Оценка N / A от 5
Prestarium А - антихипертензивно лекарство, APF.APF инхибитор или kininaza II, е екзопептидаза, която извършва както превръщането на ангиотензин I до вазоконстриктор съединение ангиотензин II, и унищожаването на брадикинин, който има съдоразширяващо действие, до неактивен geptapeptida.V полученият периндоприл намалява секрецията на алдостерон.
Тъй като АСЕ инактивира брадикинина, АСЕ инхибиране придружени от повишена активност на двете циркулиращи и тъкан каликреин-кинин система, системата е също активен prostaglandinov.Vozmozhno, че този ефект е част от ACE инхибитор антихипертензивно действие механизъм и механизъм за развитие на някои странични ефекти на лекарства клас (например, кашлица).
Периндоприл има терапевтичен ефект, дължащ се на активния метаболит, лекарствени метаболити perindoprilatu.Drugie не инхибиторен ефект на АСЕ ин витро.
Фармакокинетика
След перорално приложение периндоприл бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, Стах плазмени нива, получени след 1 ch.Perindopril не притежават фармакологична aktivnostyu.Priblizitelno 27% от общия размер на периндоприл абсорбира в кръвния поток под формата на активния периндоприлат perindoprilata.Cmax метаболит в кръвната плазма, получена 3- 4 ch.Krome периндоприлат, оформен в метаболизма на 5 повече метаболити, които не притежават farmakalogicheskoy активност.
Лекарството по време на храна забавя превръщането на периндоприл периндоприлат, което се отразява върху бионаличността preparata.Poetomu лекарство трябва да се приема преди хранене.
периндоприлат свързване с плазмени протеини, предимно с АСЕ и малко е дозо-зависима harakter.Vd свободен периндоприлат е приблизително 0.2 L / кг.
Т1 / 2 периндоприл от плазмата се отделя чрез бъбреците ch.Perindoprilat 1, Т1 / 2 несвързаната фракция е 3-5 ch.Effektivny Т1 / 2 от приблизително 17 часа, равновесно състояние се достига в рамките на 4 дни.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Оттегляне периндоприлат се забави в напреднала възраст, както и при пациенти със сърдечна недостатъчност и бъбречна недостатъчност.
периндоприлат Диализният клирънс е 70 мл / мин.
При пациенти с чернодробна цироза клирънсът на периндоприл намалява raza.Tem най-малко 2, количеството на генерираните периндоприлат не намалява и промени на дозата не се изисква.
Показания за употреба:
Показания за употреба на лекарството Prestarium А са: артериална хипертония; хронична сърдечна недостатъчност; превенция на инсулт повторение (комбиниран с индапамид терапия) при пациенти с инсулт или преходна исхемична атака исхемичен тип; Стабилно заболяване на коронарната артерия: намаляване на риска от сърдечно-съдови събития при пациенти със стабилна коронарна болест на сърцето.
клирънс креатинин (мл / мин)
Пациенти на хемодиализа * QC <15
2,5 мг на ден на диализа
* Диализа клирънс периндоприлат: 70 мл / мин.
Чернодробна недостатъчност:
При назначаването на лекарството при пациенти с чернодробно увреждане, не се изисква промяна на дозата.
Странични ефекти:
Профилът на безопасност Prestarium в съответствие с профила на безопасност на АСЕ инхибитори.
Най-честите нежелани реакции, съобщени при клинични проучвания и са наблюдавани при прилагането на периндоприл са: виене на свят, главоболие, парестезия, световъртеж, замъглено виждане, шум в ушите, значителното понижаване на артериалното налягане, кашлица, задух, болки в корема, запек, диария, нарушения на вкуса, нарушено храносмилане, гадене, повръщане, сърбеж, кожен обрив, мускулни спазми и астения.
От кръвта и лимфната система: Редки * - еозинофилия; много рядко - намаляване на хемоглобина и хематокрита, тромбоцитопения, левкопения / неутропения, агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия при пациенти с вроден дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
От страна на метаболизма: рядко * - хипогликемия, хиперкалиемия, обратима след спирането на лекарството, хипонатриемия.
