Описание. бял или почти бял прах с жълтеникав оттенък.
Фармакотерапевтична група
Антибиотик - цефалоспорин + бета-лактамазен инхибитор; ATX код [J01DD62].
фармакологични свойства
Антибактериален сулбактам / цефоперазон е цефоперазон -tsefalosporin трето поколение, който действа върху микроорганизми, чувствителни по време на активно размножаване чрез инхибиране на биосинтезата на клетъчна стена пептидогликан. Сулбактам няма клинично значимо антибиотична активност (с изключение Neisseriaceae и Acinetobacter). Въпреки това, беше отбелязано, че е необратим инхибитор на повечето големи бета-лактамази, които са произведени от микроорганизми, които са устойчиви на бета-лактамни антибиотици.
Способността на сулбактам предотврати разрушаването на пеницилинови и цефалоспоринови резистентни микроорганизми е потвърдено в проучвания с използване резистентни щамове, за които сулбактам притежават изразено синергизъм с пеницилини и цефалоспорини. Освен това, сулбактам взаимодейства с някои пеницилин-свързващи протеини, обаче сулбактам / цефоперазон често е по-изразен ефект върху чувствителни щамове от един цефоперазон.
Комбинацията от сулбактам и цефоперазон е активен срещу всички организми, чувствителни към цефоперазон. В допълнение, има синергизъм срещу различни микроорганизми, по-специално: Haemophilus грип, Bacteroides вид, Staphylococcus видове, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia Coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella пневмония, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Сулбактам / цефоперазон е активен ин витро срещу широк спектър на клинично релевантни микроорганизми.
- грам-положителни микроорганизми
Staphylococcus ауреус (производство и не произвежда пеницилиназа), Staphylococcus Epidermidis, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А), Streptococcus agalactiae (бета-хемолитични стрептококи група В), повечето от други щамове на бета-хемолитични стрептококи, много щамове на Streptococcus множество видове (ентерококи). - грам-отрицателни бактерии
Escherichia Coli, Klebsiella видове, Enterobacter видове, Citrobacter видове, Haemophilus грип, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia видове, Serratia видове (включително Serratia marcescens), Salmonella и Shigella видове Pseudomonas Aeruginosa и някои други видове Pseudomonas , Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Bordetella коклюш, Yersinia enterocolitica. - анаеробни микроорганизми
Gramotrschatelnye пръчки (включително Bacteroides Fragilis, други видове Bacteroides и Fusobacterium видове).
Грам-положителни и грам-отрицателни коки (включително Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP., И Veillonella видове).
Грам-положителни баща (включително Clostridium SPP. Eubacterium SPP. И Lactobacillus видове).
Следващите нива на чувствителност са установени за сулбактам / цефоперазон. Минималната инхибиторна концентрация (MIC) в мкг / мл, изразено в концентрация за чувствителни цефоперазон микроорганизми е по-малка или равна на 16, за организми, с междинно съединение с чувствителност е в диапазона 17-63, и устойчив - повече от 64 зони при определяне метод чувствителност диск дифузия съдържа : чувствителни микроорганизми от 21 mm; междинно съединение чувствителност - 16 до 20 mm, и устойчив - повече от 15 мм.
За определяне може да се използва за ограничаване метод разреждане сулбактам / цефоперазон в съотношение 1 MIC: 1 в бульон или агар среда. За да се определи метода на MIC диск дифузия се препоръчва използването на диск, съдържащ 30 мг и 75 мг от сулбактам цефоперазон. Следните стандарти за контрол на качеството се препоръчват при използване на дискове, съдържащи 30 микрограма и 75 микрограма сулбактам цефоперазон. За да контролирате щам Acinetobacter SPP. (АТСС 43498) диаметър зона е 26-32; за Pseudomonas Aeruginosa (АТСС 27853) - 22-28; за Ешерихия коли (АТСС 25922) - 27-33; за стафилококус ауреус (АТСС 25923) - 23-30.
