Описание на веществото сибутрамин / сибутрамин активен.
Формула: C17H26ClN, химическо наименование: 1- (4-хлорофенил) -N, N-диметил-алфа- (2-метилпропил) tsiklobutanmetanamin (под формата на хидрохлорид).
Фармакологична група: Organotropona средства / стомашно-чревни средства / регулатори на апетита.
Фармакологично действие: Анорексичното.
фармакологични свойства
В терапия сибутрамин леко се увеличава само кръвно налягане (1-3 mm Hg) и сърдечната честота ускорява умерено (3-7 ф. / Мин), но в някои случаи тези промени могат да бъдат по-ясно изразени. Когато се използват заедно с сибутрамин инхибитори на микрозомален окисляване удължен QT интервал (9.5 MS) и увеличава честотата на импулсите (2.5 U. / Мин).
При проучвания при мишки и плъхове, канцерогенност, мутагенност, тератогенност и ефекти върху плодовитостта на сибутрамин не е показано; повишена честота на доброкачествени тумори на тестисите интерстициален тъкан предимно в мъжки плъхове. Но заека в поколението на физически малформации бяха идентифицирани проучвания (размер промяна или форма на опашката, ухото, муцуната, дебелина на костите).
При поглъщане на сибутрамин в стомашно-чревния тракт абсорбира бързо, най-малко 77%. По време на "първо преминаване" чрез лекарствени биотрансформира на черния дроб, включващи изоензим цитохром CYP3A4 Р450 с образуването на две активни метаболити (ди - и monodesmetilsibutramina). При получаване доза monodesmetilsibutramina максималната концентрация 15 мг е около 4 нг / мл, didesmetilsibutramina средно 6.4 нг / мл. Sibutramine максимална концентрация постига след 1.2 часа, неговите активни метаболити на 3-4 часа. Едновременното приложение на лекарството с храна намалява максималната концентрация на метаболитите до 30% и увеличава времето за постигане на 3 часа, докато AUC не се променя. равновесната концентрация в кръвта на активни метаболити на сибутрамин се постига в рамките на 4 дни след началото на лечението и приблизително 2 пъти по-висока плазмена съдържание след прилагане на еднократна доза. Sibutramine бързо се разпределя в тъканите. С плазма сибутрамин протеин се свързва с 97% от неговия активен метаболит - от 94%. Времето на полуживот е 1,1 часа сибутрамин, didesmetilsibutramina - 16 часа monodesmetilsibutramina - 14 часа. Активните метаболити са хидроксилиране и конюгиране с образуване на неактивни метаболити, които се показват в бъбреците.
Интегрираната поддържащо лечение на пациенти, които са с наднормено тегло с храносмилателния индекс затлъстяване от 30 кг / м2 тегло и повече или от 27 кг / м2 индекс на телесна маса и повече, но наличието на други рискови фактори, които са причинени от прекомерно телесно тегло ( дислипидемия, диабет тип 2).
Дозиране и доза от сибутрамин
Sibutramine е получено в (независимо от храна), сутрин, 1 пъти на ден, като се започне доза е 10 мг (5 мг може да се получи с лоша поносимост); след 4 седмици, в случай на недостатъчна ефективност на дозата се увеличава до 15 мг / ден. Продължителност на лечението - 1 година.
На употребата на наркотика е възможно само когато всички други мерки, които имат за цел да се намали телесното тегло, са неефективни. Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар, който има опит в поправката на затлъстяване в рамките на комплексното лечение (промяна в начина на живот и хранителните навици, начин на хранене, увеличаване на физическата активност). Получаване период при доза от 15 мг следва да бъде ограничено във времето. Изисква ниво на контрол на кръвното налягане и сърдечната честота на всеки 2 седмици през първите 2 месеца от лечението с сибутрамин и след това - един път на месец. Пациентите, които имат хипертония (над 145/90 mm Hg), контролът трябва да бъде по-често и задълбочено, и два пъти със седалище и кръвното налягане се повиши над 145/90 mm Hg лекарството трябва да се преустанови.
