Описание на фармакологичното действие
Фозиноприл - естер, който се хидролизира в тялото чрез ензими в активно съединение fozinoprilat. Поради свързване с фосфинат групи АСЕ специфичното предотвратява превръщането на ангиотензин I до вазоконстриктор съединение ангиотензин II, което води до вазодилатация и намалява секрецията на алдостерон. Последният ефект може да доведе до леко повишаване на концентрацията на калиеви йони в серум (средно 0.1 милиеквивалента / л) и намаляване на концентрацията на натриеви йони и обем течност. Фозиноприл пептид инхибира метаболизма на брадикинин, който има силен вазодилатиращ активност, за сметка на антихипертензивния ефект на лекарството може да се увеличи.
Показания
- хипертония: монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни средства (по-специално тиазидни диуретици);
- сърдечна недостатъчност: като част от комбинирана терапия.
Форма освобождаване
Таблетките таблица 1.
фозиноприл натрий 10 мг
20 мг
в блистер 10 или 14 бр. в клетка 1 или 2 блистера.
фармакодинамика
Фозиноприл - естер, който се хидролизира в тялото чрез ензими в активно съединение fozinoprilat. Поради свързване с фосфинат групи АСЕ специфичното предотвратява превръщането на ангиотензин I до вазоконстриктор съединение ангиотензин II, което води до вазодилатация и намалява секрецията на алдостерон. Последният ефект може да доведе до леко повишаване на концентрацията на калиеви йони в серум (средно 0.1 милиеквивалента / л) и намаляване на концентрацията на натриеви йони и обем течност. Фозиноприл пептид инхибира метаболизма на брадикинин, който има силен вазодилатиращ активност, за сметка на антихипертензивния ефект на лекарството може да се увеличи.
Намаляване на кръвното налягане не са придружени от промяна на BCC, мозъчна и бъбречния кръвоток, притока на кръв към вътрешните органи, скелетните мускули, кожа, рефлекторната активност на миокарда. След перорално хипотензивен ефект се развива в продължение на 1 час, достига максимум след 3-6 часа и продължава 24 часа.
При сърдечна недостатъчност се постигат Monoprila® положителни ефекти главно поради инхибиране на системата ренин-алдостерон. АСЕ потискане води до намаляване на натоварването, така и следнатоварването на миокарда.
Лекарството подобрява поносимостта към физически упражнения, намаляване на тежестта на сърдечна недостатъчност.
Фармакокинетика
След перорално поглъщане от около 30-40%. Степента на абсорбция не зависи от приема на храна, но скоростта му може да се забави. Хидролизната превръщането на фозиноприл чрез ензими в fozinoprilat настъпва предимно в черния дроб и стомашно-мукозна мембрана. Когато нарушена чернодробна процент хидролиза функция може да се забави и превръщането не се променя значително. Cmax плазмени нива, постигнати след около 3 часа и е независимо от дозата. Fozinoprilat свързва кръвни протеини при ≥95%, има относително малък обем на разпределение, и в малка степен със свързаните клетъчни компоненти на кръвта.
Фозиноприл отделя еднакво през черния дроб и бъбреците. При пациенти с хипертония с нормална бъбречна функция и чернодробна Т1 / 2 fozinoprilata е приблизително 11.5 часа. При пациенти със сърдечна недостатъчност стойността на Т1 / 2 от 14 часа. Fozinoprilata клирънс при хемодиализа и перитонеална диализа е 2 и 7% средно, съответно, по отношение на стойностите на клирънс урея. Пациенти с нарушена бъбречна (Cl креатинин
Свързани статии