Норфлоксацин капсула (Норфлоксацин капсула)
Международни и химическо наименование: норфлоксацин; (1-етил-6-флуоро-1, 4-дихидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолинкарбонова киселина);
Основните физико-химични характеристики. твърди желатинови капсули № 2 жълт непрозрачен капак и жълто непрозрачно тяло, които съдържат прах на бледо жълто или бледожълт до зеленикав цвят;
Състав. 1 капсула съдържа: норфлоксацин - 0.2 гр;
други компоненти, предварително желирано нишесте, колоиден силициев диоксид (Aerosil), магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий.
Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Хинолонови антибактериални средства за системна употреба. АТС код J01M A06.
Действието на лекарството. Фармакодинамика. Тя е с широк спектър на антимикробно действие. Бактерициден ефект. Подтискането ДНК гираза нарушава процес супернавиване ДНК. Висока активност срещу повечето грам-отрицателни микроорганизми: Ешерихия коли, Salmonella SPP. Shigella SPP. SPP Протей. Morganella morganii, Klebsiella SPP. (Включително Klebsiella пневмония), Enterobacter SPP. Serratia SPP. Citrobacter SPP. Yersinia SPP. Providencia SPP. Haemophilus инфлуенца, Pseudomonas SPP. (Включително Pseudomonas Aeruginosa), Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Brucella SPP. Vibrio SPP. Активни спрямо грам-положителни микроорганизми (Staphylococcus SPP. Staphylococcus пневмония, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus ауреус, Staphylococcus ауреус резистентни към метицилин, Enterococcus множество видове). Норфлоксацин е активен по отношение на бактериите, които произвеждат бета-лактамаза. Преди норфлоксацин чувствителни анаеробни бактерии по-малко чувствителни Enterococcus SPP.
Фармакокинетика. Поглъщане абсорбира около 30-40% норфлоксацин, консумацията на храна намалява скоростта на абсорбция. Свързването с плазмените протеини е 14%. Максималната концентрация на кръвта се постига 1-3 часа след прилагане на лекарството, в зависимост от приложената доза. Норфлоксацин натрупва в периферните тъкани; и в тъканта на жлъчния мехур, жлъчните пътища, черния дроб, бъбреците, простатата, женските полови органи. Високите концентрации на лекарството също се намират в бронхиалната лигавица, бронхиални секрети и плеврална течност. Тя преминава през плацентата. Той не преминава кръвно-мозъчната бариера. Времето на полуживот е 3-6 часа. Норфлоксацин податлив на биотрансформация в черния дроб с образуването на метаболити, които са в неконюгирана форма се екскретират в урината; част метаболити има микробиологична активност (по-слабо изразен от този на норфлоксацин). Метаболитите не са определени в серума, но е намерена в жлъчката, изпражненията и урината (приблизително равни пропорции). Уринарна екскреция на метаболитите норфлоксацин-малко от 10% от дозата. Приблизително 30% се екскретира в урината непроменен.
Показания за употреба. Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от норфлоксацин чувствителни микроорганизми: ушни инфекции, носа и гърлото; инфекции на дихателните пътища; инфекции на стомашно-чревния тракт (салмонелоза, шигелоза, дизентерия, холера, коремен тиф); коремни инфекции (включително таза); остра и хронична инфекция на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, ендометрит ..); на кожата и меките тъкани инфекции инфекция; Инфекции на костите и съединителната тъкан; инфекции в гинекологията; neuslozhnennaya гонорея. Профилактика на инфекции при пациенти с гранулоцитопения.
Методът на използване и дозата. индивидуален режим на дозиране. Norfloxacin предписана орално 1 час преди хранене или 2 часа след хранене с чаша вода. За инфекции на пикочните пътища - 400 мг 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни; когато neuslozhnennom цистит - 3-7 дни; хронични инфекции на пикочните пътища повтарящи - до 12 седмици, ако по време на първите 4 седмици, се постига ефект, дозата се намалява до 400 мг / ден. В остър бактериален гастроентероколит - 5 дни; в остра гонококов уретрит, фарингит, проктит, цервицит - единична доза от 800 мг; при коремен - 400 мг 3 пъти дневно в продължение на 14 дни. За предотвратяване на повторна поява на инфекции на пикочните пътища - 200 мг / ден в продължение на 4-6 седмици. Пациенти с увредена бъбречна функция при креатининов клирънс на повече от 20 мл / мин, схемата на дозиране не изисква корекция. Ако креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин. (Или серумния креатинин на повече от 5 мг / 100 мл), и пациенти, които са на хемодиализа, 1/2 терапевтична доза се прилага 2 пъти на ден, или една пълна доза веднъж на ден. За да се предотврати инфекции при пациенти с гранулоцитопения лекарство се прилага в доза от 400 мг на всеки 8 часа. Продължителност на лечението се определя индивидуално. Средната дневна доза за възрастни и деца на 15-годишна възраст е 800 мг на ден. Максималната дневна доза от -1600 мг.