Максималната концентрация на сулбактам и цефоперазон след интравенозно приложение на 2 г сулбактам / цефоперазон (1 г сулбактам, цефоперазон 1 г) в продължение на 5 минути средно 130.2 и 236.8 мкг / мл, съответно. Това отразява по-висок обем на разпределение на сулбактам (Vd = 18,0-27,6 л) в сравнение с тази цефоперазон (Vd = 10,2-11,3 L).
След интрамускулно приложение на 1.5 грама сулбактам / цефоперазон (0.5 д сулбактам, цефоперазон 1 г), се наблюдава максималната концентрация на сулбактам и цефоперазон в серум в продължение на от 15 минути до 2 часа след приложението. Максимални серумни концентрации са 19,0 и 64,2 мкг / мл сулбактам и цефоперазон, съответно.
Като сулбактам и цефоперазон добре разпределени в различни тъкани и течности, включително жлъчка, жлъчен мехур, кожата, апендикс, маточните тръби, яйчниците, матката, и т.н.
Приблизително 84% от дозата на сулбактам и 25% от цефоперазон доза, приложена като комбинация - сулбактам / цефоперазон, показани бъбреците. Повечето от останалата доза цефоперазон се екскретира в жлъчката. Цефоперазон не измества билирубина от свързването с плазмените протеини. Полуживотът на сулбактам средно около 1 час, цефоперазон - 1.7 часа серум пропорционално на приложената доза .. Информация за присъствието на фармакокинетични взаимодействия между сулбактам и цефоперазон, когато се прилага сулбактам / цефоперазон не.
Чрез нееднократно прилагане на значителни промени се забелязват двете фармакокинетиката на сулбактам / цефоперазон компоненти. Когато се прилага не се наблюдава всеки 8-12 часа натрупване на лекарството.
Прилагане с нарушена чернодробна функция
защото цефоперазон активно екскретира в жлъчката, времето на полуживот на цефоперазон обикновено с цилиндрична форма, и екскреция на лекарството се увеличава в бъбреците на пациенти, страдащи от заболяване на черния дроб и / или запушване на жлъчните пътища. Дори и тежка чернодробна дисфункция в жлъчката цефоперазон терапевтична концентрация се достига и периода на полуразпад се увеличава само 2-4 пъти.
Прилагане на функцията на бъбреците
При пациенти с различна степен на бъбречно увреждане приемната сулбактам / цефоперазон, показва висока корелация между тоталният телесен клирънс на сулбактам и изчисленият креатининов клирънс. При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност показва значително удължаване на полуживота на сулбактам (средно 6,9 и 9,7 часа в различни изследвания). Хемодиализа причинени значителни промени в половин живот, общ телесен клирънс и обемът на разпределение на сулбактам.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Фармакокинетиката на сулбактам / цефоперазон е проучена при възрастни хора с бъбречна недостатъчност и нарушена чернодробна функция. В сравнение със здрави доброволци показва увеличаване на продължителността на полуживот, намален клирънс и повишаване количество сулбактам като разпределението и цефоперазон. Фармакокинетика на сулбактам корелират със степента на бъбречна дисфункция, и фармакокинетиката на цефоперазон - със степен на чернодробна дисфункция.
Употреба при деца
Проучванията за деца не показват значителни промени във фармакокинетиката на компонентите на сулбактам / цефоперазон в сравнение с тези при възрастни. Средната полуживот на сулбактам при децата варира от 0.91 до 1.42 часа, цефоперазон - от 1.44 до 1.88 часа.
Показания
Сулперазон е показан за лечение на следните инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
Инфекции на горните и долните дихателни пътища.
Инфекции на горните и долните пикочни пътища.
Перитонит, холецистит, холангит и други интраабдоминални инфекции.
Сепсис.
Менингит.
Инфекции на кожата и меките тъкани. Костите и ставите.
Възпалителни заболявания на тазовите органи, ендометрит, гонорея и други инфекции на урогениталния тракт.
