2.0 грама от праха съдържа като активна съставка 100 мг нимезулид. Други съставки: ксантанова смола, колоиден безводен силициев диоксид, калциев стеарат, безводна лимонена киселина, аспартам (Е 951), лимоново масло, захар.
бял или бял прах с жълтеникаво цвят и мирис. След разтваряне на съдържанието пакет на 100 мл свободен от въглероден диоксид вода, (наскоро преварена и охладена вода) се получава суспензия на бял или бледо-жълт цвят с характерен лимонов аромат.
Фармакологични ефекти
Nimesulide - нестероидно противовъзпалително средство като аналгетик а, антипиретични и противовъзпалителни свойства. Nimesulide има голям афинитет към циклооксигеназа-2, с по-слабо изразена циклооксигеназа-1 инхибираща активност. Инхибира синтеза на простагландин, инхибира образуването на свободни кислородни радикали, без да засяга хемостаза и фагоцитоза. Инхибира освобождаването на миелопероксидаза ензим.
Фармакокинетика
След перорално приложение на нимезулид абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация се достига след 2 - 3 часа след дозиране.
Свързването с плазмените протеини - 97,5%.
Nimesulide обхващащо метаболизират от цитохром Р450 изоензим (CYP2C9), така че при получаване на концентрация нимезулид на ензима пада. Следователно, увеличаване на концентрацията на лекарства в кръвната плазма, който е субстрат на ензим CYP2C9, ако те са взети едновременно с нимезулид.
Единственият метаболит на нимезулид, което е в кръвната плазма, - ал hydroxynimesulide е фармакологично активен. Това е 3,2-6 часа.
Около 50% от полученото нимезулид се отделя в урината. За 29% от дозата се отделя в изпражненията. Само 1 - 3% нимезулид изглежда непроменена. Hydroxynimesulide изход като глукоронат.
Показания
- болка гинекологични заболявания, следоперативен период, когато травма;
- симптоматично лечение на болка при остеоартрит, ревматоиден артрит, бурсит, тендинит;
Решението за назначаването на нимезулид трябва да се основава на оценка на рискови фактори при всеки отделен пациент.
Противопоказания
-свръхчувствителност към нимезулид или други компоненти на състава;
-история на свръхчувствителност (бронхоспазъм, ринит, уртикария, и т.н.) към ацетилсалицилова киселина и други производни на сулфонамиди, други нестероидни противовъзпалителни средства; "Аспирин астма"
-история на хепатотоксични реакции към нимезулид;
-изразен човешки черен дроб, чернодробна недостатъчност;
-бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс
Свързани статии