Сибутрамин - Анорексичното наркотици. засилване на чувството за ситост. Той принадлежи към групата на лекарствата за лечение на затлъстяване и се използва в интегрирана поддържащо лечение при пациенти с наднормено тегло.
Фармакологична група. регулатори на апетит
Нозологични класификация (ICD-10). E66 Затлъстяването
особеност
Сибутрамин хидрохлорид монохидрат - кристален прах, бял до кремав цвят. Разтворимост във вода: 2.9 мг / мл при рН 5,2. Коефициент на разпределение (октанол / вода): 30,9 (рН 5,0). Молекулното тегло 334.33.
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - срещу анорексия. Той инхибира обратното захващане на невротрансмитери - серотонин и норадреналин на синаптичната цепнатина. потенцира синергично взаимодействие на централните системи норепинефрин и серотонин. Намалява апетита и приема на храна (увеличава чувството на ситост), повишава термогенезата (поради медиирано активиране на beta3-адренорецепторен), тя оказва влияние върху кафявата мастна тъкан. Образува активни метаболити в организма (първични и вторични амини), сибутрамин значително превъзхожда по тяхната способност да инхибират обратното захващане на серотонин и норепинефрин. Ин витро проучвания също активни метаболити блокират обратното захващане на допамин. но 3 пъти по-слаба от тази на 5-НТ и норадреналин. Нито сибутрамин или активни метаболити не засягат освобождаването на моноамини и МАО активност, не взаимодействат с невротрансмитерни рецептори, включително серотонергичната, адренергични, допаминергични, бензодиазепин и глутамат (NMDA), не трябва антихистаминови и антихолинергични дейности. Той инхибира улавяне на 5-НТ тромбоцитите и може да промени функцията на тромбоцитите.
Загуба на тегло придружава с увеличаване на концентрацията на серумен HDL и намаляващи количества от триглицериди, общ холестерол. LDL и пикочна киселина. По време на лечението, има леко покачване на кръвното налягане самостоятелно (1-3 mm Hg) и умерено повишаване на честотата на пулса (3-7 ф. / Мин), а в редки случаи може по-ясно изразени промени. При едновременно прилагане на повишена сърдечна честота (2,5 ф. / Мин) и удължава QT интервала (9,5 MS) с инхибитори на микрозомален окисление.
Изследванията на 2 години при плъхове и мишки в дози, в резултат на което се наблюдава общата площ под кривата концентрация - време (AUCs) за двете активни метаболити превишени, че при получаване на MRDC 0,5-21 пъти, повишена честота на доброкачествени тумори тестисите чревна тъкан предимно в мъжки плъхове. Канцерогенен ефект не е намерена в мишки и плъхове. Тя не разполага с мутагенни ефекти, няма ефект върху фертилността. Когато се прилагат на плъхове, дози, AUCs за двете активни метаболити са 43 пъти по-голямо от наблюдаваното при получаване MRDC, тератогенно действие не се разкрива. Въпреки това, проучвания при зайци линия Холандски Кабел при условия, където AUC, активни метаболити на сибутрамин е 5 пъти по-голяма в сравнение с използването MRDCH, в поколението се наблюдават физични аномалии в развитието (промени във формата или устата размер на ухо, опашната кост дебелината на ).
След перорално приложение, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт не е по-малко от 77%. В "първо преминаване" през черния дроб биотрансформация повлиян изоензим цитохром CYP3A4 Р450, за да образуват две активни метаболити (моно- и didesmetilsibutramin). След прилагане на единична доза от 15 мг monodesmetilsibutramina Cmax е 4 нг / мл (3.2-4.8 нг / мл) didesmetilsibutramina - 6.4 нг / мл (5,6-7,2 нг / мл). Cmax се достига след 1.2 часа (сибутрамин), 3-4 ч (активни метаболити). Едновременното приемане на храна намалява Cmax метаболити от 30% и увеличава времето за постигане на 3 часа без да се променя AUC. Бързо се разпределя в тъканите. Протеин на свързване е 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и didesmetilsibutramin). равновесната концентрация на активния метаболит в кръвта се достига в рамките на 4 дни след започване на лечението, и около 2 пъти по-висока от плазмените нива след прилагане на еднократна доза. Т1 / 2 сибутрамин - 1.1 часа monodesmetilsibutramina - 14 часа, didesmetilsibutramina -. 16 часа активни метаболити са хидроксилиране и конюгиране с образуване на неактивни метаболити се екскретират главно чрез бъбреците.
приложение
Интегрираната поддържаща терапия на пациенти с наднормено тегло в храносмилателния индекс затлъстяване от 30 кг / тегло квадратни метра и повече или с индекс на телесна маса от 27 кг / м или повече, но наличието на други рискови фактори, причинени от наднормено тегло (захарен диабет тип на 2, дислипопротеинемия).
Противопоказания
Свръхчувствителност, присъствието на органични причини за затлъстяване, анорексия нервоза или булимия невроза. психични разстройства, синдром на Турет. исхемична болест на сърцето. декомпенсирана сърдечна недостатъчност, вродено сърдечно заболяване, периферна артериална оклузивна болест, тахикардия. аритмия. мозъчно-съдова болест (инсулт, преходни церебрални циркулаторни нарушения), хипертония (кръвно налягане> 145/90 мм живачен стълб), хипертиреоидизъм, тежко чернодробно или бъбречно заболяване, доброкачествена хиперплазия на простатата, придружен от наличието на остатъчна урина, феохромоцитом, глаукома. установено фармакологичен, лекарствено и алкохолно пристрастяване, или едновременно приемане период най-малко 2 седмици след преустановяване на МАО-инхибитори или други средства, действащи на централната нервна система (включително антидепресанти, невролептици, триптофан), както и други лекарства за намаляване на телесното тегло.
