ПредишенСледващото

Въпреки добри изследователски данни, таблетки, съдържащи потенцира антитела към IFN-д, имат сравнително ниска скорост на освобождаване на активното вещество. Затова е много важно да се избере оптимален състав на помощните вещества (дезинтегранти), подобряване на разтворимостта и освобождаването на антитела към гама-интерферон.

Помощни вещества - е допълнителен материал, необходим за получаване на медикамент. Помощните средства трябва да бъдат разрешени за медицинска употреба на съответния стандарт документация. Помощни вещества влияят резорбция (освобождаване) на лекарства от дозирани форми, половина или забавяне, т.е. чрез използване на ексципиенти може да се регулира фармакодинамиката на лекарства (съвкупните ефекти, причинени от лекарството) и техните фармакокинетични (време промяна тук концентрации на лекарствените вещества в тъкани и органи). [6]

В технологията на твърди дозирани форми на основни спомагателни вещества са пълнители (разредители), дезинтегриращи, антифрикционни агенти и плъзгащ тип. В някои случаи, да увеличи бионаличността на таблетките, тъй като те се разтварят дезинтегранти са въведени в състава (дезинтегранти). Подходящи разредители са често използвани, захароза, лактоза, глюкоза, нишесте, основен магнезиев карбонат, магнезиев сулфат и калциев карбонат, микрокристална целулоза. Разредители са въведени в претеглят прахове за подобряване на характеристиките на обработка. Преместването (антифрикционни) вещества допринасят за увеличаване на течливостта на праховете. За тази група на помощните вещества включват нишесте, талк (по-малко от 3%), каолин, Aerosil (не повече 10%), обезмаслено мляко на прах, полиетилен-400. Дезинтегранти се използват адюванти, главно разпенващ (смес от натриев бикарбонат с лимонена киселина и винена киселина) и омокрящи и пропускливост (нишесте, захар, глюкоза, Tween-80, и т.н.).

Разтворимостта на лекарството играе специална роля в процеса на абсорбиране през биологична мембрана в системното кръвообращение е да осигури терапевтичен ефект. Традиционни таблетни състави обикновено изискват бърза дезинтеграция на освобождаването на лекарството. Лекарствата на твърди форми на орално дезинтегриращ освобождаване добавят бързо действие да се улесни разтварянето. Често използвани дезинтегранти като кросповидон (poliplastodon), натриева кроскармелоза и натриев нишестен гликолат. Те са високо ефективни за ускоряване и подобряване на разтваряне на таблетките при ниски концентрации (2-5% от теглото) в таблетните форми. Въпреки това, не винаги корелация между таблетка дезинтеграция и разтваряне на лекарственото вещество.

Има също "суперразпадащи": неразтворим (натриев нишестен гликолат - Primodzhel, Eksplatab, омрежен поливинилпиролидон - Polyplasdone), а също и частично разтворим във вода (моно натриева сол на карбоксиметил целулоза - Nimtsel, Primeloza). Суперразпадащи могат да се използват самостоятелно, така и в различни комбинации един с друг или конвенционални дезинтегранти, в зависимост от конкретните условия (степента на хидрофобност на активното вещество, рН и т.н.).

Въпреки, кросповидон, натриева кроскармелоза и натриев нишестен гликолат се използва за изпълнение на една и съща функция в състава, те се различават в тяхната химична структура, морфологията на частиците и прах свойства. Кроскармелоза натрий - натриева сол, образувана омрежен, частично О (карбоксиметил) целулоза и натриев нишестен гликолат - натриева сол на карбоксиметилов етер на нишесте. И двата материала са натриеви соли и са анионни. В допълнение, техните полимерни скелети са съставени главно от повтарящи глюкозни мономери. За разлика от тях, кросповидон е нейонен хомополимер на неразтворимия N-винил-2-пиролидон омрежен. От химична гледна точка кросповидон повтаряща се структура, подобна на тази на N-метилпиролидон, смесващи се с полярен апротонен разтворител е вода, характеризиращ се с висока активност на повърхността на фази, са широко използвани като разтворител.

Когато се изследват под сканиращ електронен микроскоп, частици от натриевата кроскармелоза различен влакнест непорьозна структура; натриев нишестен гликолат частици имат сферична форма и непорьозна структура; частици Кросповидон (Тип А и Тип В) се различават пореста структура и имат формата на гранули. И двата вида кросповидон имат сходна морфология на частиците, но с различни размери. Кросповидон Тип В отличава с минимален размер на частиците и най-малката площ. голяма площ на повърхността повишава активността на повърхността на фаза, която улеснява разтварянето на лекарството. По този начин, уникална химична структура и свойства на кросповидон прах тип В могат да подобрят разтворимостта на слабо разтворими лекарства.

Polyplasdone (кросповидон) съчетава подуване и отслабване процеси (порьозност и образуване на капилярни канали), които допринасят за високата ефективност на разпадане.

Polyplasdone има уникални характеристики, които позволяват на разработчика често се използват, например, свойства като порестата повърхност на частиците, с висока плътност krossshivki gelobrazovanie което предотвратява хидратация, размер на частиците наличност в 2 вида (XL XL-10), която осигурява разработчик гъвкавостта да избере оптимален дезинтегриращото средство, което осигурява отлична разпадане в технологии мокро и сухо гранулиране и директно пресоване, подобрява стабилността на здравината на таблетката и устойчивост на износване, намалява "покриване", има добра формуемост образува не йон комплекси с йонни субстанции, които могат да забавят освобождаването на лекарството, промяна на стойността на рН не влияе на ефективността на разпадане. Съставите момента на орални таблетки, които изискват голямо количество дезинтегрант, Polyplasdone XL-10 осигурява добро формуемост, висока устойчивост на износване и добро усещане в устната кухина след пълното разпадане на таблетката. [6]

Данните показват, литература основната линия на изследвания за подобряване на технологията таблетки, съдържащи антитела към IFN-G - избор на оптимални състав дезинтегранти. В резултат се постига по-пълно освобождаване на активната съставка, по-явна терапевтичен ефект.

Подкрепете проекта - споделете линка, благодаря!