Тамоксифен (Tamoxifenum). 1-1pyrz- [2- (диметиламино) етокси] -fenil1 транс-1,2-дифенил-1-бутен:
Предлага се под формата на цитрат. Синоними: Zitazonium, Nolvadex, Tamifen, Tamoksifenbene, Tamofen, Tsemid, Citofen, Noltarn, Nolvadex, Tamaxin, Tamifen, Tarnofen, Tamo-Plex, Тамоксифен цитрат, Tamoxifinbene, Valodex, Zifcazonium и сътр.
Чрез структура има прилики с хлоро-trianizenom и Klomifentsitrat (см.).
Лекарството се счита за един от основните съвременни антиестрогени.
Механизъм антиестрогенни действия на тамоксифен и други антиестрогени обяснява главно чрез тяхната способност да конкурентно се свързват към естрогенните рецептори в прицелните органи и по този начин предотвратява образуването на комплекс с estrogenretseptornogo ендогенен лиганд - 17-бета-естрадиол.
Лекарството се абсорбира бързо от поглъщане. Максималната плазмена концентрация се наблюдава след около 4 часа след прилагане -7.
Метаболизира от употреба рок ПЕГилирането и деметилиране на.
Издаден бавно, основно с фекалиите. Полуживотът на непроменен тамоксифен около 7 дни, основният метаболит N- desmetilta-moksifena - 14 дни.
Основната индикация за използването на тамоксифен, рак на гърдата при жените (постменструален период). Съществуват и доказателства за употребата на лекарството за рак на ендометриума, както и безплодие.
Присвояване вътре хапче. Когато ракът на гърдата е обикновено отнеме 20-40 мг на ден (1-2 дози).
При рак на ендометриума назначава 20-30 мг на 1 - 2 пъти на ден; с ановулаторен инфертилитет -by 10 мг два пъти на ден в продължение на 4 последователни дни, като се започне от второто ден на менструацията. Следващи цикли 4 дни може да се увеличи до доза 20-40 мг 2 пъти на ден.
Възможни странични ефекти: стомашно-чревни смущения, замайване, кожен обрив, хиперкалцемия, анемия. Възможно е да има умерено метрорагия; В този случай, намалете дозата. Също така беше отбелязано развитие на тромбоза. При високи дози, може да се появи промени в ретината (ретинопатии). Лекарството е противопоказано по време на бременност. Продукт: 0,01 грама Таблетките (10 мг) по Nolvadex име: 0.02 грама (20 мг) - Nolvadex-D. Таблетките от 0,04 г (40 мг) се произвеждат под името Nolvadex (тамоксифен) Forte.
Всички таблетки съдържат тамоксифен, тамоксифен цитрат. Дозите са базирани база. СЪХРАНЕНИЕ: на тъмно място при стайна температура.