Лекарството се приема перорално, един път / ден, не по-малко от 1 час преди или 2 часа след хранене.

рак на белия дроб недребноклетъчен клетъчен препарат на предписан при 150 мг дневно, постоянно.

При рак на панкреаса - 100 мг дневно, постоянно в комбинация с гемцитабин.

Когато симптомите на прогресиране на заболяването терапия Tarceva трябва да се прекрати.

Ако пациентът в рамките на 4-8 седмици на лечение, не се поява на обрив, по-нататъшно лечение с Tarceva трябва да бъдат преразгледани.

Ако съпътстваща терапия субстрати на CYP3A4 и модулатори могат да изискват промяна на дозата на Tarceva.

Ако е необходимо, Tarceva доза намалява до 50 мг постепенно.

Ерлотиниб се получава чрез чернодробен метаболизъм и жлъчна екскреция. Въпреки факта, че експозицията на ерлотиниб е сходна при пациенти с умерени нарушения чернодробна функция (7-9 точки по десетобалната система Child-Pugh) и при пациенти без чернодробна дисфункция, трябва да се внимава при назначаването на Tarceva при пациенти с чернодробно увреждане. С развитието на тежки нежелани реакции, трябва да обмисли намаляване на дозата или прекъсване на лечението с Tarceva. Безопасността и ефикасността при пациенти с тежко увреждане на чернодробната функция (ALT и AST повече от 5 пъти горната граница на нормата), не са проучени.

Безопасността и ефикасността при пациенти с бъбречно увреждане не са проучвани. Според фармакокинетични данни при бъбречна недостатъчност лека или умерена корекция на дозата е необходимо. Приемане на Tarceva с наркотици не се препоръчва за тежко бъбречно увреждане.

Безопасността и ефикасността на Tarceva при деца и юноши на възраст под 18 години не са проучени.

Пушенето намалява експозицията на ерлотиниб при 50-60%. Максималната поносима доза на Tarceva при пушачи patsientovs дребноклетъчен белодробен рак е 300 мг. Дългосрочните резултати на ефективността и безопасността при дози по-високи от тези, препоръчани в началото на лечението при пациенти, които продължават да пушат, не са установени.

свръх доза

Единични дози ерлотиниб навътре до 1000 мг в здрави доброволци, и 1 до 1600 мг веднъж седмично при пациенти с рак, са добре поносими. Въпреки това, повтаряща рецепция ерлотиниб при 200 мг два пъти дневно. След няколко дни той не се понася добре.

Симптоми: При получаване на ерлотиниб в доза по-висока от препоръчителната тежка диария може да се случи, кожен обрив и вероятно повишени чернодробни трансаминази,.

Лечение: в случай на съмнение за лечение на предозиране е спряно и симптоматично лечение. Антидот с ерлотиниб неизвестен.

Предупреждения

Интерстициална белодробна болест (ILD), включително ILD фатални, рядко се диагностицира при пациенти с недребноклетъчен рак на белия дроб, рак на панкреаса или други твърди тумори, лекувани с Tarceva. Общата честота на пациенти МОПР третира с Tarceva, включително използване в комбинация с химиотерапия, е 0.6%. Пациентите със симптоми на МОПР най-честите диагнози са пневмонит, интерстициален пневмонит, радиационен пневмонит, алергичен интерстициален пневмонит, облитериращ бронхиолит, белодробна фиброза, синдром на остър респираторен дистрес, белодробен инфилтрат, алвеолит. Тези усложнения, настъпили през периода на няколко дни до няколко месеца след започване на лечението с Tarceva. Повечето от случаите са свързани с получаването на съпътстваща химиотерапия или преди провежда, лъчетерапия, паренхимни белодробни заболявания, история на белодробни метастази или инфекция. С развитието на нови и / или прогресия на белодробни симптоми (диспнея, кашлица и треска), получавали Tarceva трябва да прекрати временно да се определи причината. В случай на потвърждаване на диагнозата на ИББ е необходимо да се отмени с Tarceva и извърши необходимото лечение.

Диария, дехидратация, електролитни нарушения и бъбречна недостатъчност. В случай на тежко или умерено диария, трябва да възложите лоперамид. В някои случаи може да се наложи да се намали дозата на Tarceva. В тежка или резистентна диария, гадене, анорексия, повръщане или с дехидратация, лечението с Tarceva трябва да се преустанови и да се проведе рехидратация. В редки случаи може да се развие хипокалиемия и бъбречна недостатъчност, включително фатално. Някои случаи на бъбречна недостатъчност са причинени от тежка дехидратация поради диария, повръщане и / или анорексия, а други - съпътстваща химиотерапия. В най-тежките или устойчиви на случаите на диария или условия, които водят до дехидратация, особено при пациенти, изложени на риск (напреднала възраст, съпътстваща терапия или заболяване) Tarceva временно отменят и да прекарват парентерална рехидратация. При пациенти с висок риск от дехидратация трябва да наблюдава серумните електролити, включително калий и бъбречната функция.

