Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Таблетки, обвити бяло или бяло до жълтеникаво-бял цвят, кръгли, двойно изпъкнали, с надпис върху повърхността «TARCEVA 25" оранжевото и лого.
1 раздел.
ерлотиниб хидрохлорид 27,32 мг
съответства на поддържането на ерлотиниб 25 мг
Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, натриев лаурилсулфат, магнезиев стеарат.
Покритието структура: Opadry White Y-5-7068 (хипромелоза, хидроксипропил целулоза, полиетилен гликол, титанов диоксид (Е 171)).
10 бр. - блистери (3) - опаковки картон.
Противораково лекарство. Рецепторните тирозин киназа инхибитор на епидермалния растежен фактор HER1 / EGFR (HER1 - рецептор човешки епидермален растежен фактор тип 1, EGFR - епидермален рецептор на растежен фактор).
Тирозинкиназна отговорни за процеса на фосфорилиране на HER1 / EGFR. Експресията на HER1 / EGFR се наблюдава на повърхността на нормални и туморни клетки. Инхибиране на EGFR фосфотирозин инхибира растежа на туморни клетъчни линии и / или води до тяхната смърт.
Ерлотиниб се абсорбира добре след перорално приложение. Cmax в плазмата е 1.995 нг / постигнати след 4 часа Бионаличността ерлотиниб мл -. 59%, прием на храна може да повиши неговата бионаличност.
Css постигнати на 7-8 дни. Преди да се пристъпи към следващата доза ерлотиниб означава Cmin плазма 1,238 нг / мл. AUC в обхвата mezhdozovogo когато СГО - 41,3 мкг х / мл.
Видимо Vd - 232 л с разпределението в туморната тъкан. Проби от туморна тъкан (рак на белия дроб, рак на ларинкса) на деветия ден от лечението средната концентрация на ерлотиниб е 1.185 нг / г, което е 63% от Стах в плазмата при стационарно състояние. Концентрацията на главния активен метаболит в туморната тъкан е 160 нг / г, което отговаря на 113% Cmax в плазмата при стационарно състояние. Cmax в тъкан е около 73% от концентрацията на лекарството в плазмата, докато Стах за постигане на тъкан - на 1 час свързване с плазмени протеини (албумин, α1-кисел гликопротеин.) - 95%.
Eрлотиниб се метаболизира в черния дроб участието на изоензима CYP3A4, в по-малка степен, на белия дроб и CYP1A2 CYP1A1 изоформата. Ин витро 80-95% от ерлотиниб се метаболизира от CYP3A4. Метаболизъм настъпва по три начина: 1) На-диметилиране един от страничните вериги или и двете, последвано от окисление до карбоксилни киселини; 2) окисляване на ацетилен остатък, последвано от хидролиза до арил карбоксилна киселина; и 3) ароматно хидроксилиране на фенил-ацетилен част. Основните метаболити, образувани в резултат на О-диметилиране един от страничните вериги и имат активност, сравнима с ерлотиниб. Те присъстват в плазмата при концентрации, които са 90%), с малко количество урина изход от приложената доза.
Намалена ерлотиниб клирънс наблюдава, когато концентрацията на общия билирубин и α1-кисел гликопротеин, на това повишаване - при пушачи.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Специални проучвания са проведени при деца и пациенти в напреднала възраст.
Към момента няма данни за ефекта от наличието на метастази в черния дроб и / или чернодробна функция върху фармакокинетиката на ерлотиниб.
Eрлотиниб се метаболизира и екскретира през черния дроб. Ерлотиниб и неговите метаболити се екскретират от бъбреците в малки количества - по-малко от 9% на единична доза. Клинични проучвания при пациенти с нарушена бъбречна функция, не са провеждани.
- локално напреднал или метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб след неуспех на една или повече схеми на химиотерапия;
- локално напреднал неоперабилен или метастатичен рак на панкреаса в първа линия терапия в комбинация с гемцитабин.
Лекарството се приема перорално, един път / ден, не по-малко от 1 час преди или 2 часа след хранене.
рак на белия дроб недребноклетъчен клетъчен препарат на предписан при 150 мг дневно, постоянно.
При рак на панкреаса - 100 мг дневно, постоянно в комбинация с гемцитабин.
Когато симптомите на прогресиране на заболяването терапия Tarceva трябва да се прекрати.
Предпазни мерки трябва да се предписва Tarceva пациенти с нарушена чернодробна функция. Безопасността и ефективността на Tarceva не е проучван при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Безопасността и ефективността на Tarceva при пациенти с бъбречно увреждане не са проучвани.
Безопасността и ефективността на Tarceva при пациенти на възраст под 18 години не са проучени.
Ако е необходимо, коригиране на препоръчваната доза за намаляване постепенно, всеки път в продължение на 50 мг.
Най-честите нежелани събития, независимо от причинно-следствената връзка с лекарството: обрив (69-75%) и диария (48-54%), повечето от които са с 1 и 2 тежест и не изискват намеса. Обрив и диария степен 3-4 тежест се наблюдава при 9% и 6% от пациенти с недребноклетъчен рак на белия дроб и 5% от пациентите с рак на панкреаса, които са получавали Tarceva. Всяка от тези явления изисква спиране на лечението в 1% от пациентите и корекция на ерлотиниб дозата при 1-6% от пациентите. Средният период преди обрива - 8-10 дни преди появата на диарията - 12-15 дни.
Нежеланите реакции са разпределени по честота както следва: много често (≥10%); често (≥1%
Свързани статии