в блистер PA / алуминиево фолио / PVC 10 бр. В картонени кутии за хартия 3 блистери.
Формите на лекарствени
Таблетките от 0,25 мг: овални, бели с скосен ръб плоски от двете страни. От едната страна на дълбоките рискови таблетки, от двете страни на която са отбелязани "P7" от другата страна на риска от таблета, от двете страни на която фирмено лого маркировки.
1 мг таблетки: кръгли, бели с скосен ръб плоски от двете страни. От едната страна на дълбоките рискови таблетки, от двете страни, от които са с етикет "P9" от другата страна на риска от таблета, от двете страни на която фирмено лого маркировки.
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - паркинсон, допаминергичните.
фармакодинамика
Прамипексол - допаминов рецептор с висока селективност и специфичност свързва с допамин рецепторни подгрупи D2. повечето от които има силен афинитет към D3 рецептори. Това намалява дефицит на двигателната активност при болестта на Паркинсон чрез стимулиране на допаминовите рецептори в стриатума. Прамипексол инхибират синтеза, освобождаването и метаболизма на допамин. Прамипексол ин витро защитава невроните от дегенерация на допамин, което се случва в отговор на исхемия или метамфетамин невротоксичност.
Точният механизъм на действие на лекарството при лечението на синдром на неспокойните крака понастоящем не е известен. Въпреки факта, че патофизиологията на синдром на неспокойните крака не е напълно изяснен, има Неврофармакологични информация за първична участието на допаминергичната система. Изследвания, проведени с помощта на позитронна емисионна томография (PET), са показали, че в патогенезата на синдром на неспокойните крака могат да бъдат включени лека пресинаптичен допаминергична дисфункция в стриатума.
Прамипексол ин витро защитава невроните от леводопа невротоксичност.
Намалява секрецията на пролактин (зависим от дозата).
С продължителна употреба (повече от 3 години) с прамипексол при пациенти с болестта на Паркинсон, признаци на спад не е ефективен.
При прилагането на прамипексол при пациенти със синдром на неспокойните крака на 1 година, ефективността на лекарството продължава.
Фармакокинетика
Pramipexole след поглъщането абсорбира бързо и напълно. Абсолютната бионаличност е по-голяма от 90%, и Cmax в плазмата се наблюдава след 1-3 часа. Скоростта на абсорбция се намалява приема на храна, но общият обем на засмукване не засяга приема на храна. За прамипексол характерни линейна кинетика и с относително малка промяна в концентрации между пациентите.
Прамипексол се свързва с протеини в много малка степен (<20%), и имеет большой Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Показания Mirapex ® формулировка
лечение Cimptomaticheskoe на идиопатична болест на Паркинсон (самостоятелно или в комбинация с леводопа) и идиопатичен синдром на неспокойните крака "."
Противопоказания
Свръхчувствителност към прамипексол или към някоя от съставките на състава;
детска възраст (18 години).
Предпазни мерки: бъбречна недостатъчност, намалява кръвното налягане.
Прилагане на бременност и кърмене
Ефект на бременност и кърмене не е проучен при хората.
Възможни последици от прамипексол на репродуктивната функция е изследвана при опити с животни. Прамипексол не е тератогенен при плъхове и зайци, но при дози, токсични за бременни жени е ембриотоксичен при плъхове.
По време на бременността, лекарството трябва да се прилага, само ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Отделяне на лекарството в кърмата не е проучено. Тъй като прамипексол инхибира секрецията на пролактин, може да се предположи, че той също подтиска кърмене. Ето защо, лекарството не трябва да се приема по време на кърмене.
