може да настъпи намаляване на кръвното налягане, ортостатична хипотония. При първите признаци на ортостатична хипотония (световъртеж, слабост), пациентът трябва да седнете или легнете и да остане в това положение, докато симптомите на ортостатична хипотония изчезват.
Тъй като доброкачествена хиперплазия на простатата и рак на простатата имат подобни симптоми и могат да се развиват заедно, пациенти със съмнение за доброкачествена простатна хиперплазия необходимо изследване за изключване на тумори на простатата преди прилагане на лекарството. Лечението с Urorek ® намалява количеството на излъчваната семенна течност, която може да повлияе на мъжката плодовитост. Този ефект изчезва след спиране Urorek ® формулировка.
Пациентите, които приемат или като alfaradrenoblokatory по време на операция на катаракта може да се появи синдром "изтощена" ирис, което може да доведе до усложнения по време на операция. Необходимост от прекратяване на лечението на алфа * блокер 1-2 седмици преди операцията. Пациентите, приемащи операция на катаракта, че не се препоръчва да се започне лечение с Urorek ®.
Няма проучвания влияние върху способността за шофиране и оборудване. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат информирани за възможни прояви на симптомите, свързани с ортостатична хипотония (например, световъртеж), и предупреждават, че контролът трябва да се въздържат от средства, за да се установи индивидуалната поносимост Urorek ® пациента.
Капсули 4 мг и 8 мг. 5 капсули в блистери от PVC / PVDC и алуминиево фолио. 1, 2, 4, 6, 10, 18, 20 контур клетъчни пакети, заедно с инструкции за употреба поставени в картонена кутия.
В сухо защитен от светлина при температура не по-висока от 30 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Me използва след изтичане срока на годност.
Условия за доставка на аптеки
Rekordati индустрия Химик и фармацевтични SpA, Италия
Rekordati Ireland Ltd, Ирландия
Rahinz Изток, Ringaskiddy, Co .. корк
Свързани статии