Странични действия. Норфлоксацин се понася добре. Общият брой на нежелани събития е около 5%. При продължително използване или прилагане на лекарства за максималната дневна доза може да бъде нарушение на стомашно-чревния тракт (горчив вкус в устата, гадене, диария, анорексия, псевдомембранозен ентероколит), повишена активност на "чернодробни" трансаминази, нарушение на сърдечно-съдовата система (тахикардия, аритмии. ниско кръвно налягане, синкоп), разстройства на централната нервна система (главоболие, виене на свят, безсъние или сънливост), разстройства на пикочната система (кристал Luria, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, albuminariya, уретрата кървене, giperkreatinemiya), заболявания на опорно-двигателния апарат (миалгия, артралгия, тендинит), със страната на хемопоеза (левкопения, еозинофилия, намален хематокрит, тромбоцитопения), поява на фоточувствителност (с норфлоксацин лечение на пациенти, които не могат да извършват UV облъчване). Алергични реакции: сърбеж, обрив. оток, злокачествена ексудативна еритема (синдром на Стивънс-Джонсън). Други: с дълготрайна употреба - кандидоза.
Противопоказания. В случай на индивидуална свръхчувствителност към хинолони, деца до 15 години, както и бременна и майка-кърмачка, черния дроб или бъбреците недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Церебрална атеросклероза, инсулт, епилепсия, епилептичен синдром на различна етиология.
Предозиране. Симптоми: замаяност, гадене, повръщане, сънливост, студена пот, оток на лицето, припадъци. Лечение: индукция повръщане, адекватна хидратация с форсирана диуреза, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
Особености на употреба. По време на лечението, пациентите трябва да получават достатъчно количество течност (под контрола на диуреза). Когато норфлоксацин терапия може да увеличи индекса на протромбин (по време на операция трябва да се контролира zsiloy кръв система). Трябва да се избегне пряка слънчева светлина (ултравиолетова радиация). Необходимо е да се въздържат от управлението на превозни средства и от работа, която изисква значителна концентрация и психомоторно скорост (особено докато употребяван етанол).
Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване на антиациди, които включват калций, алуминий или магнезий, съдържащи желязо или цинк, както и сукралфат може да доведе до значително намаляване на смукателната норфлоксацин. Интервалът между прилагането на тези лекарства и норфлоксацин трябва да бъде най-малко 2 часа. Едновременното използване на теофилин или циклоспорин може да доведе до увеличаване на тяхната концентрация в кръвта, така че когато общият им приемане трябва да намали дозата на тези лекарства и да се наблюдава техните нива в плазмата. С едновременното използване на антикоагуланти (варфарин или неговите производни) се повиши може да се наблюдава тяхната дейност, в това отношение, изисква систематично наблюдение на нивото на протромбина. При едновременно използване на пробенецид намалява екскреция в урината норфлоксацин. Едновременното използване на нитрофурантоин може да се придружава от намаляване на антимикробно действие на норфлоксацин. Едновременното въвеждане на Норфлоксацин с лекарства, които имат потенциал способността за намаляване на кръвното налягане, може да доведе до рязко намаляване. Следователно, в тези случаи, както и едновременно приложение на лекарства, които включват барбитурати, анестетици, следва да наблюдават пулс, кръвно налягане, електрокардиограма параметри. Едновременно употреба с лекарства, които намаляват епилептичен праг може да доведе до развитието на епилептиформени припадъци. Маркирана взаимодействие между норфлоксацин и противогъбични средства като амфотерицин В, кетоконазол. миконазол, флуктозин и нистатин.
Условия и срокове. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 3, 5 години.
Свързани статии