Хепатит, чернодробна недостатъчност, включително случаи на фатално в редки случаи по време на прием Tarceva. При пациенти с основната чернодробно заболяване или получаване на хепатотоксични лекарства препоръчва да се следи чернодробната функция. С развитието на напреднало чернодробно заболяване получаване Tarceva трябва да се преустанови.

експозицията на ерлотиниб е сходна при пациенти с различна степен на нарушения на чернодробната функция (7-9 точки на Child-Pugh) и при пациенти без нарушения на чернодробната функция, включително с основен фокус на тумор в черния дроб или чернодробни метастази. Безопасността и ефективността на Tarceva при пациенти с тежко чернодробно увреждане не са проучвани.

Пациентите, получаващи Tarceva, са изложени на повишен риск от развитие на стомашно-чревна перфорация, наблюдавани рядко, а в някои случаи - с фатални последици.

група риск включва пациенти, получаващи едновременно лечение с антихистамини, кортикостероиди, нестероидни противовъзпалителни средства и / или химиотерапия, базирана на таксан, или пациенти с анамнеза за пептична язва или дивертикулит В случай на стомашно-чревна перфорация Tarceva лекарствена терапия трябва да се прекрати.

Булозна и сфолиативен нарушения

Съобщените случаи на булозни заболявания, придружени от поява на мехури и ексфолиативни нарушения, в това число много редки случаи на съмнение за синдром на развитие на Стивънс-Джонсън (токсична епидермална некролиза), в някои случаи с фатален изход. В случай на значителна булозен, придружени от мехури или ексфолиативни кожни лезии, лечението с Tarceva трябва да бъде спряно или прекратено.

При прилагането на лекарството Tarceva регистрирани много редки случаи на перфорация или язви на роговицата. В са наблюдавани лечение на Tarceva и други офталмологични разстройства, включително анормален растеж на миглите, кератоконюнктивит сика или кератит, които също са рискови фактори за перфорация / язви на роговицата. Лечението с Tarceva трябва да бъде спряно или прекратено при поява на остри очни симптоми като болка в очите, или офталмологични заболявания влошаване хронични

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Не са провеждани проучвания за ефектите на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, ерлотиниб не влияе на способността за концентрация.

На употребата на наркотика

Използването на Tarceva е противопоказан по време на бременност и кърмене.

По време на лечението с Tarceva и най-малко 2 седмици след това трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

Употреба при бъбречна функция

Безопасността и ефективността на Tarceva при пациенти snarusheniem бъбречната функция, не са проучени. Според фармакокинетични данни при бъбречна недостатъчност лека или умерена корекция на дозата е необходимо. Приемане на Tarceva с наркотици не се препоръчва за тежко бъбречно увреждане.

Използване на човешкия черен дроб

Предпазни мерки трябва да се предписва лекарството за чернодробна дисфункция.

лекарствени взаимодействия

Ерлотиниб се метаболизира при хора изоензими на цитохром Р450, включващи основно изоензим CYP3A4 и в по-малка степен - белодробна изоензим CYP1A2 и CYP1A1. Възможна взаимодействие, когато се използва в комбинация с ерлотиниб инхибитори или индуктори на ензими, както и с лекарства, които се метаболизират от тези изоензими.

Мощни инхибитори на CYP3A4 изоензим намаляване ерлотиниб метаболизъм и увеличаване на неговата концентрация в плазмата. Инхибиране на метаболизма на изоензим CYP3A4 под въздействието на кетоконазол (200 мг орално 2 пъти / ден. За 5 дни) водят до повишаване на AUC на ерлотиниб при 86% и 69% за Cmax.

Ципрофлоксацин (инхибитор на CYP3A4 и CYP1A2) увеличава AUC и Стах ерлотиниб при 39% и 17% съответно. трябва да се внимава, когато се прилага Tarceva в комбинация с инхибитори на CYP3A4 или CYP3A4 / CYP1A2. В случай на токсичност е необходимо да се намали дозата на Tarceva.

Мощни изоензим CYP3A4 индуктори увеличават ерлотиниб метаболизъм и значително намаляване на неговата концентрация в плазмата. Индуцирането на метаболизма, включващи CYP3A4 изоензим докато рифампицин (600 мг орално 4 пъти на ден. 7 дни) води до намаляване на средната AUC ерлотиниб (като същевременно се 150 мг) в 69%. След предварително третиране с рифампицин, но също така и по време на приемане рифампицин и средната AUC Ерлотиниб Tarceva (като същевременно се 450 мг) е 57.5% на AUC на ерлотиниб при 150 мг без предварителна терапия с рифампицин. Ако е възможно, е необходимо да се осигури алтернативен метод за лечение без индуциране на активността на CYP3A4.

