Структура и състав. Glyukobay таблетки Glyukobay 100 таблетки. Активна съставка: акарбоза. перорален антидиабетен агент. Ефективните съставки (вид и размер). Glyukobay 50: 1 таблетка съдържа 50 мг акарбоза. Glokobay 100: 1 таблетка съдържа 100 mg акарбоза. Други съставки: микрокристална целулоза, високо диспергиран силициев диоксид, магнезиев стеарат, царевично нишесте.
Таблетки: опаковка, съдържаща 126 таблетки от 100 mg акарбоза, календар. Опаковка, съдържаща 30 таблетки от 50 мг акарбоза. Опаковка, съдържаща 30 таблетки от 100 mg акарбоза.
- Фармакологични ефекти
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- странични ефекти
- Взаимодействие с други лекарства
Токсикологичните свойства. Остра токсичност. Изследване на остра токсичност след перорално и интравенозно приложение на акарбоза проведени в мишки, зайци и кучета. Резултати от изпитването за остра токсичност са изброени в таблицата по-долу. Въз основа на тези данни акарбоза след еднократно перорално приложение трябва да се разглежда като нетоксични; успя да създаде доза 10 г / кг 50. Освен това, никой от изследваните видове в тестваните дози са наблюдавани симптоми на интоксикация. След интравенозно приложение на веществото също е по същество нетоксичен.
Субхронична токсичност. проучване толерантност се провежда в продължение на 3 месеца при плъхове и кучета. Акарбоза е изследвана при плъхове в дози от 50-450 мг / кг орално. В сравнение с контролната група, която не получава акарбоза, всички хематология и клинични химични параметри са непроменени. След хистологично изследване също не е дал на всички дози, изброени нарушения. При кучета също е изследвана доза от 50 -450 мг / кг орално. В сравнение с контролната група, която не получава акарбоза, е установено, поради промените на изпитваното вещество в динамиката на телесното тегло на животните, активността на алфа-амилаза в серума и концентрацията на урея в кръвта. Във всички групи, получаващи различни дози, се отбелязва въздействието на динамиката на телесна маса, изразена в това, че при постоянна храна количество 350 грама на ден стойности на групи по време на първите четири седмици на опита, е значително намалена.
След увеличаване на размера на храна до 500 г на ден за 5 седмици преживяване на животното остава на същото ниво. Тези промени в маса, причинени от използването на терапевтични дози в излишък, са израз на фармакодинамичните действията на изпитваното вещество, амплифицираната резултата izokalorii хранителни разстройства (загуба на въглехидрати); те не са токсични ефекти. Косвено резултат на лечението, а именно, че катаболитното състояние на обмяната на веществата, като се започне с намаляване на тегло, трябва да се счита за лесно изкачване карбамид. Намалена алфа-амилаза активност е също така да се разглежда като знак за повишена фармакодинамичен ефект.
Хронична токсичност. Хронични експерименти бяха проведени при плъхове, кучета и хамстери, и продължителността на прилагане в размер кучета от 12 месеца, 24 месеца при плъхове и хамстери на 60 седмици. В експерименти с плъхове, в допълнение към увреждане поради хронична употреба, трябва също така разкрива възможен канцерогенен ефект.
Канцерогенност. Има няколко проучвания kantserogannosti. а) Sprague-Dawley плъхове бяха получени в продължение на 24 - 26 месеца с храна до 4500 микрограма акарбоза. акарбоза квартира с храна води до значителен недостиг на енергия. При условията на този експеримент бяха сравнени с контрола, в зависимост от откритите туморни дози бъбречна паренхим (аденом, карцином gipernefroidnaya), докато общият процент на тумори (особено тумор хормон) е намалена. За да се избегне грешен храната, в последващи изследвания на животните получавали заместване с глюкоза. Когато акарбоза и 4500 мкг доза от заместване на глюкоза от 10% от телесното тегло е по-ниска, отколкото се наблюдават увеличения брой на бъбречни тумори в контролната група.
В повторени експерименти без заместване с глюкоза, продължила 26 месеца, има по-нататъшно увеличаване на броя на доброкачествени тумори на тестисите Лайдиговите клетки. Във всички групи, с замяната на глюкозни стойности на глюкозата, частично патологично повишени (храносмилателния диабет глюкоза при по-високи дози). Акарбоза Когато се прилага чрез сонда за ниво на контрол на телесното тегло, повишено фармакодинамичен ефект се елиминира чрез тази конструкция опит. Процент незначителни тумори.