Противопоказания
Сулбактам / цефоперазон е противопоказан при пациенти с алергия към пеницилини, сулбактам, цефоперазон, или други цефалоспорини.
предпазни мерки
Сериозни заболявания на бъбреците и черния дроб.
Бременност и кърмене
Сулбактам и цефоперазон преминават плацентната бариера. По време на бременност и по време на кърмене се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и новороденото.
Дозиране и администрация
Интравенозно и интрамускулно.
Употреба при възрастни
При възрастни, сулбактам / цефоперазон се препоръчва в следните дневни дози:
- Интрамускулно Получаване на разтвор като се използва лидокаин. За получаване на разтвор за интрамускулно инжектиране може да се използва 2% лидокаин хидрохлорид разтвор, но не може да се използва за първоначално разтваряне, предвид тяхната несъвместимост. Съвместимостта може да бъде постигнато чрез двустепенен Приготвяне на разтвора - оригиналния прах се разтваря в стерилна вода за инжекции и след това се разрежда с 2% лидокаин хидрохлорид. Общият обем на разтворител е 6,7 мл. Крайният разтвор ще съдържа цефоперазон / сулбактам в съотношение от 125 мг / 125 мг в 1 мл от 0.5% разтвор лидокаин.
- Интравенозното приложение да се подготви инфузионен разтвор се разрежда с 2 г (1 г + 1 г) в началния екран Sulperazona 6.7 мл една от следните инфузионни разтвори: 5% декстроза във вода, 5% декстроза в 0,225% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза във физиологичен разтвор, 0.9% разтвор на натриев хлорид или стерилна вода за инжекции и след това се разрежда с 20 мл първоначален разтвор. Изготвяне на разтвор с помощта на лактат на Рингер. Тъй Рингеров лактат неподходящи за първоначален разтвор разреждане се получава в два етапа: първо се използва стерилна вода за инжектиране (виж таблицата по-горе.) И след това полученият разтвор се разрежда с разтвор на Рингер лактат до сулбактам концентрация 5 мг / мл (2 мл от изходния разтвор се разрежда в 50 мл лактат на Рингер или 4 мл в 100 мл разтвор на Рингер лактат). Инфузията се извършва за 15-60 минути за интравенозно инжектиране съдържанието на всеки флакон трябва да се разтвори в 6.7 мл от един от разтворителите е описано в получаване на инфузионен разтвор (вж. По-горе) и се прилага в продължение на поне 3 минути.
страничен ефект
Сулперазон обикновено се понася добре.
Отбелязваме следната реакция:
Сърдечно-съдова система: намаляване на кръвното налягане.
Стомашно-чревен тракт: диария, гадене, повръщане, псевдомембранозен колит.
Алергични реакции: макулопапуларен обрив, уртикария и пруритус, синдром на Stevens-Johnson, анафилактичен шок. Рискът от реакции е по-висока при пациенти с алергични реакции в анамнезата.
krovetoreniya система: намаляване на броя на неутрофилите. Продължителното лечение разработен обратима неутропения, намаляване на хемоглобина и хематокрита, преходна еозинофилия, тромбоцитопения, левкопения, хипопротромбинемия.
Локални реакции: Sulprazon понася добре, когато се прилага интрамускулно. Понякога, след мускулна инжекция, има преходна болка и парене на мястото на инжектиране. Когато се прилагат интравенозно чрез катетъра Sulperazona може да се развие флебит на мястото на инжектиране.
Лабораторни параметри: преходно увеличение на "чернодробни трансаминази" - ACT, ALT, алкална фосфатаза и серум билирубин, хематурия. При някои пациенти по време на лечение показа положителен тест на Coombs. При използване на разтвор на Бенедикт или Фелинг може да възникне фалшиво-положителна реакция за глюкоза в урината.
Други: главоболие, висока температура, втрисане, васкулит.
