активно вещество: тамсулозин хидрохлорид;
1 капсула съдържа 0.4 мг тамсулозин хидрохлорид;
помощни вещества. микрокристална целулоза, метакрилат съполимерна дисперсия, хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза), пропилей гликол, талк, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат; капсулата: титанов диоксид (Е 171), хинолин жълто (Е 104), karmoizin (Е 122), Понсо 4R (Е 124), желатин.
дозирана форма
твърди капсули с удължено действие.
Основни физични и химични свойства: твърда желатинова капсула с цилиндрична форма с непрозрачно бяло тяло с kremovatam цвят и непрозрачни капак червени гранули, съдържащи бял или бял цвят крем.
Фармакотерапевтична група
Лекарства за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата. Алфа1-адренергични рецепторни антагонисти. АТС код G04C A02.
фармакологични свойства
Omiks селективно и конкурентно блокове постсинаптичните а1-адренергичните рецептори, и по-специално α1 α1D. намира в гладкия мускул на простатата, шийката на пикочния мехур и простатната уретра. Това води до намаляване на гладко мускулния тонус на простатата, шийката на пикочния мехур и уретрата простатата и подобряване на уриниране. В същото време се намалят симптомите на запушване и възпаление, свързани с доброкачествена хиперплазия на простатата (затруднено започва уриниране, отслабена поток на урина капе след края уриниране, чувство за непълно изпразване на пикочния мехур, често уриниране, уриниране през нощта, спешно уриниране).
Обикновено терапевтичният ефект се развива в рамките на 2 седмици от началото на лечението. Тези ефекти продължават за дълъг период от време в дългосрочно лечение и значително ограничават от операция или катетеризация.
Α1 адренорецепторен антагонисти имат способността да понижават кръвното налягане чрез намаляване на периферните съдове тон. Тамсулозин в дневна доза от 0,4 мг не предизвиква клинично значимо намаляване на кръвното налягане.
Абсорбция: тамсулосин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, и неговата бионаличност е почти 100%. Абсорбцията на тамсулозин се случва по-бавно след хранене. Единство на усвояване постига, когато пациентът получава Omiks в едно и също време след хранене. Фармакокинетиката е линейна тамсулозин.
След прилагане на единична доза след хранене Omiksu тамсулозин пикова концентрация в плазмата достига след около 6 часа, и стабилна концентрация се образува на петия ден след ежедневно приложение на лекарството. Cmax където приблизително две трети-висока от тази, образувана след прилагане на еднократна доза.
Разпределение: тамсулозин при мъжете с приблизително 99% свързан с плазмените протеини. Обемът на разпределение на лекарството леко (приблизително 0.2 L / kg).
Метаболизъм: тамсулосин хидрохлорид не е предмет на ефект на първо преминаване и бавно се метаболизира в черния дроб до получаване на фармакологично активни метаболити, които запазват висока селективност за адренорецепторен на α1. Повечето от активното вещество, присъстващо в кръвта непроменена.
Елиминиране: Тамсулозин и неговите метаболити се екскретират предимно с урината. Приблизително 9% от дозата остава непроменена активно вещество.
След прилагане на единична доза Omiksu след хранене и в стабилна плазмена концентрация полуживот са съответно около 10 и 13 часа.
лечение на функционални разстройства на долните пикочни пътища в доброкачествена хиперплазия на простатата.
Противопоказания
Свръхчувствителност към тамсулозин хидрохлорид, включително лекарство-индуцирана ангиоедем, или някое от помощните вещества; А историята на ортостатична хипотония; тежка чернодробна недостатъчност.
Взаимодействието с други лекарства и други видове взаимодействия
При едновременно прилагане на тамсулозин хидрохлорид, атенолол, еналаприл или теофилин лекарствени взаимодействия се наблюдава. Едновременното приложение на циметидин увеличава и фуроземид - намалява концентрацията на тамсулозин в плазмата, но тъй като тези нива остават в нормални граници, в специална корекция на тамсулозин дозиране не е необходимо.
В ин витро изследвания на диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не засягат свободната фракция на тамсулозин в човешката плазма. По същия начин, тамсулозин не се променя нивото на свободните фракции от диазепам, пропранолол, трихлорметиазид и хлормадинон в човешката плазма.
Въпреки това, диклофенак и антикоагуланти може да се увеличи скоростта на елиминиране на тамсулозин.
Едновременно приложение на тамсулозин хидрохлорид със силен инхибитор на CYP3A4 може да доведе до увеличаване на ефекта на тамсулозин хидрохлорид. Едновременното използване на кетоконазол (известен мощен инхибитор на CYP3A4) води до повишаване на AUC и Стах за
2.8 и 2.2 съответно.
Тамсулосин хидрохлорид не трябва да се прилага в комбинация със силни CYP3A4 инхибитори при пациенти с нисък метаболизъм CYP2D6.
Тамсулосин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни и умерени инхибитори на CYP3A4.
Едновременно приложение на тамсулозин хидрохлорид и пароксетин (силен инхибитор SYP2D6) води до увеличение в Стах и AUC до 1.3 и 1.6, съответно, но това не е клинично значима.
Едновременната употреба с други alpha1 adrenoblokatorami може да засили антихипертензивния ефект.
Особености на прилагането
Както и при другите alpha1 adrenoblokatorov, в някои случаи, използването на лекарството може да намали кръвното налягане, което понякога може да доведе до загуба на съзнание. При първите признаци на ортостатична хипотония (световъртеж, слабост) пациентът трябва да седне или да заеме хоризонтално положение до изчезването на посочените по-горе симптоми.