б) Плъхове Wistar получени в рамките на 30 месеца 0-4500 мг акарбоза с храна или чрез сонда. акарбоза квартира с храна не води до значително намаляване на теглото. Като се започне с 500 г от акарбоза, сляпо черво увеличава. Общият процент на тумори е намалена, не е показател за нарастване на броя на туморите.
в) Хамстерите са лекувани в продължение на 60 седмици 0 - 4000 мг акарбоза заместване и заместване без глюкоза. При животни с максимална доза се обръща внимание на повишена концентрация на глюкоза в кръвта. Брой на тумори не се увеличава.
Възпроизвеждането токсичност. проучвания за тератогенност са проведени при плъхове и зайци. Двете животински видове тествани дози от 0, 30, 120 и 460 мг / кг орално. При плъхове, се използва доза от 6 до 15 дни от бременността, зайци от 6 до ден 18 от бременността. И двата вида в рамките на тестваните дози няма доказателства в полза на тератогенни ефекти на акарбоза. Нарушения плодовитост се наблюдава при мъжки и женски плъхове при дози до 540 мг / кг на ден. Дозите на приложение до 540 мг / кг на ден по време на бременността и кърменето при плъхове не са имали ефект върху процеса на раждане и потомството. Данните за употреба по време на бременност и кърмене при хора там.
Мутагенност. Много проучвания за мутагенност не показват генотоксичен действие на акарбоза.
Фармакокинетика. фармакокинетиката Glyukobaya е проучен в пробанд след перорално приложение на белязан вещество (200 мг). Тъй като за 96 часа бъбречна разпределени средно 35% от общата радиоактивност (сумата от инхибиторни вещества и възможните продукти от разлагане) може да бъде най-малко за тези граници се приема процент абсорбира активност. Уринарна екскреция фракция на вещество с инхибиращия ефект, е 1,7% от приложената доза. 51% активност в продължение на 96 часа отделят с изпражненията. Dynamics концентрация на общата радиоактивност в плазмата има два пика. Първият пик с еквивалентна концентрация на акарбоза средно 52,2 15,7 гр / л след 1.1 ± 0.3 часа съвпада с динамика концентрация вещество с инхибиторен ефект (49.5 + 26.9 гр / л след 2, 2.1 + 1.6 часа).
Вторият максималната е средно 586,3 + 282,7 мг / л и достига след 20.7 + 5.2 часа. За разлика от общата радио активност максималната инхибиторна концентрация на веществото в плазмата е 15-20 единици по-долу. Вторият, по-висока, след максимум 14-24 часа, очевидно поради резорбция на бактериални продукти от разпада от дълбоките части на червата. Полуживотът на инхибиторните вещества от разпределението на фаза плазмата е 3.7 + 2.7 часа за фаза vyvodeniya 9.6 + 4.4 часа. Чрез концентрация на динамиката на плазмата може да бъде изчислена по обем пробанд на разпределение на 0,39 л / кг телесно тегло.
Бионаличност. Бионаличността е с 1 - 2%. Тази изключително ниска част системно достъпно инхибиторна субстанция се желае и няма значение за терапевтичния ефект.
Показания за допускане glyukobaya. В допълнителна терапия при пациенти с диабет в комбинация с диета.
режим на дозиране. Във всеки случай, дозата е избрана от лекуващия лекар, като ефикасността и поносимостта на индивидуално различни. Ако няма други дестинации се използва след дозиране: В началния период от 3 х 1 таблетка от 50 мг на ден или акарбоза 3 1/2 х 100 мг таблетки почит акарбоза; след това 3 х 2 таблетки от 50 мг на ден или акарбоза 3 х 1 таблетка от 100 мг на ден акарбоза: до: 2 х 3 таблетки по 100 мг на ден акарбоза. Дозата може да бъде увеличена на интервали от 1 - 2 седмици, ако е необходимо, по време на последваща обработка. Ако, въпреки строгото придържане към диетата, има оплаквания, без по-нататъшно увеличаване на дозата се препоръчва, и лек спад, ако е необходимо. Средната доза от 300 мг на ден акарбоза (съответно 3 пъти с по 2 таблетки дневно Glyukobaya 50 или 3 х 100 Glyukobaya 1 таблетка на ден).
Таблетите Glyukobaya валидна само ако те са получени с течност с малко количество течност непосредствено преди хранене. Glyukobaya време на подаване на заявлението не е ограничен.
