Характер на вещество пиразинамид
бял кристален прах. Разтворими във вода при нагряване. Молекулното тегло 123.11.
фармакология
Фармакологично действие - TB.
Той е активен срещу Mycobacterium туберкулоза. То може да има бактериостатично или бактерицидно в зависимост от концентрацията. Запазва активност само при кисело рН (5.6 или по-малко), подобна на тази в началото на активна туберкулоза огнища на възпалителни лезии. По време на лечението възможно развитие на резистентност, което намалява вероятността от комбинация с други анти-TB агенти. Особено ефективен при новодиагностицирана разрушителна туберкулоза, случаен лимфаденит и tuberkulomah случаен-белодробен процеси. Намалява екскреция на пикочна киселина и урат може да доведе до хипергликемия.
Той се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Свързването с плазмените протеини - 10-20%. Cmax се постига в рамките на 1-2 часа и след приемане на единична доза от 14 мг / кг и 27 мг / кг, 19 и 39 мкг / мл, съответно. Разпределението 0,57-0,74 л / кг; и в органите и тъканите, включително в черния дроб, белите дробове, бъбреците, и в джобовете на капсулирани поражения от туберкулоза. Тя преминава през КМБ. в CSF се определя в концентрации от 87-105% в кръвната плазма концентрация. Той се метаболизира в черния дроб до образуване на активния метаболит - пиразин киселина, която след това се хидроксилира до 5-ксантин оксидаза gidroksipirazinoevoy киселина със загуба туберкулостатична активност. Свързване с плазмени протеини пиразин киселина - 31%. Т1 / 2 пиразинамид е 9-10 часа, в увеличения бъбречна недостатъчност до 26 часа; Т1 / 2 от пиразин киселина - 12 часа, с увредена бъбречна функция -. До 22 часа Т1 / 2 също се увеличава с нарушена чернодробна функция. Екскретира главно чрез бъбреците (3% - непроменени, 33% - на пиразин киселина и 36% - под формата на други метаболити, основно 5-gidroksipirazinovoy киселина). Показан в хемодиализа (3-4 часа концентрация пиразинамид е намалена с 55%, на пиразин киселина - 50-60%).
Канцерогенност, мутагенност, въздействието не е плодородието
Когато се прилага орално на плъхове с пиразинамид емисия при дневна доза от 0,5 г / кг (10 пъти MRDC) и мишки в дневна доза от 2 г / кг (40 пъти MRDC на) пиразинамид карциногенност при плъхове и мишки не показва мъже. Окончателните заключения за женски мишки не могат да бъдат направени поради недостатъчния брой на оцелелите мишки в контролната група. Той не показва мутагенност в бактериален тест на Ames, но в клетъчни култури от човешки лимфоцити, индуцирани хромозомни аберации. Проучване на ефекта на пиразинамид върху репродукцията не се извършва при животните. тератогенен риск не е дефинирано в животни и хора.
Приложение на веществото пиразинамид
Туберкулоза (комбинирана терапия).
Противопоказания
Свръхчувствителност, тежко чернодробно заболяване и бъбреците.
Ограничения за използването на
Чернодробна дисфункция, хиперурикемия, подагра, хипотиреоидизъм, епилепсия, психоза, диабет.
Прилагане на бременност и кърмене
Бъдете предпазливи по отношение на бременността, като се сравняват очакваната полза за майката и възможния риск за плода.
По време на лечението трябва да се спре кърменето (в малки количества в кърмата).
Страничните ефекти на веществото пиразинамид
Част от червата: гадене, повръщане, метален вкус в устата, нарушена чернодробна функция (загуба на апетит, чернодробна болка, хепатомегалия, жълтеница, жълто атрофия на черния дроб), обостряне на пептична язва.
От нервната система и сетивните органи: виене на свят, главоболие, нарушения на съня, раздразнителност, депресия; в някои случаи - халюцинации, гърчове, объркване.
Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): тромбоцитопения, сидеробластна анемия, червени кръвни клетки вакуолизация, порфирия, хиперкоагулация, спленомегалия.
От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.
С пикочно-половата система: дизурия, интерстициален нефрит.
Алергични реакции: кожен обрив, уртикария.
Други: хипертермия, акне, хиперурикемия, подагра обостряне, фоточувствителност, повишена концентрация на желязото в серума.
взаимодействие
Той подобрява въздействието на други анти-TB наркотици и флуорохинолони, използвани за лечение на туберкулоза (офлоксацин, ломефлоксацин). Намалява средство ефект protivopodagricakih (алопуринол, колхицин, пробенецид, сулфинпиразон).
свръх доза
Симптоми: нарушена чернодробна функция, увеличаване на тежестта на страничните ефекти на централната нервна система.
Лечение: стомашна промивка, симптоматично лечение.
начин на прилагане
Мерки пиразинамид вещество
Преди и по време на лечението, особено при пациенти на възраст над 60 години трябва да са на месечна база за наблюдение на нивото на билирубин, ALT. AST и пикочна киселина. Ако нарушена чернодробна функция изисква премахване пиразинамид. При пациенти със захарен диабет увеличава риска от хипогликемия.
Възможна напречно чувствителност с етионамид, изониазид, никотинова киселина и друга подобна химична структура часа.
Взаимодействие с други активни ингредиенти
търговски наименования
Свързани статии