Преди да се започне лечение с лекарството трябва да преминат медицински преглед, за да се идентифицират други съпътстващи заболявания, които могат да причинят същите симптоми като доброкачествена хиперплазия на простатата. Преди лечението да се проведе ректално туширане на простатата и ако е необходимо - тест за определяне на нивото на простатно-специфичен антиген (PSA), преди и на равни интервали по време на лечението.
Предписани при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований по применению тамсулозина гидрохлорида для таких пациентов не проводилось.
Някои пациенти, които приемат или са като тамсулозин, по време на операция на катаракта и глаукома маркирани синдром понижен тонус на зеницата (IFIS, синдром вариант свиване на зеницата), която може да доведе до увеличаване на броя на усложнения по време или след операцията.
Обикновено за 1-2 седмици преди операцията за катаракта и глаукома се препоръчва да се прекрати лечението с тамсулозин, но ползите от спиране на лечението с тамсулозин на sogodnishny ден не е сигурно. без тонус ученици За синдром при пациенти, които са спрели да използват tamsulosulozinu за дълго време преди операцията за катаракта.
Пациентите преди планова операция на катаракта или глаукома не е подходящ за започване на тамсулозин хидрохлорид. При подготовката за операцията, хирурзи и офталмолози трябва да се научат да приемат (или приемам) тамсулосина пациент, за да се предотвратят евентуални усложнения, свързани с международните финансови институции.
Тамсулосин хидрохлорид не трябва да се прилага в комбинация с мощни инхибитори на CYP3A4 метаболизъм на пациенти с нисък CYP2D6.
Тамсулосин хидрохлорид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация със силни и умерени CYP3A4 инхибитори (вж. Вижте "Взаимодействието с други лекарства и други видове взаимодействия").
Съобщените случаи на алергична реакция към тамсулозин при пациенти с история на алергия към сулфонамиди. Трябва да се внимава, когато се прилага тамсулозин хидрохлорид при пациенти, които преди това са наблюдавани алергия към сулфонамиди.
Употреба по време на бременност или кърмене.
Omiks не е показан за употреба при жени.
По време на клинични проучвания с тамсулозин в кратък и дълъг период от време са обезценени еякулация. Случаи на патологична еякулация, ретроградна еякулация и липса на еякулация настъпили в pislyareєstratsinomu период.
Влияние върху способността за шофиране на кола или други механизми
Проучване на наркотици за влияние върху способността за шофиране и работа не се извършва с други механизми. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от замайване.
Дозиране и администрация
Препоръчителната доза за възрастни - по 1 капсула дневно след закуска или след първото хранене. Капсулите трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или разтрошават, тъй като тя ще попречи на модифицирано освобождаване на активната съставка.
При пациенти с бъбречна недостатъчност не се изисква корекция на дозата. Пациенти с лека до умерена е необходима корекция на дозата чернодробно увреждане (вж. Също така "Contra").
Лекарството не се прилага при деца.
Безопасността и ефикасността на тамсулозин при деца на възраст под 18 години не е оценяван.
свръх доза
Предозирането тамсулозин хидрохлорид може потенциално да доведе до тежка хипотензивен ефект. Тежка хипотоничен ефект е наблюдаван при различни степени на предозиране.
В случай на намаляване рязко налягане поради предозиране поддържаща терапия трябва да бъдат насочени към възстановяване на нормалната функция на сърдечно-съдовата система (например, пациентът трябва да се хоризонтално положение). Ако тази мярка не се прилага за провеждане на инфузионна терапия и възлага повишаващи кръвното налягане средства. Трябва да се следи бъбречната функция и да провеждат обща поддържаща терапия. Поради високата степен на тамсулозин свързване към плазмени протеини хемодиализа едва ли е възможно.
За да се спре по-нататъшното усвояване на възможно изкуствено да се предизвиква повръщане лекарството. В предозиране значително количество от лекарството на пациента трябва да се промие от стомаха с помощта на активен въглен и nizkoosmotichnih лаксативи, като например натриев сулфат.
Нежеланите реакции
Заболявания на централната нервна система. виене на свят, главоболие, синкоп.
Заболявания на органа на зрение: замъглено зрение * замъглено зрение *.
Заболявания на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, ортостатична хипотония.
Заболявания на дихателната система: ринит, епистаксис *.
Нарушения на стомашно-чревния тракт: запек, диария, гадене, повръщане.
Нарушения на разстройства на кожата и подкожната тъкан: обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе *, ексфолиативен дерматит *.
Репродуктивни нарушения: нарушения в еякулацията, включително ретроградна еякулация и за еякулация недостатъчност.
Общи нарушения: астения.
* - е отбелязано в периода след регистрация
По време на пост-регистрацията наблюдение, описан случаи интраоперативни ирис нестабилност (синдром на зеницата) по време на операция на катаракта и глаукома при пациенти, които са получили тамсулозин (вж. "Особености на приложение" раздел).
Pislyareєstratsiyny опит. в допълнение към по-горе нежелани реакции са докладвани случаи на атриална фибрилация, аритмия, тахикардия, и диспнея. Тъй като тези случаи са докладвани спонтанно, честотата на комуникации и ролята на тамсулозин в този случай не може да бъде надеждно установени.
срок на годност
условия за съхранение
Да се съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 ° С на място, недостъпно за деца.
Свързани статии