"Сандимун Неорал," Инструкции за употреба
Селективни имуносупресивни агенти.
Циклоспорин (известен също като циклоспорин А) е цикличен полипептид, състоящ се от 11 аминокиселини. Циклоспорин е мощен имуносупресивно лекарство че животните увеличава живота на алогенни трансплантанти на кожа, сърце, бъбреци, панкреас, костен мозък, тънкото черво и белите дробове. Циклоспорин инхибира развитието на клетъчни отговори срещу алографт, забавен тип свръхчувствителност, експериментален алергичен енцефаломиелит, артрит, причинени от адювант на Freund, болест "присадка срещу гостоприемник" (BTPH) и зависими от образуването на Т-лимфоцитите антитяло. На клетъчно ниво инхибира образуването и освобождаването на лимфокини, включително интерлевкин 2 (Т-клетъчен растежен фактор). Циклоспорин блокира клетки в състояние лежи в G0 или G1 фаза на клетъчния цикъл, и инхибира антиген-зависима освобождаването на лимфокини от активирани Т-лимфоцити. Всички тези данни показват, че циклоспорин действа върху лимфоцити конкретно и обратимо. За разлика от цитостатични средства, тя не потискат хематопоеза и не засяга функцията на фагоцитите. Пациентите, лекувани с Сандимун Neoral, са по-малко податливи на инфекция от тези, които получават други имуносупресивни лекарства.
успешна операция за трансплантация на костен мозък са извършени и твърди органи в човек, използвайки Сандимун Neoral за предотвратяване и лечение на отхвърляне и BTPH. Положителните ефекти от Сандимун Neoral също са демонстрирани при лечението на различни състояния, които по своята същност са автоимунно или могат да бъдат третирани като такива.
всмукване
Меки желатинови капсули и перорален разтвор биоеквивалентни. Когато се преминава от прием за получаване Сандимун Сандимун Neoral при поддържане на съотношение 1: 1 доза базалните стойности концентрации циклоспорин определени в цяла кръв, е сравнима и по този начин остават в желания терапевтичен диапазон. За разлика от Сандимун, прилагането на който времето за достигане на максимална концентрация (Ттах) е 1-6 часа, абсорбция Сандимун Neoral настъпва бързо, при което средната стойност Ттах Сандимун Neoral кратък от 1 час, средното Стах от 59% по-голяма бионаличност и по-висока 29%.
разпределение
Циклоспорин е разпределена в голяма степен извън кръвния поток. Кръвта е 33-47% на циклоспорин в плазмата, 4-9% - в лимфоцити, 5-12% - в гранулоцити и 41-58% - в червените кръвни клетки. Свързването с плазмените протеини (за предпочитане липопротеинови) е около 90%.
метаболизъм
Циклоспорин голяма степен биотрансформация, което води до приблизително 15 метаболити. Няма по всеки един основен метаболитен път.
развъждане
Циклоспорин отделя главно в жлъчката и само 6% от оралната доза се екскретира в урината (и само 0.1% се екскретира в непроменен).
Стойностите крайния Т1 / 2 циклоспорин много променливи, в зависимост от използвания метод и местното население на пациенти. Стойностите крайния Т1 / 2 варира от 6.3 часа при здрави доброволци на 20.4 часа при пациенти с тежко чернодробно заболяване.
трансплантация
- твърдо вещество трансплантацията на органи: предотвратяване на алографт бъбрек, черен дроб, сърце, бял дроб, панкреас, и комбинирани сърце-бял дроб трансплантация; лечение на отхвърляне на трансплант при пациенти, лекувани преди това с други имуносупресанти;
- трансплантация на костен мозък: присадка предупреждение отхвърляне след трансплантация на костен мозък; профилактика и лечение на заболяване "присадка срещу гостоприемник".