Противопоказания за прилагане glyukobaya. Свръхчувствителност към акарбоза и (или) други компоненти. Тъй като все още няма достатъчно данни за ефекта и поносимостта при деца и юноши, Glyukobay не трябва да се използва при пациенти на възраст под 18 години. Хронично заболяване на червата, срещащи се отбелязват с нарушения на храносмилането и усвояването. Състояния, които могат да се влошат в резултат на образуване на интензивно газ в червата (например синдром Remhelda, голям херния, свиване и чревни язви). По време на бременност не трябва да се използва Glyukobay, тъй като няма опит от употребата при бременни жени. След като белязан акарбоза в кърмещи плъхове в млякото има малко количество радиоактивност. За хората, съответните данни все още липсват. Тъй като не е възможно благодарение на лекарствената терапия, ефекти на акарбоза в кърмата при кърмачета, поради принципни съображения, се препоръчва да не прехвърля glyukobay време на кърмене.
Странични ефекти. Често, подуване на корема и звуци в червата, а понякога и диария и болки в корема. Неспазването на предписаната диета за пациенти с диабет, странични ефекти от червата усилва. Ако въпреки съответствие с нормативната уредба на диета, има силни смущения, по силата на споразумение с лекаря, дозата трябва да бъде временно или в дългосрочен план да се намали. В някои случаи, срещу заявление Glyukobaya настъпва безсимптомно (без оплаквания) покачване на чернодробните ензими (трансаминази увеличават), който изчезва напълно след прекъсване glyukobaem.
Взаимодействието с други лекарства. Храни захар (захарна тръстика) и храни, съдържащи захар храна, поради повишена ферментация на въглехидрати в дебелото черво по време на лечението glyukobaem могат лесно да доведат до чревни нарушения и дори диария. Glyukobay има antigiperglikomicheskim действие и не индуцира хипогликемия. Ако Glyukobay определен в допълнение към сулфонилкарбамид и метформин, или инсулин, след намаляването на нивата на кръвната захар до хипогликемичен диапазон трябва съответно да намали дозата на сулфонилкарбамид и метформин, или инсулин. В случай на тежка хипогликемия трябва да се има предвид, че храната захар по време на лечението Glyukobaem бавно се разделя на глюкоза и фруктоза; така че не е подходящ за бързо елиминиране на хипогликемия. Съответно, вместо маса захар (тръстикова захар), трябва да се използва глюкоза. Поради възможното отслабване на акарбоза действия за избягване на едновременното използване на антиациди, холестирамин, чревни адсорбенти и ензимни препарати за подобряване на храносмилането.
Предпазни мерки. Няма.
Основни несъвместимости. Все още не е известна.
Предозиране. В резултат на това в случай на предозиране едновременно приемане Glyukobaya с напитки и (или) за храна, съдържаща въглехидрати (поли-, олиго-, дизахариди) могат да изпитат подуване на корема, метеоризъм и диария. В случая, когато се вземе свръхдоза Glyukobay без да получават храна, не трябва да се появят симптоми на прекомерно intastinalnyh. В случай на предозиране трябва да се изхвърли в следващите 4 - 6 часа за получаващи напитки и храни, съдържащи въглехидрати (поли-, олиго-, дизахариди).
Допълнителна информация. Стриктно спазване на диета без за диабетици, разбира се, е необходимо и при лечението на glyukobaem. Вие не може да прекъсне редовен прием Glyukobaya без консултация с лекар, тъй като може да настъпи възхода на кръвната захар. Пациентите, които се лекуват само с диета, Glyukobay не предизвиква хипогликемия. Ако по време на лечението Glyukobaem поради ниската търсенето на инсулин при пациенти, лекувани с метформин или сулфонилурея, възникнат хипогликемия събития, трябва да се вземат глюкоза (нехранителни, тръстикова захар). Идентичността на пациента с диабет трябва да бъдат третирани Glyukobaem записва.
Срок на годност. В оригиналната опаковка на таблетките се съхраняват в продължение на 4 години.
условия за съхранение. При температури над 25 и относителна влажност на въздуха над 75 W таблетки взети от опаковката, може да се промени цвят. Следователно, таблетките трябва да бъдат отстранени от филм neposrodstvenno преди употреба.
Даването. Предписани от лекар. Това лекарство съдържа вещество, което може да се прилага към медицинската наука все още не е известна. Затова фармацевт предприемач трябва да представи на компетентния федерален орган доклад за натрупания опит по прилагането това лекарство в съответствие st.549, abz.6 Закон за лекарствените продукти.
Производител. Bayer AG Leverkusen-5090 Bayernwerke
На употребата на наркотика glyukobay само по лекарско предписание, инструкция се прилага за справка!
Свързани статии