Тиреостатик. Наказва тиреоиден хормон синтез чрез блокиране на ензима е пероксидаза, която участва в йодирането в тиронин щитовидната да образуват triyod- и tetraiodothyronine. Лекарството е ефективен при симптоматично лечение на тиреотоксикоза различни етиологии. Tirozol не повлиява освобождаването на вече синтезирани thyronines щитовидната фоликули, обаче има латентност на различни дължини, които могат да бъдат предхождани от нормализиране на нивата на Т4 и Т3 в кръвната плазма и клинично подобрение. не засяга Tirozol тиреотоксикоза причинени от освобождаването на хормони след разрушаването на тироидни клетки (след лечение с радиоактивен йод, или тиреоидит).
Лекарството намалява базалната метаболизма, ускорява отстраняването на щитовидната йодид, реципрочно активиране увеличава синтеза и освобождаването на хипофизата TSH, който е придружен от щитовидната жлеза хиперплазия.
Продължителността на действие на лекарството след единична доза е около 24 часа.

всмукване
След като лекарството вътре метимазол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига в рамките на 0.4-1.2 часа.
Разпределение и метаболизъм
На практика това не се свързва с плазмените протеини. Той се натрупва в щитовидната жлеза, където биотрансформира бавно и следователно фармакокинетичния крива, образувана на платото.
развъждане
Т1 / 2 е около 3 часа. Tiamazol показва в бъбреците и в жлъчката. Тъй фекалии получени в малки количества, което показва, че ентерохепаталния кръговрат. Бъбреците в рамките на 24 часа, за да се върне до 70% метимазол и 7-12% непроменен.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти с тежко чернодробно увреждане T1 / 2 се увеличава.
Фармакокинетичните параметри на лекарството не зависи от функционалното състояние на щитовидната жлеза.

# 150; хипертиреоидизъм;
# 150; препарат за хирургично лечение на хипертиреоидизъм;
# 150; препарати за лечение на хипертиреоидизъм с радиоактивен йод;
# 150; терапия в латентен период на радиоактивен йод (извършена преди началото на радиоактивният йод в продължение на 4-6 месеца);
# 150; дългосрочна поддържаща терапия на хипертиреоидизъм в изключителни случаи, когато не е възможно да се проведе оперативно лечение;
# 150; предотвратяване тиреотоксикоза при определяне йодни препарати (включително случаи на йодирани контрастни средства) в присъствието на латентна тиреотоксикоза или хипертиреоидизъм автономна история аденоми.

Тиреотоксикоза. в зависимост от тежестта на заболяването, лекарството се прилага в доза от 20-40 мг / ден в продължение на 3-6 седмици. След нормализиране на функцията на щитовидната жлеза (3-8 седмична възраст) се прехвърля към получаване на поддържаща доза от 5-20 мг / ден. добавки се препоръчва левотироксин От този момент. Продължителността на лечението е 1,5-2 години.
При подготовката за хирургично лечение на хипертиреоидизъм лекарство се прилага в доза от 20-40 мг / ден до тиреоиден състояние в продължение на 3-4 седмици преди датата насрочено на операция (в някои случаи, дългосрочно) и краищата приема в продължение на 1 ден преди. След достигане на еутиреоидно състояние препоръчва допълнителен прием на левотироксин. За да се намали времето, необходимо за получаване на хирургия, допълнително се прилагат бета-блокери и йодни препарати времето.
При подготовката за лечение на радиоактивен йод тирозол прилага в доза 20-40 мг / ден до тиреоиден състояние.
Латентната периода на радиоактивен йод като функция от сериозността на заболяването лекарството се прилага в доза от 5-20 мг / ден до действието на радиоактивен йод (4-6 месеца).
При извършване на продължително тиреостатично поддръжка tirozol терапия се прилага в доза 1.25-2.5-10 мг / ден, докато в ниска доза на левотироксин.
За предотвратяване на хипертиреоидизъм при определяне йодни препарати (включително случаи на рентгеноконтрастни вещества) с латентна тиреотоксикоза, хипертироидизъм автономни аденоми или история на тирозол прилага в доза от 10-20 мг / ден и калиев перхлорат в доза от 1 г / ден в продължение на 8-10 дни преди като йод-съдържащи агенти.
Бебетата тирозол прилагат в първоначална доза от 0.3-0.5 мг / кг телесно тегло на ден. Поддържаща доза е 0,2-0,3 мг / кг / ден. Ако е необходимо, допълнително левотироксин е предписано.
В бременност тирозол прилага в минимални дози: работа е 2.5 мг дневно - 10 мг.
Пациенти с увредена чернодробна функция tirozol трябва да се прилагат в най-ниската ефективна доза.
Дневната доза се прилага в един прием или разделено на 2-3 единични дози. В началото на лечението на единични дози, взети по време на деня в определено време. Поддържащата доза трябва да се приема в един прием след закуска.
Таблетките трябва да се приемат след хранене, без да се дъвчат, пиене на много течности.

