Фармакологична група: антиконвулсанти
систематичен (IUPAC) име: (S) -3 - (аминометил) -5-метил-хексанова киселина
Търговско наименование: текстове на песни, продукти на Пфайзер, както и Serigaptin, Seriopharm продуктите на компанията, Египет.
Правен статут: на разположение само с рецепта.
Методи на приложение: орално (основен), интравенозно инсуфлация.
Бионаличността на ≥ 90%
Протеин свързване: нула
Метаболизъм: непълнолетен
Периодът на полуразпад: 5-6.5 часа
Екскреция: Бъбречна
Формулата: С8 Н17 NO2
Моларен маса: 159,23 гр / мол 1
Прегабалин (Lyric) инструкция за употреба
US FDA одобрена използването на прегабалин като лекарствено средство за спомагателно лечение на възрастни в първия етап частични припадъци, за лечение на пост-херпесна невралгия и невропатична болка, свързана с увреждане на гръбначния мозък и периферна диабетна невропатия, и за лечение на фибромиалгия. Прегабалин също е одобрен в Европейския съюз и България (но не и в САЩ) за лечение на генерализирано тревожно разстройство. Непосредствено след прилагането на прегабалин анксиолитичен ефект, който е в близост до ефектите на бензодиазепините, което дава предимство в продължение на много лекарствени анксиолитични средства. Освен това, Прегабалин се използва по предназначение за лечение на хронична болка, невропатична болка, периоперативна болка и мигрена. Обикновено пациентите лекар предписва ниски дози прегабалин, и след това, в зависимост от отговора на пациента, дозата се увеличава постепенно. Терапевтичният ефект се появява след една седмица на употреба, и други подобни в ефективността на действието на лекарства като лоразепам, алпразолам и венлафаксин но прегабалин това сравнение е очевидно превъзходство като предоставя по-последователна терапевтичен ефект върху умственото и соматични симптоми на тревожност. Дългосрочни изследвания са показали, че лекарството увеличава ефикасността при продължително лечение, без развитие на толерантност. Освен това, за разлика от бензодиазепини, лекарството не наруши съня на структурата и причинява по-малко тежки когнитивни и психомоторни нарушения, а също така има нисък потенциал за злоупотреба и зависимост, и по този начин може да бъде по-ефективна алтернатива на бензодиазепини. Няма достатъчно данни, за да твърдят, че лекарството може да се използва при всички видове невропатична болка. Това не е призната от неговата ефективност при лечението на HIV-свързана периферна невропатия.
Страничните ефекти на прегабалин (Lyric)
Страничните ефекти на прегабалин са:
След продължителна употреба, и внезапното спиране на синдром на отнемане на прегабалин може да се случи. При прекратяване на лекарството срещу припадъци може да се случи "скъсване", която може да доведе до увеличаване на изземване и може би дори тяхното повторение. Симптомите на отнемане включват тревожност, безсъние и нервност. След завършване на лечението на прегабалин доза трябва да се намали постепенно. Поради риска от усложнения, свързани с някои чести нежелани реакции при пациенти, страдащи от други здравословни проблеми, прегабалин не трябва да се използва без редовен медицински контрол. Ако имате каквито и да било нежелани реакции, трябва незабавно да се свържете с лекар.
свръх доза
Някои пациенти с бъбречна недостатъчност, докато получава прегабалин може да се развие миоклонус (миоклонични мускулни крампи), очевидно в резултат на постепенното натрупване на лекарството в тялото. Острото предозиране може да се прояви със симптоми като сънливост, тахикардия и хипертония. За да се следи терапия или за потвърждаване на диагнозата на отравяне при хоспитализирани пациенти е необходимо да се измерят нивата на концентрации на прегабалин в плазма, серум или кръв.
фармакодинамика
Като габапентин, прегабалин се свързва с алфа-2-делта субединица на напрежение зависими калциеви канали в централната нервна система. Прегабалин намалява освобождаването на невротрансмитери, включително глутамат, норадреналин, и вещество Р kaltsitoninopodobnogo пептид. Въпреки това, за разлика от анксиолитични съединения (например, бензодиазепини), проявява своя терапевтичен ефект чрез свързване на GABA. Прегабалин не е обвързана пряко с тези рецептори, GABA не увеличаване на трафика и не влияе върху метаболизма на GABA. Прегабалин полуживот е 6,3 часа.
Фармакокинетика
Абсорбция: приемане на гладно Прегабалин се абсорбира бързо и достига пикови плазмени концентрации в рамките на един час. Пероралната бионаличност прегабалин, възлиза на 90% или повече и не зависи от дозата. Поглъщане прегабалин намалява скоростта на абсорбция, което води до намаляване на максималната концентрация от около 25-30%, и забавя времето за достигане на максимална концентрация от около 2.5 часа. Въпреки това, едновременното приложение с храна няма клинично значим ефект върху степента на абсорбция на лекарството. Разпределение: Прегабалин е в състояние да пресече кръвно-мозъчната бариера на мишки, плъхове и маймуни. Прегабалин преминава през плацентата при плъхове и присъства в млякото на лактиращи плъхове. При хората, количеството на разпределение прегабалин перорално около 0.56 л / кг. Prebagalin не се свързва с плазмените протеини. Метаболизъм: прегабалин в човешкото тяло е изложено на незначителна метаболизъм. Основният метаболит е N-метил прегабалин. Екскрецията: Прегабалин се получава от системната циркулация непроменен предимно чрез бъбреците. Прегабалин бъбречен клирънс е 73 мл / мин.
Лекарствени взаимодействия
Производителят посочва, че съществува потенциал за някои от фармакологичните взаимодействия лекарство с опиоиди (по-ниски дози на прегабалин в комбинация с опиоиди може да бъде синергичен ефект), бензодиазепини, барбитурати, етанол (алкохол), както и други лекарства, които потискат централната нервна система. Също така може да се развие свръхчувствителност към прегабалин или други компоненти на продукта, което може да доведе до неблагоприятни последици.
бременност
злоупотреба
Прегабалин - наркотик, принадлежи към списък V на вещества, класифицирани като депресанти (потисници) ЦНС. Прегабалин е с намален потенциал за злоупотреба, в сравнение с бензодиазепини; допълнителна мека еуфоричен ефект изчезва от употребата на прегабалин при продължително използване.
наличност:
Lyric - противогърчово лекарство, използвано за лечение на епилепсия и тревожни разстройства. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.
Свързани статии