Липозомите - течност напълнена микроскопични сферични частици А, мембрана (конструкция), който се състои от молекули на същите естествени фосфолипиди като клетъчната мембрана. Водоразтворими (хидрофилни) лекарства могат да бъдат капсулирани
NB Bazhutin, Ph.D. VV Zolin, АА Kolokoltsov, Ph.D. SN Targonskii, СТАНИСАВЛЕВИЧ. Държавен научен център по вирусология и биотехнологии "Вектор", Новосибирск
Липозомите - течност напълнена микроскопични сферични частици А, мембрана (конструкция), който се състои от молекули на същите естествени фосфолипиди като клетъчната мембрана. Водоразтворими (хидрофилни) лекарства могат да бъдат включени във вътрешния воден пространство на липозоми, и липидна разтворима (хидрофобни) - в липидна двуслойна мембрана. Неотдавна, липозоми намират увеличаване приемане в света, като обещаващи носители на лекарства, в зависимост от резултатите на много клинични изпитвания на лекарства се прилагат в липозоми, по-ефективни и по-малко токсични, отколкото тези, използвани в свободна форма.
Предимства на липозоми като носители на лекарства са очевидни: получени от естествени фосфолипиди, като, за разлика от полимерни системи за доставяне на лекарство, напълно биоразградими и биосъвместими, подходящи за включване в техните много фармакологични средства, включващи ензими, хормони, витамини, антибиотици, имуномодулатори и цитостатици , Включени в липозоми лекарства са по-стабилни в тялото са били изолирани от липидна мембрана вредните влияния на външни условия, по-специално от разпадане в стомашно-чревния тракт, по този начин осигурява минимален общ токсичен ефект върху тялото. Уникалната характеристика на липозоми е способността да се доставят лекарства в клетки, с които те взаимодействат чрез сливане или ендоцитоза. Чрез модифициране молекулите на липозомната мембрана, която осигурява "разпознаване" от клетка или орган насочено лекарство транспортиране може да се проведе.
спектър от приложения
От особен интерес е възможността за перорално приложение на липозомни препарати на протеин. Докато механизмът на абсорбция на липозомни лекарства в стомашно-чревния тракт не е напълно изяснен, доклади за тяхната ефективност, когато се дават орално в литературата много. Например, смесени резултатите от перорално приложение на липозомен инсулин за лечение на диабет не е спряло изследвания в тази посока, а някои фирми възнамеряват да установят търговско производство на този наркотик. Проектиран в свързано състояние единно предприятие (DGS PP) "Vector Farm" SSC "Вектор" (Новосибирск) липозомен генно инженерство # 945; 2Ь-интерферон (Lipoferon) за ентерално приложение е ефективно при много вирусни и свързаните с тях заболявания при човека. В редица клинични проучвания, проведени във водещи медицински центрове в България, тъй като Централен научно-изследователски институт по епидемиология Министерство на здравеопазването, Института по педиатрия и детска хирургия, Министерството на здравеопазването, SRC Института по имунология, Институт по грип са положителни резултати при възрастни и деца за лечение на остри и хронични хепатити В, грип, остри респираторни вирусни инфекции (Arvi), атопични заболявания (риноконюнктивит, бронхиална астма).
Спектърът на терапевтични приложения Lipoferona орално непрекъснато се разширява поради продължаващите клинични проучвания разкриват нови нозологични форми на заболявания, чието лечение е ефективно. Много е важно, че интерферонът липозомен в оралната форма се понася добре от пациентите. В заявка не се регистрира такива странични ефекти, съпътстващи парентерално приложение на интерферон като повишена температура, втрисане, умора, кожен обрив, левкопения и тромбоцитопения.
Използването на липозоми оптимално ако е необходимо посока транспортиране на лекарството на органите на ретикулоендотелната система (RES) - ". ВЕИ инфекции" .. далака, черния дроб, и т.н. В настоящата заявка и внимателно проектирана система за обработка на антибактериални лекарства в липозоми така наречените Ефикасността на тези лекарства в много инфекциозни заболявания (лайшманиоза, салмонелоза, коремен тиф, бруцелоза, малария, и т.н.); работят върху използването на липозомни състави на антивирусни херпес, вирусен хепатит, треска от долината Рифт, HIV инфекция при опити с животни.
PK / PD характеристики
При парентерално прилагане, разпределението на липозоми в тялото зависи от състава на липозомни мембрани, техния размер, заряд и други химически и физически параметри на везикулите и фиксирани в тези вещества, както и от начина на приложение. Например, след подкожно приложение на повечето липозоми е депозиран в мястото на приложение и се елиминира от тях за предпочитане от lymphogenous. По този начин, локално прилагане на липозомни състави е най-добрият начин да ги предаде на лимфните възли.