странични ефекти
При използване на лекарството изброява следните нежелани реакции: необичайно поведение (симптоми на импулсивни и компулсивни действия), като се наблюдава тенденция към преяждане (хиперфагия), обсесивно желание да пазаруват (патологично пазаруване), повишена сексуалност и патологична жажда за хазарта; патологични сънища, амнезия, объркване, запек, заблуда, замаяност, дискинезия, диспнея, умора, халюцинации, главоболие, хиперкинезия, намалено кръвно налягане, безсъние, смущения в либидото, гадене, параноя, периферен оток; пневмония; сърбеж, обрив и други реакции на свръхчувствителност; тревожност, сънливост, заспиване изведнъж, синкоп, зрителни нарушения, включително и намалена зрителна острота, и яснота на възприятието, повръщане, промяна в телесното тегло.
Честотата на хипотония по време на лечението с Mirapex ® не повече от лечение с плацебо. Въпреки това, намаляването на кръвното налягане може да се появи при някои пациенти в началото на лечението, особено ако дозата се увеличава твърде бързо. При лечение Mirapex ® могат да бъдат свързани нарушения в либидото (увеличена или намалена).
Пациентите, лекувани с прамипексол съобщават внезапно заспиване по време на ежедневните дейности, включително шофиране, понякога в резултат на пътно-транспортно произшествие. В същото време някои от тях не са били информирани за присъствието в своите тревожни симптоми като сънливост, често се наблюдава при пациенти, приемащи прамипексол с дози по-високи от 1,5 мг / ден, което според съвременните познания за физиологията на съня винаги да доведе до внезапно заспиване , Ясна връзка с продължителността на лечението не може да бъде открит. В тази част от пациентите са приемали други лекарства, които имат потенциално седативни свойства. В повечето случаи, където е имало такава информация е на разположение, не е имало такива епизоди след намаляване на дозата или прекъсване на лечението.
Пациентите с болестта на Паркинсон, лекувани с допаминов рецептор агонисти, включително Mirapex ®. особено при високи дози, са докладвали, патологично желание за хазарт, повишено либидо и повишена които обикновено се проведе след намаляване на дозата или прекратяване на лечението.
взаимодействие
Pramipexole леко (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Лекарства, които инхибират секрецията на активни катионни лекарства през бъбречните тубули (например циметидин), или са получени чрез активна секреция от бъбречните тубули, могат да взаимодействат с прамипексол, в резултат на намаляване на клирънса на една или двете лекарства. В случай на едновременно използване на тези лекарства (включително амантадин) и прамипексол е необходимо да се обърне внимание на функции като прекомерно стимулиране на допамин като дискинезия, възбуда или халюцинации. В такива случаи е необходимо да се намали дозата.
Сележилин и леводопа не повлиява фармакокинетиката на прамипексол. не Paramipeksol засяга общия размер на абсорбция на леводопа или елиминиране. Взаимодействие с антихолинергични лекарства и амантадин не е проучен. Въпреки това, взаимодействие с амантадин възможно, защото лекарства имат подобен извод двигател. Антихолинергичните лекарства основно метаболизирани, така че взаимодействието с прамипексол малко вероятно.
След увеличаване на дозата на прамипексол се препоръчва да се намали дозата на леводопа, дозата на другите антипаркинсонови средства трябва да се поддържа на постоянно ниво.
Поради възможните кумулативни ефекти, пациентите трябва да бъдат стимулирани да повишено внимание при получаване на други седативни лекарства или алкохол в комбинация с препарат Mirapex ® а. и също време, като лекарства, които увеличават концентрацията в плазмата прамипексол (например циметидин).
едновременно приемане на прамипексол трябва да се избягва с антипсихотични агенти (например, ако очакваната антагонизъм).
Дозиране и администрация
Вътре, независимо от храната с вода.
Дневната доза е равномерно разпределени в 3 дози.
лечение Cimptomaticheskoe на болестта на Паркинсон
Първоначална терапия. Както е посочено по-долу, като се излиза дневна доза от 0,375 мг увеличаване на всеки 5-7 дни. За да се намалят страничните ефекти, дозата трябва да бъде избран постепенно до максимален терапевтичен ефект.