Алергични реакции: понякога - сърбеж, зачервяване, кожни обриви.
От кръвотворната система: 0.3-0.6% от случаите - агранулоцитоза; в някои случаи - тромбоцитопения, панцитопения.
От храносмилателната система: рядко - вкусови нарушения; в редки случаи - холестатично жълтеница, токсичен хепатит, остър разширяване на слюнчените жлези.
От страна на периферната нервна система: В редки случаи - неврити, полиневропатия.
Ендокринна система: по време на приема на лекарството при високи дози може да се развие субклиничен хипотиреоидизъм и клинична; разширяване на щитовидната жлеза (свързана с повишено TSH в кръвта); в някои случаи - инсулин автоимунен синдром с рязък спад в концентрацията на глюкоза в кръвта.
Други: възможно - увеличаване на телесното тегло; рядко - повишена телесна температура; в редки случаи - болки в ставите, генерализирана лимфаденопатия, лупус-подобен синдром.

# 150; агранулоцитоза време на предишно лечение carbimazole или Thiamazolum;
# 150; гранулоцитопения (включително история);
# 150; холестаза преди лечението;
# 150; кърмене (кърмене);
# 150; Свръхчувствителност към метимазол или производно тиоуреа;
# 150; алергични кожни реакции на производни на тиоурея (относителна противопоказание).

Бременност и кърмене

Tiamazol прониква плацентната бариера; концентрация в кръвта е ембрионален кръвни концентрации майка. Следователно, използването на тирозол по време на бременност е възможно само в случай на авария в най-ниската ефективна доза. При прилагането на лекарството във високи дози съществува риск от развитие на плода хипотиреоидизъм и разширяване на щитовидната жлеза.
тератогенност метимазол са наблюдавани при експериментални изследвания.
Tiamazol екскретира в майчиното мляко и може да достигне до там концентрация, съответстваща на кръвно плазмени концентрации на майката. Ако е необходимо, използвайте tirozol по време на кърмене трябва да спре кърменето.

С внимателното използване на тирозол при пациенти с гуша е много голяма с стеснение на трахеята (валидно само краткосрочна терапия в процес на подготовка за операция) и чернодробна недостатъчност.
Пациенти с значително увеличение на щитовидната жлеза (с стесняване на лумена на трахеята), тирозол трябва само за кратко, а в комбинация с левотироксин, защото tirozol продължителна употреба може да доведе до увеличаване на размера на щитовидната жлеза и допълнително пресоване на трахеята. В тази ситуация изисква внимателно проследяване на пациента (контрол на нивото на TSH, трахеята на лумена).
Използването на тирозол може да намали чувствителността на щитовидната тъкан лъчева терапия.
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че внезапната поява по време на лечението tirozol болки в гърлото, затруднено преглъщане, треска, стоматит, циреи лекарството трябва да се прекрати и да се потърси медицинска помощ.
Когато бъдете подканени по време на лечението кръвонасядане или кървене с неясен произход, генерализирани кожни обриви и сърбеж, упорит гадене или повръщане, жълтеница, силна болка в епигастриума и силното отслабване на необходимото спиране на лекарството.
Ранното прекъсване на лечението може да доведе до повтаряне на заболяването.
С увеличаване на щитовидната жлеза след тиреоиден състояние препоръчва доза метимазол намали до минималната ефективна и допълнително определя левотироксин; пълно премахване tirozol непрактично. Растежът на културите при лечението на лекарството трябва да се разглежда като следствие от основното заболяване на (добавки тироиден хормон не пречи такъв растеж). Появата или влошаване на ендокринна офталмопатия не е страничен ефект от тирозол.
В редки случаи след лечение късно хипотиреоидизъм може да се случи, че са свързани с възпалителни и деструктивни процеси в щитовидната тъкан като част от основното заболяване, и не са странични ефекти.
Мониторинг на лабораторните показатели
През периода на тирозол необходимо да се извършва редовно наблюдение на периферна кръв картина.

Симптоми: Хронично предозиране води до увеличаване на щитовидната жлеза и хипотиреоидизъм.
Лечение: наркотици преобръщане. Левотироксин заместителна терапия се провежда в случаите, когато това е оправдано тежестта на хипотиреоидизъм. Като правило, след премахването на тирозол наблюдава спонтанно възстановяване на функцията на щитовидната жлеза.

Намаляване на концентрацията на йод кръв повишава ефективността на тирозол, като увеличаване на концентрацията на йод в кръвта намалява неговата ефективност. Следователно, когато възлагане тирозол след приложение на йод-съдържащи контрастни средства при висока доза може да отслаби неговото действие.
След достигане на тиреоиден състояние срещу прилагане tirozol може да подобри фармакологичното действие на сърдечни гликозиди и аминофилин (може да изисква намаляване на дозата на сърдечни гликозиди и аминофилин).
В съвместно прилагане с тирозол (след постигане на тиреоиден състояние) може да отслаби фармакологичното действие на варфарин и други антикоагуланти (може да изисква нарастващи дози на антикоагуланти).
Когато се прилага едновременно с сулфонамиди и тирозол Метамизол повишен риск от левкопения.
Когато се прилага едновременно с leykogenom тирозол и фолиева киселина намалява риска от левкопения.
Използването на гентамицин с tirozol води до повишаване на тиреостатик действие на последната.
Данни за ефекта на други лекарства върху фармакокинетичните параметри и фармакодинамичните ефекти tirozol отсъства. Но съвместното прилагане на различни лекарства трябва да се разглежда на фона на хипертиреоидизъм може да ускори тяхната Биотрансформация и елиминиране, което може да наложи корекция на режим на дозиране.

Условия и срокове

Препаратът трябва да се съхранява на сухо място недостъпна за деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 5 години.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.

раздел Препарати: Средства