Trombonet (Pharmak)
Обща характеристика
Международна и химично наименование: клопидогрел, метил - (+) - (S) - а- (о-хлорфенил) -6,7-дихидротиено [3,2-с] пиридин-5 (4Н) ацетат.
Основни физични и химични свойства: таблетки кръгла форма с двойно изпъкнали повърхности, покрити с тъмно розов перла сянка;
Състав: 1 таблетка съдържа клопидогрел хидрогенсулфат основава на клопидогрел 75 mg;
Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (101), царевично нишесте, хидрогенирано рициново масло, макрогол 6000, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, жа Kandurin (сребърен блясък), червен железен оксид.
Форма освобождаване
Филмирани таблетки.
Фармакотерапевтична група
Лекарства, повлияващи кръв и кръвни образуване органи. Антитромботични средства. Антитромбоцитни средства. АТС код V01A C04.
фармакологични свойства
Фармакодинамика. Антитромбоцитна агент. Механизмът на действие се дължи на необратимо инхибиране на селективно свързване на аденозин дифосфат (ADP) с тромбоцитни рецептори и блокада на ADP-индуцираната свързването на фибриногена към гликопротеин комплекс IIb / Ша. Лекарството също потиска агрегация, предизвикана от други агонисти чрез блокиране на активността на увеличаване на ADP тромбоцитите освободен. Необратимо модифицира тромбоцитите ADP рецептори, и следователно не-функционални тромбоцити остават през целия живот и възстановяване на нормалните функции на тромбоцитите се появява като актуализацията (след приблизително 7 дни). Инхибира тромбоцитната агрегация, времето на кървене се увеличава. Той не влияе на активността на фосфодиестераза.
Антитромбоцитна доза-зависим ефект се проявява чрез 2 часа след еднократна употреба. По време приема на лекарството в дневна доза от 50-100 мг на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация постига стабилно равновесие в 3-7-ия ден, с максимално инхибиране на тромбоцитната агрегация е 40-60%. След прекратяване на тромбоцитната агрегация и времето на кървене се връща до изходните стойности след приблизително 5-7 дни след последната доза, която съответства на периода на живот на тромбоцитите (7-10 дни).
Фармакокинетика. След перорално приложение, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт в кръвта. Бионаличността не се повлиява от храна и антиациди. Това е прекурсор на активното вещество. Той се метаболизира в черния дроб, се превръща в активен метаболит чрез окисление и последваща хидролиза (при първото преминаване през черния дроб). Активен метаболит - тиол производно - досега неидентифицирани обаче фармакокинетичен профил на кинетиката лекарството е описано от основната му метаболит - фармакологично неактивни карбоксил производно, чиято концентрация в плазмата е 85% от изходното съединение. Максималната кръвна плазма ниво е около 3 мг / л, а постиженията - около един час. Времето на полуживот - 8 часа излъчват в урината (50%) и фекалиите (46%).
Показания
Профилактика на исхемични заболявания (инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт), периферна артериална тромбоза при пациенти с атеросклероза. Ostrý коронарен синдром без елевация ST (нестабилна ангина или инфаркт на миокарда без зъб Q) в комбинация с ацетилсалицилова киселина.
Дозиране и администрация
Възрастни, предписани по 1 таблетка (75 мг клопидогрел) 1 пъти на ден, независимо от храната.
При пациенти с остри коронарни синдроми без ST сегмент асансьор начална доза от 4 таблетки (300 мг) клопидогрел еднократна употреба, след това 1 таблетка (75 мг клопидогрел) дневно в съчетание с доза ацетилсалицилова киселина в 75-325 мг / ден.
За пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност корекция на дозата е необходимо.
От системата на кръвосъсирването: кървене (гастроинтестинално, назално, конюнктивата), пурпура, хематоми, редки (0.35%) - хеморагичен инсулт.
От хемопоиза система: неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластична анемия, редки.
От страна на централната и периферната нервна система: главоболие, замайване, парестезии.
От храносмилателната система: коремна болка, диспепсия, диария, гадене, гастрит, запек, по-рядко - язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.
Алергични реакции: кожен обрив, а в някои случаи - бронхоспазъм, анафилаксия, ангиоедем.
Рядко - бъбречна дисфункция и промени в серумния креатинин.
Противопоказания
Остро кървене (пептична язва или интракраниална хеморагия и т.н.), повишена чувствителност към лекарството.
Симптоми: при превишаване на препоръчаната доза може да бъде увеличена симптоми, описани в "страничен ефект". Лечение: отстраняване на препарат, ако е необходимо, бързо коригиране на повишено време на кървене - трансфузия на тромбоцити. Няма специфичен антидот.
Особености на прилагането
При пациенти с остър миокарден инфаркт, лечението трябва да започне в рамките на няколко дни. Не трябва да използвате лекарството при пациенти, които са претърпели операция на сърцето, както и в остър исхемичен мозъчен инсулт предписание на по-малко от 7 дни.
Внимание трябва да се използва с повишен риск от кървене поради травма или хирургични интервенции, в разстройства на хемостазната система, нарушена бъбречна и чернодробна функция.
Когато планираната операция (когато антиагрегантния ефект е нежелателно) курс на лечение лекарството трябва да се преустанови за 7 дни преди операцията.
Когато симптомите повишено кървене (кървене от венците, менорагия, хематурия) препоръчва хемостатично система лабораторен контрол (времето на кървене, брой тромбоцити, тестове функцията на тромбоцитите).
Предишна използване на клопидогрел при лечението на пациенти с тежко чернодробно заболяване (с риск от хеморагичен диатеза) е ограничен. Trombonet трябва да се използва с повишено внимание при лечението на тези пациенти.
Няма доказателства, на клопидогрел ефект върху честотата на вродени аномалии или увреждане на плода. Опитът за използване на лекарство за лечение на бременни недостатъчно, и лекарството трябва да се използва само когато е абсолютно необходимо.
Назначаването Tromboneta по време на кърмене е необходимо за решаване на въпроса за прекратяване на кърменето. При опити с животни е установено, че клопидогрел и неговите метаболити се екскретират в кърмата.
Не е изследвана ефективността и безопасността на клопидогрел при лечението на деца.
Ефект на лекарството върху способността за шофиране и механизми не са установени.
Взаимодействие с други лекарства
С едновременното използване на варфарин антитромбоцитен ефект се засилва и продължителността на кървене се увеличава, така че такава комбинация не е желателно. Clopidogrel с ацетилсалицилова киселина трябва да бъдат внимателни, под контрола на кръвосъсирването система, тъй като тяхната дългосрочна безопасност на едновременно прилагане понастоящем не е инсталирано.
Трябва да се внимава, докато използването на клопидогрел с нестероидни противовъзпалителни лекарства, хепарин, тромболитични средства, такива като комбинация от повишен риск от кървене.
Срок на годност
Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура до 25 ° С
Срок на годност - 2 години.
10 таблетки в блистери и 1 или 3 блистера в опаковка картон.
Свързани статии