Инструкции за употреба на този наркотик за медицински цели Rupafin®
Търговското наименование на препарата: Rupafin®
Международно непатентно наименование: rupatadin
Лекарствена форма: хапчета
Съставки:
1 таблетка съдържа:
Активна съставка: rupatadina фумарат - 12,8 мг, което съответства на 10 мг rupatadina.
Помощни вещества: прежелатинизирано нишесте - 10,0 мг Микрокристална целулоза - 15,0 мг, червен железен оксид оцветител Е 172 - 0025 мг, жълт железен оксид оцветител Е 172 - 0075 мг лактоза монохидрат - 61,1 мг Магнезиев стеарат - 1.0 мг.
описание
Кръгли таблетки ярко оранжево-розов цвят.
Фармакотерапевтична група: антиалергично средство - Н1-хистамин рецепторен блокер.
АТС код: R06AX28
фармакологични свойства
фармакодинамика
Rupatadin отнася до антихистамини второ поколение, и е дългодействащ и селективен H1-блокер периферните хистаминови рецептори. Някои от неговите метаболити (деслоратадин и 3-gidroksidezloratadin) запази антихистаминова активност и може да допринесе за общата ефективност на лекарството. Rupatadin показва висок афинитет за хистамин Н1-рецептори. rupatadina ин витро изследвания са показали висока концентрация потиска дегранулация на мастни клетки, индуцирани от имунологични или имунологични стимули, инхибиране на хемотаксиса на еозинофили и неутрофили и освобождаването на цитокини (IL-5 (IL-5), IL-6, IL-8, GM- CSF (гранулоцит-макрофаг колония-стимулиращ фактор)), по-специално, TNF-α (тумор некрозен фактор алфа) от мастни клетки и човешки моноцити. Освен това, rupatadin причинява зависимо от дозата инхибиране на неутрофили адхезионна молекула експресия. Тъй селективност rupatadina срещу периферна Н1-хистамин рецептор че няма значително влияние върху активността на централната нервна система (CNS) при дози от 10 или 20 мг / ден.
Тъй като освобождаването на хистамин е ключов компонент на патогенезата на всички видове кошери, се очаква, че rupatadina назначаване в съответствие с клиничните указания да може ефективно да се намали тежестта на симптомите на хронична идиопатична не само, но и други опции, уртикария.
Фармакокинетика
Rupatadin абсорбира бързо, когато се прилага, времето за достигане на максимална концентрация (TSmax) е приблизително 0,75 часа. Средната максимална концентрация (Стах) на 2.6 нг / мл след прилагането на единична доза от 10 мг и 4.6 нг / мл след еднократен перорален прием на 20 мг rupatadina. Фармакокинетиката е линейна rupatadina за доза от 10 до 40 мг. След като доза от 10 мг веднъж на ден в продължение на 7 дни средното Стах от 3.8 нг / мл. Концентрацията на плазмата намалява биекспоненциално крива със среден полуживот (t1 / 2) на 5.9 часа. Rupatadina фактор свързване към плазмени протеини е 98,5 - 99%. Тъй като никога не са използвали rupatadin интравенозно при хора, неговите абсолютни данни за бионаличност са недостъпни.
Поглъщане rupatadina повишава общият ефект върху тялото (AUC - площта под "концентрация-време" крива) е приблизително 23%. Ефекти върху една от неговите активни метаболити и първичния неактивния метаболит е почти идентичен (намаление от около 5% и 3%, съответно). Необходимата за достигане на максимална плазмена концентрация време (TSmax) rupatadina удължава в продължение на 1 час. Стах в плазмата не се промени в резултат на поглъщане. Тези разлики не са клинично значими.
В проучването на екскреция при хора (40 мг rupatadina 14С) показва, че 34,6% от лекарството се отделя чрез бъбреците, и 60,9% - през червата в продължение на 7 дни. Rupatadin претърпява значителен метаболизъм при първо преминаване, когато се приема орално. Не променяйте активното вещество, открит в урината и фекалиите само в малки количества. Това означава, че rupatadin метаболизира почти напълно. ин витро изследвания на метаболизма в човешки чернодробни микрозоми показват, че rupatadin метаболизира главно от цитохром Р450 (изоензим CYP3A4).
В проучване при здрави доброволци, в сравнение с резултатите, получени при младите и възрастните хора, AVC и Стах за rupatadina са по-високи в участниците на възрастните проучването. Това вероятно се дължи на намаляване на чернодробния метаболизъм при "първото преминаване през черния дроб" в напреднала възраст. Тези различия се наблюдават само за rupatadina, а не неговите метаболити. Средната стойност на Т1 / 2 rupatadina в напреднала възраст и при млади доброволци е 8.7 часа и 5.9 часа, съответно. Тъй като резултатите за rupatadina и неговите метаболити не са клинично значими, беше заключено, че при прилагане на лекарството при пациенти в напреднала възраст 10 mg корекция на дозата не се изисква.
Показания
Симптоматично лечение на алергичен ринит и уртикария при възрастни и юноши (над 12 години).
Противопоказания
- Повишена чувствителност към лекарството.