Ограничения за използването на
странични ефекти
В плацебо-контролирани проучвания, 9% от пациентите, лекувани с сибутрамин и 7% от пациентите, лекувани с плацебо прекратено лечение поради странични ефекти; в плацебо-контролирани проучвания, най-честите нежелани ефекти са главоболие, анорексия, безсъние, сухота в устата, запек [2].
Взаимодействие с други лекарства
инхибитори на окисляването микрозомални, включително инхибитори на CYP3A4 на цитохром Р450 (кетоконазол, еритромицин, циклоспорин, и т.н.) сибутрамин намален клирънс. Агенти, имащи серотонергична активност, повишават риска от серотонинов синдром (разбъркване. Изпотяване, диария. Треска, аритмия. Гърчове и др ..).
свръх доза
Симптомите на предозиране: увеличили тежестта на нежелани реакции, най-често - тахикардия, повишено кръвно налягане, главоболие, замайване. Лечение: прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, мониторинг жизнените функции, с повишаване на кръвното налягане и тахикардия - назначаване на бета-блокери.
Дозиране и администрация
Вътре 1 пъти на ден (сутрин), началната доза - 10 мг (ако лошата поносимост може да получи 5 мг); в случай на липса на ефикасност след 4 седмици дозата се повишава до 15 мг / ден. Продължителност на лечението - 1 година.
обезпечителни мерки
Необходимо е да се контролира нивото на кръвното налягане и сърдечната честота на всеки 2 седмици през първите 2 месеца от лечението, а след това - един път на месец. При пациенти с артериална хипертония с кръвно налягане> 145/90 mm Hg мониторинг трябва да се извършва внимателно и често, както в случая на двойно регистрирано повишаване на кръвното налягане> 145/90 mm Hg лечението трябва да се прекрати. Появата по време на лечението, болка в гърдите, задух, прогресивен (дихателна недостатъчност) и оток на долните крайници може да сочи към развитието на белодробна хипертония (в този случай, винаги трябва да се консултирате с лекар). Не се препоръчва едновременно приложение на лекарства, които увеличават интервала QT (астемизол, терфенадин, антиаритмично и други средства), продукти, съдържащи ефедрин, фенилпропаноламин, псевдоефедрин и сътр. (Увеличение на риска на кръвното налягане и повишаване на сърдечната честота), както и други аноректици централен механизъм на действие. Предпазни мерки трябва да се прилагат на фона gipokalie- хипомагнезиемия и в нарушение на черния дроб и бъбреците на леки до умерени по тежест. Жените в детеродна възраст по време на лечението, трябва да използват ефективни методи за контрацепция. Трябва да се има предвид, че сибутрамин може да намали слюноотделяне и насърчаване на зъбен кариес, периодонтални заболявания, кандидоза и дискомфорт в устата. По време на лечението, се препоръчва да се ограничи консумацията на алкохол. Не трябва да се използва по време на водачите на превозни средства и уменията на хората, свързани с високата концентрация на вниманието.
Предупреждения
Приложението е възможно само в случаите, когато всички други мерки, насочени към намаляване на телесното тегло, са неефективни. Лечението трябва да се прилага под наблюдението на лекар, който има опит на корекция на затлъстяване, като част от комплексна терапия (диета, променящите се хранителни навици и начин на живот, увеличаване на физическата активност). Получаване период при доза от 15 мг следва да бъде ограничено във времето.
правен статут
бележки
Lindaksa - Sibutramine (сибутрамин) Химично съединение ... Wikipedia
Meridia - Sibutramine (сибутрамин) Химично съединение ... Wikipedia
Reduxine - Sibutramine (сибутрамин) Химично съединение ... Wikipedia
Lindaksa - активно вещество сибутрамин The >> * (Sibutramine *) Латинско наименование Lindaxa ATX: >> A08AA10 Sibutramine Фармакологични група: регулатори на апетита нозологична класификация (ICD 10) >> E66 Затлъстяването структура и състав Kapsuly1 ... ... речник на медицинските лекарства
Reduxine - Активното вещество сибутрамин >> * (Sibutramine *) Латинско наименование Reduksin ATX: >> A08AA Препарати за лечение на централната действие на затлъстяване Фармакологична група: регулатори на апетита нозологична класификация (МКБ 10) >> E66 Затлъстяването ... ... речник на медицинските лекарства
Хапчета за отслабване - Тази статия трябва да бъде vikifitsirovat. Моля, уверете се, че в съответствие с правилата на регистрационни документи. лекарство против затлъстяване (лекарства за загуба на тегло) са всички фармакологични средства, които са намалени ... Wikipedia
Meridia - Активното вещество е сибутрамин >> * (сибутрамин *) Латинско име на Meridia ATC: >> A08AA10 сибутрамин Фармакологична група: регулатори на апетит структура и състав 1 твърда желатинова капсула съдържа сибутрамин хидрохлорид ... ... речник на медицински препарати
Хиралност (химия) - В този термин, има и други приложения, виж хиралност (пояснение) .. Хиралност (молекулно хиралност) в химическата свойството на молекула е несъвместима с огледално отражение на всяка комбинация от оборота и премествания в триизмерен ... ... Wikipedia
Затлъстяването - степента на затлъстяване: силуети на хора с нормално или излишък ... Wikipedia
Свързани статии