свръх доза
Информация за остра токсичност на цефоперазон натрий и сулбактам натрий при хора е ограничен. В предозиране може да се очаква поява на нежелани реакции, когато се използва за получаване. Необходимо е да се вземе предвид факта, че висока концентрация на бета-лактамни антибиотици в гръбначно-мозъчната течност може да причини неврологични разстройства, включително пристъпи. Лечение: симптоматично, диализа е ефективна, особено при пациенти с увредена бъбречна функция.
Взаимодействие с други лекарства
Решения Sulperazona аминогликозиди и не бива да се бърка дадени фармацевтична несъвместимост между тях. Когато комбинираната терапия се провежда Sulperazonom и аминогликозид, двете лекарства се прилагат чрез последователни инфузии, като се използват отделни вторични катетрите и катетър първичен разтвор се промива добре между дозите на лекарства. Интервалите между администрацията на сулбактам и с аминогликозиди за деня трябва да са толкова големи, колкото е възможно.
етанол
При получаване на етанол цефоперазон по време на лечението и в продължение на 5 дни след приложението се записват disulfiramopodobnye ефекти се характеризират с "Tide", изпотяване, главоболие и тахикардия. Пациенти, които се нуждаят от изкуствено хранене (орално или парентерално), трябва да избягват използването на разтвори, съдържащи етанол.
Предупреждения
Рискът от реакции на свръхчувствителност, включително тези, водещи до смърт, е по-висок при пациенти с са наблюдавани в продължение на много алергени анамнеза за реакции на свръхчувствителност. Когато алергична реакция за отмяна на лекарството и подходяща терапия.
При тежки анафилактични реакции се нуждаят от спешна приложение на адреналин, глюкокортикоиди, предоставят на дихателните пътища, включително интубация.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от проява disulfiramopodobnyh ефекти при консумация на алкохолни напитки по време на лечението Sulperazonom. Промени в доза може да е необходимо в случаите на тежка обструкция на жлъчните пътища, тежко чернодробно заболяване и бъбречна дисфункция, съчетано с всяко от тези състояния.
При пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбречна недостатъчност мониторинг серум цефоперазон и коригиране на дозата, ако е необходимо придружаващият нужда. Ако редовно наблюдение на серумните концентрации на цефоперазон в такива случаи не се извършва, дневните си доза не трябва да надвишава 2 гр
При лечението на цефоперазон в редки случаи, разработването на недостиг на витамин С. Причината за това вероятно е потискане на нормалната чревна микрофлора, което синтезира този витамин. Чрез рискова група включва пациенти, недохранени, страдащи от малабсорбция (например, кистозна фиброза) и дългосрочна са на интравенозни захранващи тръби. В такива случаи, както и при пациенти, приемащи антикоагуланти, протромбиновото време трябва да се проверява и ако е посочено назначава витамин К.
Продължителното лечение Sulperazonom, подобно на други антибиотици, може да се наблюдава свръхрастеж нечувствителни микроорганизми. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. При продължителна терапия се препоръчва периодично наблюдение на изпълнението на функцията на вътрешните органи, включително бъбреците, черния дроб и хематопоетичната система. Това е особено важно за новородени, особено недоносени и малки деца.
Форма освобождаване
Прах за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение на два грама (1 г + 1 г) в прозрачен флакон безцветно стъкло, запечатва се със запушалка от хлоробутилова гума с ETFE покритие obkatat алуминиева капачка с пластмасов защитен капак. 1 бутилка с инструкции за употреба, поставени в картонена кутия.
срок на годност
Прах: 2 години
Приготвеният разтвор: 24 часа.
Не използвайте след изтичане срока на годност.
условия за съхранение
Прах при температура не по-висока от 25 ° С
Приготвеният разтвор: стайна температура
Да се съхранява на място недостъпно за деца. Списък Б.
Условия за доставка на аптеки
производител:
Представителство на Pfizer International ElElSi
109147, Москва, Taganskaya улица, 21.
Свързани статии