ЦНС: често - парестезия, главоболие, замаяност, световъртеж; рядко - нарушения на съня, настроението лабилност, сънливост * несвяст *; много рядко - объркване.
От погледа на органи: често - замъглено зрение.
От страна на органа на слуха: често - шум в ушите.
С сърдечно-съдовата система: често - прекомерно спадане на кръвното налягане и свързаните с тях симптоми; * Рядко - васкулит, тахикардия, сърцебиене; много рядко - сърдечна аритмия, ангина пекторис, инфаркт на миокарда и инсулт, вероятно поради прекомерна загуба на кръвното налягане при пациенти с висок риск.
Дихателната система: често - кашлица, недостиг на въздух; рядко - бронхоспазъм; много рядко - еозинофилна пневмония, ринит.
От храносмилателната система: често - запек, гадене, повръщане, коремна болка, нарушения на вкуса, нарушено храносмилане, диария; рядко - изсушаване на устната лигавица; много рядко - панкреатит, хепатит (холестатичен или цитолитичен).
За кожата и подкожната мастна тъкан: често - сърбеж, обрив; рядко - ангионевротичен оток на лицето, устните, горните и долните крайници, лигавиците, езика, гласните връзки, и / или на ларинкса; уртикария; много рядко - еритема мултиформе; * Рядко - фоточувствителност, пемфигус, повишено изпотяване.
От страна на опорно-двигателния апарат: често - мускулни спазми; * Рядко - артралгия, миалгия.
От страна на пикочните пътища: рядко - бъбречна недостатъчност; много рядко - остра бъбречна недостатъчност.
Репродуктивна система: редки - еректилна дисфункция.
Общи нарушения и симптоми: често - астения; рядко - болка в гърдите *, периферен оток *, умора *, треска *, * есента.
От лабораторните параметри: рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази и билирубин в кръвния серум; * Рядко - нарастващи концентрации на урея и креатинин в кръвната плазма.
* Оценка на честотата на нежеланите лекарствени реакции, установени от спонтанни съобщения, извършена въз основа на данните от клинични изпитвания.
Противопоказания:
Противопоказания за използването на лекарството Prestarium А са: Свръхчувствителност към периндоприл или ексципиенти, включени в състава на лекарството, както и други АСЕ инхибитори; история ангиоедем (вродена / идиопатична или свързани с предварително третиране с отговора на АСЕ инхибитор); Бременност и кърмене.
Предпазни мерки: намаляване на обема на кръвта (диуретици, сол без диета, повръщане, диария, хемодиализа), хипонатремия, на мозъчно-съдова болест, ангина - рискът от рязък спад на кръвното налягане - реноваскуларна хипертония, двустранна стеноза на бъбречната артерия или наличието на само един функциониращ бъбрек - рискът от тежка хипотония и бъбречна недостатъчност; хронична бъбречна недостатъчност; системни заболявания на съединителната тъкан (системен лупус еритематодес, склеродермия) и терапия на имуносупресанти - рискът от агранулоцитоза и неутропения; хиперкалиемия; Стеноза на аортната клапа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; процедура хемодиализа използване vysokoprotochnyh полиакрилонитрил мембрани; процедура афереза на липопротеините с ниска плътност (LDL) (хардуер отстраняване на холестерол от кръвта); използват при пациенти след бъбречна трансплантация (няма клиничен опит); едновременното приложение на облекчаващо терапия алергени; хирургия (обща анестезия); пациенти с диабет, получаващи хипогликемични средства или инсулин, се препоръчва да се следи нивото на кръвната захар, на възраст под 18 години (ефективност и безопасност не са проучени).
Поради факта, че при получаването ексципиенти включват лактоза монохидрат, Prestarium противопоказан при пациенти с лактазна недостатъчност галактоземия или синдром на глюкоза / галактоза малабсорбция.