Показания не са свързани с трансплантацията
- ендогенен увеит: активното среда или поглед застрашаващи неинфекциозен заден увеит етиология в случаите, когато конвенционално лечение не са имали ефект, или в случаи на сериозни странични ефекти; Бехчет увеит с повтарящи се атаки възпалителни включващи ретината;
- нефротичен синдром: стероид и steroidorezistentny нефротичен синдром при възрастни и деца, поради гломерулна патология, като нефропатия, минимална промяна, фокална и сегментна гломерулосклероза, мембранозен гломерулонефрит. Sandimmun Neoral могат да бъдат използвани за предизвикване и задържане на ремисия, и да се поддържа ремисия, предизвикана от стероиди, което им позволява да затвори;
- лечение на активен тежък ревматоиден артрит;
- тежки форми на псориазис, при конвенционалната терапия е неефективна или невъзможно;
- тежък атопичен дерматит, когато се изисква системна терапия.
Честотата на нежелани реакции: много често -> = 10%; често - от> = 1% <10%; иногда – от>= 0.1% до <1%; редко - от>= 0.01% до <0.1%; очень редко <0.01%.
Много чести: бъбречна дисфункция.
Сърдечно-съдовата система: много често - артериална хипертония.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: много често - тремор, главоболие; често - парестезии; понякога - признаци на енцефалопатия, като гърчове, объркване, дезориентация, забавяне на реакцията, тревожност, смущения в съня, зрителни смущения, кортикална слепота, кома, пареза, церебеларна атаксия; рядко - моторна полиневропатия; много рядко - papilledema.
От храносмилателната система: често - анорексия, гадене, повръщане, коремна болка, диария, гингивална хиперплазия, чернодробна дисфункция; рядко - панкреатит.
От метаболизъм: често - хиперлипидемия; често - хиперурикемия, хиперкалиемия, хипомагнезиемия; рядко - хипергликемия.
От страна на опорно-двигателния апарат: често - мускулни крампи, миалгия; рядко - мускулна слабост, миопатия.
От кръвотворната система: понякога - анемия, тромбоцитопения; рядко - микроангиопатична хемолитична анемия, хемолитично-уремичен синдром.
Дерматологични реакции: често - хипертрихоза; понякога - алергичен обрив.
От страна на организма като цяло: често - умора; понякога - подуване, повишена телесна маса.
От ендокринна система: рядко - нарушения в менструалния цикъл, гинекомастия.
Много странични ефекти, свързани с циклоспорин, зависим от дозата, обратими. Спектърът на общо странични ефекти същото за различни индикации, въпреки че честотата и тежестта на страничните ефекти могат да варират. При пациенти, които са претърпели трансплантация, тъй като по-високи дози и по-голяма продължителност на лечението, страничните ефекти могат да се появят по-често и да са по-изразени в сравнение с пациенти с други индикации.
- свръхчувствителност към циклоспорин и други съставки.
Бременност и кърмене
Токсични ефекти на циклоспорин са били идентифицирани при животните. Въпреки това, опитът с Сандимун Неорал при бременни жени е все още ограничен. Данните, получени при пациенти, които са били подложени на трансплантация на органи, предполагат, че използването на Сандимун Неорал, в сравнение с другите имуносупресивни средства, не води до увеличаване на риска от нежелани ефекти върху протичането и изхода на бременността. Въпреки това, не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени, следователно, възможността за използване на Сандимун Неорал по време на бременност трябва да се ограничава само до случаите, когато очакваната полза оправдава потенциалния риск за плода.
Циклоспорин преминава в кърмата. Майка получаване Сандимун Неорал трябва да спре кърменето.
Данните за остро предозиране Сандимун Неорал досега липсва.
Симптоми: нарушена бъбречна функция, която е може би обратим и изчезват за отстраняване на лекарството.
Лечение: за свидетелството, трябва да притежава общи поддържащи мерки. Лекарството може да бъде отстранен от тялото само с помощта на не-специфични мерки, включително стомашна промивка като циклоспорин едва се появи в хемодиализа и хемоперфузия с активен въглен.
* Информация за лекарствения продукт е предназначен само за медицински и фармацевтични работници
Свързани статии