Увеличаването схема доза Mirapex ® формулировка
Ако е необходимо, допълнително увеличаване на дневната доза, се прибавя 0,75 мг седмично до максимална доза от 4,5 мг / ден.
Поддържаща терапия. Индивидуален доза трябва да бъде в обхвата от 0.375 мг до 4.5 мг / дневно. И двата ранни и късни стадии на заболяването лекарството е ефективно, като се започне с дневна доза от 1,5 мг. По този начин е възможно индивидуални дози пациент над 1,5 мг / ден може да осигури допълнителен терапевтичен ефект, особено в края на стадия на заболяването при намаляване на дозата на леводопа е показано.
Прекратяване на лечението. Прамипексол трябва да се спре постепенно в продължение на няколко дни.
Дозата за пациенти, лекувани едновременно с леводопа. Когато се препоръчва едновременното лечение с леводопа като дозата, както и по време на поддържащата терапия за намаляване на дозата на леводопа прамипексол. Това е необходимо, за да се избегне прекомерното допаминергична стимулация.
Дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност. За първоначална терапия: пациенти с Cl креатинин по-голяма от 50 мл / мин намаляване на дневната доза или честотата на приложение не се изисква. Когато креатинин Cl 20-50 мг / мл от началната дневна доза се прилага в 2 отделни дози, вариращи от 0.125 мг 2 пъти на ден (0.25 мг / ден). Да не се превишава максималната дневна доза - 2,25 мг прамипексол. Когато креатинин Cl <20 мл/мин, суточную дозу препарата назначают 1 раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 1,5 мг прамипексола.
Ако по време на поддържащата терапия на бъбречната функция намалява, дневната доза намалява със същия процент от което намалява креатининовия клирънс, т.е. Ако креатининовият клирънс е намален с 30%, дневната доза трябва да се намали с 30%. Дневната доза може да се раздели на две фази, ако Cl креатинин е в границите на 20-50 мл / мин, и се вземат един път на ден, ако Cl креатинин по-малко от 20 мл / мин.
На дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност. Не е необходимо да се намали дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност.
лечение на идиопатична Cimptomaticheskoe синдром на неспокойните крака:
Първоначална терапия. Препоръчителната начална дневна доза от 0,125 мг в продължение на 2-3 часа преди лягане. Ако пациентите изискват допълнително намаляване на симптомите, дозата може да се увеличава на всеки 4-7 дни до максимум от 0.75 мг на ден (както е показано в Таблица 3 по-долу).
Увеличаването схема доза Mirapex ® формулировка
Поддържаща терапия. Индивидуален доза трябва да бъде в обхвата от 0.125 до 0.75 мг / ден.
Прекратяване на лечението. Лечението може да бъде прекратено без заострена. В клинични проучвания, само 10% от пациентите са показали признаци на влошаване на симптомите след внезапно спиране на лечението, този ефект се наблюдава при всяка доза.
Дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскрецията на лекарството зависи от бъбречната функция и е директно корелира с креатининовия клирънс. Въз основа на фармакокинетичните изследвания на хора с бъбречна недостатъчност, пациенти с Cl креатинин намаляване повече от 20 мл / мин в дневни дози се изисква. Използване Mirapex ® при пациенти със синдром на неспокойните крака, страдащи от бъбречна недостатъчност, не е проучена.
На дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност. Необходимостта да се намали дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност не се счита, тъй като приблизително 90% от абсорбираното лекарство се освобождава през бъбреците.
Дозата при деца и юноши. MIRAPEX на безопасност и ефикасност ® при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени.
свръх доза
Случаи на тежка предозиране не са описани.
Оценка на симптоми характеристика фармакодинамичен профил на допамин рецепторни агонисти: гадене, повръщане, хиперкинезия, халюцинации, възбуда и понижават кръвното налягане.
Лечение: Не е установен антидот, предозиране се препоръчва стомашна промивка, симптоматично лечение, динамично наблюдение. Ефективността на хемодиализа не е установена.
Когато признаци на възбуда на ЦНС могат да възлагат невролептици.