Появата при лечението на прогресивна диспнея, болка в гърдите и оток на долните крайници може да сочи към развитието на белодробна хипертония, е необходимо да се свържете с Вашия лекар. Не се препоръчва да споделят с сибутрамин лекарства, които увеличават интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмично и други средства), означава, които съдържат ефедрин, псевдоефедрин, фенилпропаноламин и други (поради повишаване опасност сърдечната честота и кръвното налягане) и други анорексигенна лекарства, които имат централен механизъм на действие. За използване внимание при сибутрамин хипомагнезиемия, хипокалемия, в нарушение на функционалното състояние на бъбреците и черния дроб. Жени в детеродна възраст по време на терапия с сибутрамин трябва да използват ефективна контрацепция. Човек трябва да знае, че може да намали сибутрамин слюноотделяне и насърчаване на развитието на пародонтоза, кариес, кандидоза и дискомфорт в устата. Когато е необходимо лечение, за да се ограничи употребата на алкохол. Да не се използва, ако сибутрамин на водачите на превозни средства и хора, чиито професии са свързани с висока концентрация на вниманието.
Противопоказания
Свръхчувствителност, булимия нервоза или анорексия невроза, присъствие на органични причини за затлъстяване, синдром на Жил де ла Турет, оклузивна периферна артериална болест, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, психични заболявания, коронарна болест на сърцето, вродено сърдечно заболяване, аритмия, тахикардия, хипертония (кръвно налягане над 145 / 90 mm Hg), мозъчно-съдова болест (преходни мозъчно-съдови инциденти, инсулт), тежка бъбречна функция или на черния дроб, SFA кома, хипертиреоидизъм, феохромоцитом, доброкачествена хиперплазия на простатата, което е придружено от наличието на остатъчна урина; установено лекарство, фармакологичен и алкохолна зависимост; период или по-малко от две седмици след преустановяване на МАО-инхибитори или други средства, които действат върху централната нервна система (включително антидепресанти, невролептици, триптофан), както и други лекарства споделяне за намаляване на телесното тегло.
Ограничения за използването на
Мотор-вербална тик (нарушена артикулация, неволеви мускулни съкращения), епилепсия, 18-годишна възраст и по-възрастни от 65 години (ефективността и безопасността на употреба не са определени).
Прилагане на бременност и кърмене
Сибутрамин не се препоръчва по време на бременност, период на кърмене (строго контролирани и адекватни проучвания при жени липсват, то не се знае дали сибутрамин се разпределя за кърма).
Страничните ефекти на сибутрамин
Цялото тяло: главоболие, болки в гърба, грипен синдром, злополуката, астения, болки в корема, болка в гърдите, болки във врата, алергични реакции;
кръвоносна система: тахикардия, вазодилатация (зачервяване на кожата с усещане на топлина), мигрена, високо кръвно налягане, сърдечна;
Храносмилателната система: анорексия, запек, повишен апетит, гадене, диспепсия, гастрит, жажда, повръщане, влошаване на хемороиди;
подкрепа система и движения: артралгия, миалгия, теносиновит, ставни заболявания;
сетивните органи и нервната система: сухота в устата, безсъние, виене на свят, нервност, тревожност, депресия, парестезия, сънливост, възбуда, емоционална лабилност, промяна на вкуса, заболявания на ушите, болка в ушите;
дихателната система: ринит, фарингит, синузит, повишена кашлица, ларингит;
на кожата. обрив, изпотяване, херпес симплекс, акне; урогениталната система: дисменорея, инфекции на пикочните пътища, вагинална кандидоза, метрорагия, генерализирана оток.
сибутрамин взаимодействие с други вещества
Инхибитори на микрозомален окисляване намаляване клирънс сибутрамин. Лекарства, които имат серотонергична активност, повишават възможността за серотонинов синдром (изпотяване, аритмия, тревожност, диария, хипертермия, конвулсии).
свръх доза
В свръхдоза сибутрамин амплифицира странични ефекти (тахикардия, повишено кръвно налягане, виене на свят, главоболие). Необходими: рецепция активен въглен, провеждане на симптоматично лечение, проследяване на жизнените функции, с тахикардия и повишено кръвно налягане назначаване на бета-блокери.
Търговските имена на лекарства с активно вещество сибутрамин
Сибутрамин хидрохлорид монохидрат
Слиема
Свързани статии