В таблетките, лекарствената Prestarium 2.5 мг, 5 мг и съдържа 10 мг 36,29 мг 72,58 мг 145.16 мг лактоза монохидрат съответно.
бременността:
Използването на лекарството не се препоръчва Prestarium И аз триместър на бременността.
При планирането на бременността се потвърди или трябва да отидете на алтернативни проучвания terapiyu.Sootvetstvuyuschih контролирана при хора не са провеждани, следователно, достатъчно клинични ефекти на АСЕ-инхибитори, данните в I триместър на бременността net.Na ограничен брой случаи употребата на АСЕ инхибитори през I тримесечие на бременността, на външния вид на всяка малформации, свързани с фетотоксичните (виж по-долу) не се наблюдава.
Периндоприл е противопоказан при II и III тримесечие на бременността проява t.k.imeyutsya данни фетотоксичност (намалена бъбречна функция, oligoamnion (изразено намаляване на обема на околоплодна течност), забавяне образуването на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия).
Ако периндоприл терапия е проведено през II и / или III триместър на бременността, е необходимо да се проведе ултразвуково изследване на бъбречната функция и черепа на плода.
Използването на периндоприл по време на кърмене не се препоръчва, поради липса на данни за възможността за неговото проникване в кърмата.
Когато хипертония пациенти, получаващи диуретици, особено водещ от течен и / или соли, диуретици трябва или да анулира преди АСЕ инхибитор (в този случай kaliynesberegayuschy диуретик по-късно могат да бъдат повторно целеви), или АСЕ инхибитор трябва да се получава с ниска доза нататъшно постепенно неговото увеличение.
При хронична сърдечна недостатъчност в случай на диуретици, ACE инхибитор трябва да се прилага в ниска доза, по избор след намаляване на дозата се прилага едновременно kaliynesberegayuschego diuretika.Vo всички случаи бъбречната функция (концентрация на креатинин) трябва да се контролират през първите седмици на АСЕ инхибитори.
Използване на еплеренон или спиронолактон в дози, вариращи от 12.5 мг до 50 мг / ден и АСЕ инхибитори при ниски дози: лечение на сърдечна недостатъчност II-IV функционален клас NYHA класификация с фракция на изтласкване на лявата камера <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации препаратов.Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек.Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Едновременното използване на АСЕ инхибитори с NSAID (в доза ацетилсалицилова киселина, противовъзпалително действие, СОХ-2 инхибитори и неселективни НСПВС) може да намали антихипертензивни инхибитори действие APF.Odnovremennoe, АСЕ инхибитори и НСПВС може да доведе до влошаване на бъбречната функция, включително развитието на остра бъбречна недостатъчност и повишен калий в кръвния серум, особено при пациенти с нарушена функция pochek.Sleduet да се внимава при назначаването на тези комбинации ТА, особено при пациенти в напреднала възраст трябва да получават vozrasta.Patsienty достатъчно количество течност; Той препоръчва внимателно проследяване на бъбречната функция в началото и по време на лечението.
Хипотензивния ефект на периндоприл може да се амплифицира, докато използването на други антихипертензивни лекарства, вазодилататори, включително нитрати къси и удължено действие.
Едновременно gliptinov приложение (Linagliptin, саксаглиптин, ситаглиптин, vitagliptin) с АСЕ-инхибитори може да увеличи риска от ангиоедем поради подтискане на активността на дипептидил пептидаза IV (DPP-IV) gliptinom.
Едновременното използване на АСЕ инхибитори, трициклични антидепресанти, антипсихотични средства (невролептици) и средства за обща анестезия може да доведе до повишена антихипертензивно действие.
Симпатикомиметици могат да намалят антихипертензивния ефект на АСЕ инхибитори.
С използването на АСЕ-инхибитори в t.ch.perindoprila, при пациенти, получаващи I / лекарство злато (натриев ауротиомалат), тя е описано симптом, включително зачервяване на лицето, гадене, повръщане, хипотония.
предозиране:
Данните за свръхдоза наркотици Prestarium ограничен.