Ако е необходимо, едновременното приемане на потенциални индуктори на CYP3A4 като рифампицин, е необходимо да се увеличи дозата на Tarceva 300 мг при стриктно наблюдение за профила на безопасност. С добра издръжливост на 2 седмици, можете да помислите за увеличаване на дозата до 450 мг, докато продължаваме да следим отблизо профила на безопасност. По-високи дози в подобни ситуации не са проучвани.

Предишна терапия или едновременна употреба на Tarceva не нарушава субстрати предшественици изчистване на CYP3A4, като мидазолам и еритромицин. По този начин, има значителен ефект на Tarceva върху клирънса на други субстрати на CYP3A4 са малко вероятни. Бионаличността на мидазолам след перорално приложение се намалява с 24%, което не е свързано с ефекта на активността на CYP3A4.

Ерлотиниб разтворимост е рН зависима. При по-високи рН разтворимост ерлотиниб намалява. При едновременно приложение на омепразол и Tarceva, инхибитор на протонната помпа, AUC и Стах ерлотиниб намалява с 46% и 61% съответно. Ттах и ​​Т1 / 2 не се променят. При едновременно приложение на лекарството и ранитидин Tarceva (300 мг), рецепторен блокер на хистамин Н2, AUC и Стах ерлотиниб намалява с 33% и 54% съответно.

По този начин, когато е възможно, за да се избегне едновременното поглъщане Tarceva и означава намаляване на секрецията на стомашна секреция. Малко вероятно е, че се увеличава дози от лекарството на Tarceva едновременно с тези лекарства може да компенсира намаляването му експозиция. Въпреки това, в случаите, когато Tarceva е прилаган по различно време, т.е. за 2 часа преди или 10 часа след прилагане на ранитидин (150 мг, 2 пъти на ден.), AUC и Стах ерлотиниб намалява само с 15% и 17% съответно. Ако е необходимо, лечението с тези средства трябва да се предпочита получаването на хистамин Н2 рецепторни антагонисти като ранитидин, по различно време. Tarceva трябва да се най-малко 2 часа преди или 10 часа след прилагане на рецепторен блокер хистамин Н2.

Пациентите, лекувани с Tarceva в комбинация с производни на кумарина, включително варфарин са повишени INR кървене и, в някои случаи, фатални. Пациентите, лекувани с кумаринови производни, трябва редовно да следят за протромбиновото време или INR.

Tarceva в комбинация със статини може да повиши миопатия, причинени от статини, включително рабдомиолиза, рядко се наблюдава.

Това е препоръча спиране на тютюнопушенето при използване на лекарството, тъй като пушене, индуциращи ензими CYP1A1 и CYP1A2, намалява изложение ерлотиниб 50-60%.

Разкрити няма значим ефект върху фармакокинетиката на гемцитабин, ерлотиниб, както и обратното.

Ерлотиниб увеличава концентрацията на платина в кръвната плазма. Едновременно лечение с ерлотиниб плюс карбоплатин и паклитаксел води до статистически значима, но не клинично значимо повишение на AUC за общо платинен 10.6%. Увеличаването на карбоплатин се експозиция може да се дължи на други фактори като нарушена бъбречна функция. Разкрити значим ефект на карбоплатин или паклитаксел върху фармакокинетиката на ерлотиниб.

Капецитабин ерлотиниб повишава концентрацията в кръвната плазма. Ерлотиниб в комбинация с капецитабин като монотерапия в сравнение с ерлотиниб доведе AUC статистически значимо повишаване на ерлотиниб и Стах леко повишение на ерлотиниб. Разкрити няма значим ефект на ерлотиниб върху фармакокинетиката на капецитабин.

Тъй като инхибиторът е ерлотиниб UDP-глюкуронил UGT1A1, възможните взаимодействия с лекарства, които са субстрати на UGT1A1, и за които реакцията на конюгиране с метаболизма глюкуронова киселина е основният път. Трябва да се внимава при прилагане на пациентите на лекарствени Tarceva с ниско ниво на експресия, което води до намаляване на UGT1A1 на скорост на реакцията или глюкуронизиране генетични разстройства (например, Gilbert синдром) е възможно да се увеличи концентрацията на билирубин в кръвната плазма.

купи Tarceva

За да купите на по-ниска цена:

Вие ще оцените нашите посетители, ако напишете в някоя онлайн аптека ще намерите най-добрата оферта.

Свързани статии

• Натриев nukleinat - указания за употреба, цена, отзиви и аналози

• инструкции бизопролол за употреба, цена, прегледи - Ръководство за лечение - Медицински портал -

• Калият оротантните - инструкции за работа, аналози, използване, показания, противопоказания,