Предупреждения
Халюцинации и объркване - известни странични ефекти при лечението на допаминови агонисти и леводопа. При прилагането Mirapex ® препарат в комбинация с леводопа в по-късните етапи на халюцинациите на заболяването се наблюдава по-често в сравнение с монотерапия с прамипексол при пациенти в ранен стадий на заболяването. Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от халюцинации (предимно зрителни), който може да повлияе върху способността за шофиране на кола.
Пациентите, както и тези, които се грижат за тях, трябва да знаят, че във връзка с лечение допаминергични лекарства на пациентите могат да получат симптоми в областта на поведение (симптоми на импулсивни и компулсивни действия), като склонността към преяждане (хиперфагия), обсесивно желание да пазаруват (патологично пазаруване), повишена сексуалност и патологична жажда за хазарта. В такива случаи трябва да бъде взето решение за намаляване на дозата / постепенно премахване на лечение.
Пациентите с психотични нарушения назначаване на допаминови агонисти в комбинация с прамипексол е възможно само след предварителна оценка на възможен риск-полза. Едновременно с това, приемащи прамипексол с антипсихотични лекарства трябва да се избягва.
Препоръчителна проверка визия на определени интервали или веднага след прилагане на лекарството в присъствието на такива нарушения.
Трябва да се внимава в присъствието на пациенти с тежко сърдечно-съдово заболяване. Това се препоръчва за контролиране на кръвното налягане във връзка с риска от развитие на ортостатична хипотония по време на лечението допаминергични лекарства, особено в началото на лечението.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможните седация лекарството. Това е съобщено, че случаите на сънливост и внезапно заспиване през деня (включително шофиране на кола или работят със сложни машини) може да се появи по всяко време по време на лечението, и пациентите трябва да бъдат информирани за това.
Епидемиологични изследвания са показали, че пациентите с болест на Паркинсон имат по-висок риск (от 2 до около 6 пъти по-висока) от развитие на меланом от общата популация. Това е резултат от повишен риск от болестта на Паркинсон, или свързани с други фактори, като например приемане на лекарства, които се използват при болестта на Паркинсон не е известна.
Поради причините, посочени по-горе, пациенти и тези, които се грижат за тях трябва да бъдат информирани, че по време на периода на получаване на прамипексол или други допаминергични лекарства трябва да бъдат внимателни за възможното развитие на меланом.
Беше съобщено, че внезапното прекратяване на лечението се наблюдава симптом наподобяващи невролептичен злокачествен синдром.
Засилване на синдрома на неспокойни крака ""
Има съобщения в литературата показват, че лечението на синдрома на "неспокойните крака" допаминергични лекарства могат да доведат до нейното укрепване.
Това увеличение представлява ранно начало на симптоматиката вечер (или дори по време на втората половина на деня), усилване на симптомите и симптомите се разпространява към други крайници. Въпреки това, проведена в 26-седмично контролирано клинично проучване, специално посветена на изучаването на този ефект, не е имало значителна разлика в подобряване на клиничните симптоми между групите с прамипексол и плацебо.
Влияние върху способността за управление и техниката. Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от халюцинации (предимно зрителни), който може да повлияе върху способността за шофиране на кола.
При прилагането на лекарството може да се развие седиране, включително сънливост и заспиване по време на ежедневните дейности. Тъй като сънливост е нежелателно често явление с потенциално сериозни последици, пациентите не трябва да шофират или да работят с други сложни механизми, стига те да не изпитват достатъчно печалба мирапекс ® лекарствено лечение. да се прецени дали това влияе отрицателно или не е на психичното им и / или двигателна активност. Ако по време на лечението, пациентите да усещате повишена сънливост или епизоди на заспиване по време на ежедневните дейности (т.е., по време на разговор, храна и т.н.), те трябва да се откажат от шофиране, работа с машини, и да се потърси медицинска помощ.
Условия за доставка на аптеки
Свързани статии