Симптоми: маркиран намаляване на кръвното налягане, шок, електролитни нарушения, бъбречна недостатъчност, хипервентилация, тахикардия, сърцебиене, брадикардия, замайване, тревожност и кашлица.
Лечение: спешни мерки за намаляване на елиминиране на лекарството от организма, като например стомашна промивка и / или прилагане на активен въглен, последвано от редукция на вода и електролити balansa.Pri значително понижение на кръвното налягане трябва да бъдат прехвърлени към пациента в хоризонтално положение с ниска табла; ако е необходимо, влиза в / в 0,9% разтвор на натриев хлорид kateholaminov.Perindoprilat, активният метаболит на периндоприл може да бъде отстранен от тялото чрез dializa.Pri развитие на резистентност към терапия брадикардия може да изисква изкуствен водач ritma.Neobhodimo непрекъснато наблюдение на изпълнението на основните функции на жив организъм , концентрацията на креатинин и електролити в кръвния серум.
Условия на съхранение:
А Prestarium лекарство трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца meste.Spetsialnyh условия за съхранение на лекарството не е trebuetsya.Srok живот - 3 goda.Ne прилага след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката.
форма на продукта:
Таблетки, филмирани, 2.5 мг, 5 мг и 10 мг.
Таблетките от 2,5 мг до 10 мг. 30 таблетки в бутилка от полипропилен и запушалка, снабдена с дозатор, съдържаща сушител гел.
Таблетките от 5,0 мг. 14 и 30 таблетки в бутилка от полипропилен и запушалка, снабдена с дозатор, съдържаща сушител гел.
Съставки:
Prestarium А - Таблетки, съдържащи 2,5 мг периндоприл аргинин 2.5 мг, което съответства на 1,6975 мг периндоприл.
Помощни вещества: лактоза монохидрат 36,29 мг магнезиев стеарат 0.225 мг, 4.50 мг малтодекстрин, хидрофобен колоиден силициев двуокис 0.135 мг, 1.35 мг натриев карбоксиметил; обвивка: премикс за филмово покритие на бяла Sepifilm 37781 RBC [глицерол (Е 422а) 4,5%, хипромелоза (Е 464) 74,8% Macrogol 6000 1,8% магнезиев стеарат 4.5% титанов диоксид (Е 171) 14,4%] 0.966 мг макрогол 6000 0.034 мг.
Prestarium А - 5 мг таблетки съдържат 5 мг периндоприл аргинин, което съответства на 3.395 мг периндоприл.
Помощни вещества: лактоза монохидрат 72,58 мг магнезиев стеарат 0,45 мг, 9.00 мг малтодекстрин, хидрофобен колоиден силициев диоксид 0.27 мг, 2.70 мг натриев карбоксиметил; обвивка: премикс за филм-покритие светло зелен цвят Sepifilm 4193 [глицерол (Е 422а) 4,5%, хипромелоза (Е 464) 74,8% Macrogol 6000 1,8% магнезиев стеарат 4.5% титанов диоксид ( 171) 14.328% меден хлорофилин (Е 141 (II)) 0072%] 1931 мг макрогол 6000 0.069 мг.
Prestarium А - Таблетките съдържат 10 мг периндоприл аргинин 10 мг, което отговаря на 6,790 мг периндоприл.
Помощни вещества: лактоза монохидрат 145,16 мг Магнезиев стеарат 0.90 мг 18,00 мг малтодекстрин, хидрофобен колоиден силициев диоксид 0.54 мг, 5.40 мг натриев карбоксиметил; обвивка: премикс за филм-покритие зелен Sepifilm NT 3407 [глицерол (Е 422а) 4,5%, хипромелоза (Е 464) 74,8% Macrogol 6000 1,8% магнезиев стеарат 4.5% титанов диоксид (Е 171) 14.11%, меден хлорофилин (Е 141 (II)) 0,29%] 4828 мг макрогол 6000 0,172 мг.
Свързани статии