В интрамускулни липозоми могат да се създаде лекарствено депо на мястото на приложение, скоростта на елиминиране от депото зависи от размера и свойствата на липозоми, като се започне от няколко часа (малки липозоми) до няколко дни (големи). Малък липозоми двуслойна за разлика от голям интраперитонеално или интрамускулно приложение е много по-бързо проникване в кръвния поток, което показва ограничена способност на последните да премине през капилярите и съдов мембрана. Когато се прилагат интравенозно, малките липозоми са отстранени от кръвта по-бавно, отколкото големите.
За подобряване на тропизъм на липозоми към специфични органи и тъкани те са направени от фосфолипиди, изолирани от тези органи или фиксирана на повърхността на специфични антитела срещу съответните антигени тъкан, или използване, така наречените пратеник молекули с два вида афинитет: клетките на микроорганизма и липозом. При желание местен ефект върху клинично изпитване, за да се премахне системни ефекти върху тялото целесъобразно външното приложение на лекарства за.
Липозомните състави в сравнение с традиционните дозирани форми за локално приложение като мехлеми и гелове, имат по-голяма способност да проникват през кожата и косата, така че те са по-достъпни за живите клетки мишени. Установено, че липозоми засили процеса на взаимодействие на активните вещества към кожата в лечебната достъпна терапия, което повишава терапевтичната ефикасност на имобилизирани него лекарствени вещества. Вместо това, този ефект се дължи на синтез на липозомите с липид ламели е базалния слой и освобождаване на вътрешните им съдържание. Подвижните липозомни липиди включени в липидния ламелите, като по този начин увеличаване на "течливост" на преградата, което подобрява нейната пропускливост. Друг важен начин за проникване на липозоми и тяхното съдържание в кожата са космените фоликули. Ефективността на трансдермално транспорт на липозомни лекарствени средства могат да бъдат подобрени с помощта на методи за йон и фонофореза.
Перспективи на липозоми препарати
Много изследователи смятат, че използването на липозоми във ваксината е в състояние да се подобри действието на ваксините, и запазете значителни суми пари.
Според Марк J. Остро, заместник-председател на липозоми Company (САЩ) -. Лидер в развитието на липозомен технология в близко бъдеще ще намерят своето приложение най-малко 15 нови курсове на лечение, въз основа на липозомен технология. Според американски експерти, в близко бъдеще продажбата на липозомите на световния пазар ще бъде 20-25% от средствата за доставка на наркотици. Водеща позиция в областта на изследванията и развитието на липозомен форми на приложение на лекарството, принадлежат към три американски компании: The Липозомо Дружеството (TLC), липозоми Technology Inc. (LTI), Vestar. Чрез своите изследвания липозомен амфотерицин В (TLC) е влязъл на пазара за лечение на системни гъбични инфекции, анти-туморни лекарства даунорубицин липозомен (Vestar), доксорубицин (TLC - Докс 99), цисплатин (TLC). Крайният етап на клинични изпитвания тествани лекарства като липозомен ваксина срещу грип и меланома антидиабетно инсулин-липозомен комплекс, антивирусни нуклеозиди, за лечение на СПИН, серия от липозомни препарати и други бронходилатори.
Разбира се, създателите на липозомен препарати идват по-нататъшни изследвания в тази област. Необходимо е да се подобри технологията на производство на липозомни формулировки, за да се постигне по-голяма стабилност на готовите лекарствени форми, по-ниски разходи за производство. Български опит в производството на интерферон липозомен предполага възможността за решаване на тези проблеми. В нашия изглед, на този етап на развитие на науката на липозомите е от съществено значение да се използва в производството на липозомни препарати само естествени материали като администрирането на липозоми, получени от природен лецитин (фосфолипид, който включва холин) не е свързан с риска от токсичност, имуногенност и вид алергични реакции. Освен това, използването на природен лецитин в хранителни продукти, козметика и фармацевтични продукти, няма ограничения в Европейския съюз и в инструкциите. Много внимателно да се доближава до човешки използването на липозоми, получени от синтетични полимеризиран липид. Разбира се, полимерни липозоми или липозоми II поколение, значително увеличават срока на циркулация на наркотици в кръвта, а може би и за тях голямо бъдеще, но е необходимо да се реши проблема с токсичност и бедни биоразграждане на полимерни носители.
За да обобщим, можем да кажем, че днес, липозоми форми на наркотици са заемали определена ниша в клиничната практика и скоро ще бъде по-високо търсене на фармацевтичния пазар.
Свързани статии