- Децата на възраст до 12 години (ефективност и безопасност са установени).
- Бъбречна недостатъчност.
- Чернодробна недостатъчност.
- Бременност и кърмене.
- Редки наследствена галактозна непоносимост, лактазна недостатъчност или синдром на недостатъчност на глюкоза-галактоза абсорбция.
предпазни мерки
Пациенти с удължени интервали QT, некоригирани хипокалиемия проаритмични устойчиви състояния като клинично значима брадикардия, остра миокардна исхемия; пациенти в напреднала възраст (65 години и по-възрастни), едновременната употреба на статини, едновременно със сок от грейпфрут.
Бременност и кърмене
Rupafin® лекарство е противопоказано за употреба по време на бременност и кърмене.
Дозиране и администрация
страничен ефект
При повечето пациенти лекувани rupatadin съобщава за такива странични ефекти на лекарството, като сънливост, главоболие и умора, която се появява на 9.5%, 6.9% и 3.2% от пациентите, съответно. В повечето случаи не се изисква спиране на лекарството. Класификация на нежеланите реакции на честотата (броя на докладваните случаи / брой пациенти):
много често - повече от 1 на 10 случая
често - от 1 до 10 до 1 на 100 дела
рядко - от 1 на 1000 1 на 100 случаи
От нервната система:
Чести: сънливост, главоболие, виене на свят, умора, астения.
Чести: понижена концентрация, раздразнителност.
Дихателната система, органи, гръдни и медиастинални нарушения:
Нечести: епистаксис, сухота на лигавиците на носа, възпалено гърло, кашлица, сухота в гърлото, болки в гърлото и ларинкса, ринит.
От страна на стомашно-чревния тракт:
Чести: сухота в устата.
Нечести: гадене, диария, диспепсия, повръщане, болки в корема, запек.
От страна на метаболизма и храненето:
Чести: повишен апетит.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Нечести: обрив.
От страна на заболявания на мускулно-скелетни и съединителната тъкан:
болка в гърба, артралгия, миалгия: Не чести.
Общи нарушения:
Нечести: жажда, неразположение, треска, наддаване на тегло.
Промени в лабораторните показатели:
Чести: повишаване на креатин фосфокиназа, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза; Промени в чернодробните функционални тестове.
свръх доза
В литературата няма случаи на свръхдоза. В проучването на клинично проучване за безопасност rupatadin понася добре при дневна доза от 100 мг над шест дни. Най-честият страничен ефект е, сънливост. Случайното поглъщане на много високи дози от лекарството, показани на: причина повръщане при пациент, последвано от прилагане на активен въглен. Ако тази манипулация е невъзможно или неефективно, стомаха трябва да се изплаква с изотоничен разтвор на натриев хлорид.
Взаимодействие с други лекарства
Взаимодействие с кетоконазол и еритромицин
Комбинирано използване rupatadina 20 мг и кетоконазол или еритромицин повишава системната експозиция rupatadina 10 пъти и последният - в 2-3 пъти. Тези комбинации не са придружени от промени в QT интервал, или увеличаване на честотата на нежеланите реакции в сравнение с отделното използване на тези лекарства.
Въпреки rupatadin трябва да се използва внимателно, във връзка с тези лекарствени вещества и други инхибитори на CYP3A4 изоензим.
Взаимодействие със сок от грейпфрут
Едновременно приемане rupatadina и сок от грейпфрут по 3.5 пъти увеличава общото rupatadina ефект. Не трябва да се пие сок от грейпфрут, докато приемате лекарството.
Взаимодействие с алкохол
Докато използването на алкохол, rupatadin 10 мг не е по-ясно изразени промени в когнитивната, психомоторна активност в сравнение с приемането само на алкохол. Дозата от 20 мг усилва промени, причинени от алкохол.
Взаимодействие с лекарства, ЦНС депресанти
Не можем да изключим възможността за взаимодействие с други rupatadina антихистамини и депресанти на ЦНС.
Взаимодействие с статини
Поради факта, че някои от статините, както и rupatadin, метаболизирани от цитохром Р450 изоензим CYP3A4, не може да изключи възможността за увеличаване на нивото на креатинин фосфокиназата в съвместното им прилагане. Поради тези причини rupatadin трябва да се използва с повишено внимание по време, със статин.
Влияние върху способността за шофиране и други механизми
При прилагането на лекарството в доза от 10 мг не се наблюдава ефект върху способността за задвижване на превозното средство и други механизми. В същото време има случаи на сънливост, отбелязани в лечението Rupafinom®. Ето защо, се препоръчва повишено внимание при шофиране или извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост, докато не бъде инсталиран на индивидуален rupatadin на пациента отговор.
Форма освобождаване
Таблетки 10 мг.
7 таблетки в PVC / PVDC / Al блистер. 1, 2 блистера, заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
10 таблетки в PVC / PVDC / Al блистер. 1 блистер, заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
условия за съхранение
В сухо място при температура не по-висока от 25 ° С в неговата оригинална опаковка.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
срок на годност
3 години.
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за доставка на аптеки
Без рецепта.
FarmGruppa:
Терапевтичният ефект:
Свързани статии