Описание на активната съставка миноксидил / миноксидил.
Формула: C9H15N5O, химично наименование е 6- (1-пиперидинил) -2,4-пиримидиндиамин 3-оксид.
Фармакологична група: Organotropona средства / сърдечносъдови агенти / вазодилататори; dermotropic агент / средство за лечение на плешивост.
Фармакологични ефекти: съдоразширяващо, хипотензивно, стимулира растежа на косата.
фармакологични свойства
Миноксидил отваря (активира) в мембраните на съдови гладки мускулни клетъчни стени калиеви канали. Миноксидил разширява периферните съдове (артериоли), намалява натоварването на миокарда, понижава кръвното налягане, води до увеличаване на сърдечния дебит и рефлекторна тахикардия. Миноксидил насърчава задържане на вода и натрий и повишава активността на плазмения ренин. Когато андроген-зависим алопеция миноксидил стимулира растежа на косата. Смята се, че механизмът на повишаване на растежа на косата, свързани с вазодилатация и подобряване на трофизъм на луковиците на косата и микроциркулацията на кожата, стимулиране на космените фоликули на преходната фаза на латентност в растежна фаза. Миноксидил модулира ефекта на андрогените върху космените фоликули. Това намалява производството на 5-алфа-degidrosterona, който има голямо влияние върху развитието на плешивост. Миноксидил има най-добър ефект при младата възраст на пациентите, продължителност на заболяването по-малко от 10 години, местоположението на плешивост в короната на главата, с размерите на плешив не повече от 10 см, а присъствието в центъра на повече от 100 терминал и vellus коса.
Миноксидил не предотврати загуба на коса, която се развива при приема на лекарства, хранителни разстройства, стегнати прически ( "лъч", "опашка" и други подобни). са наблюдавани Положителен ефект в по-голямата част от пациентите с продължителност на болестта на не повече от 3-5 години. Обикновено, растежа на косата започва след 4 месеца ежедневно решение локална употреба. След прекъсване на лечението спира растежа на нова коса в 3-4 месеца и може да причини обезкосмени участъци в оригиналните им места.
В експериментални тестове и тестове не показва мутагенен, тератогенен (но е показано, за да се увеличи възможността за фетален резорбция при зайци) и канцерогенно действие. Установено е зависим от дозата способността за намаляване на фертилитета при мъжки и женски плъхове, които получават перорална доза от 1-5 пъти MRDC.
След перорално приложение на миноксидил абсорбира от 90%. Максималната концентрация се достига в рамките на 1 час. Миноксидил с кръвни протеини едва свързва. Миноксидил преминава в кърмата. Биотрансформира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. плазмен полуживот период е 4.2 часа. Главно екскретира от бъбреците в непроменена форма за около 10%. В достъпна използването на миноксидил е около 1.4% от лекарството се абсорбира през кожата непокътнати. След прекратяване на местна употреба 95% от лекарството, което е преминало през системната абсорбция е изход за 4 дни бъбреците.
Хапче: хипертония (особено тежки форми, които са устойчиви на комбинираното лечение с други антихипертензивни лекарства);
локално решение: андрогенна алопеция (оплешивяване) при жените и мъжете.
Дозиране и доза миноксидил
Вътре (независимо от храната): пациенти над 12 години, начална доза е 5 мг / ден в 1-2 рецепция, ако е необходимо, дозата се увеличава постепенно на всеки 2-3 дни. Дозата на средната поддръжка е 10-40 мг / ден, максималната доза е 100 мг / ден (в някои или всички наведнъж). Деца под 12 години: дозата изчислява според телесното тегло. Дозата трябва да се намали при пациенти с бъбречна недостатъчност. Външно: депозиране 1 мл (20-50 мг миноксидил) на суха скалпа 2 пъти на ден, като се започне от центъра на засегнатата област, леко триене.
Когато хипертония миноксидил обикновено се предписва заедно с диуретици и бета-блокери. Да се избягва контакт с разтвора на миноксидил в очите. Не е определено на ефикасността и безопасността на използване на разтвор при пациенти под 18-годишна възраст и след 65 години.
Противопоказания
Свръхчувствителност, кърмене, бременност; Таблетката: митрална стеноза, феохромоцитом, вторична белодробна хипертония; за външен разтвор: нарушение на целостта на кожата, дерматит на скалпа.
Ограничения за използването на
Коронарната болест на сърцето, сърдечна недостатъчност, ангина пекторис, възраст 12 години.
Прилагане на бременност и кърмене
Minoxidil е противопоказан по време на бременност. При лечението на миноксидил по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Страничните ефекти на миноксидил
Нервната система и сетивните органи: главоболие, замаяност, замъглено виждане;
кръвоносната система: хипотония, тахикардия, застойна сърдечна недостатъчност, аритмия, инверсия на Т вълната на електрокардиограма, hydropericardium, хидроторакс, ангина пекторис, перикарден излив, левкопения, тромбоцитопения;
кожа: повишена пигментация и изтъняване на косата върху тялото, хипертрихоза, когато се прилагат локално -shelushenie и сух скалп, екзема, дерматит, алопеция увеличава, фоликулит, парене на кожата на главата, еритема;
алергични реакции: подуване на лицето, обрив, уртикария, ринит;
Други: задух, оток, синкоп, натрий и задържане на вода в тялото, намалено либидо.
Миноксидил взаимодействие с други вещества
Нитрати, бета-блокери, диуретици повишават хипотензивен ефект на миноксидил; орални контрацептиви, естроген, нестероидни противовъзпалителни средства, симпатикомиметици - увредена. Не се препоръчва да се предпише миноксидил заедно с гванетидин (поради риск от ортостатична хипотония).
свръх доза
С предозиране на миноксидил разработена: прекомерно вазодилатация, гръдна болка, хипотония, аритмия или тахикардия, неврит (трептене или фиксирани краката, ръцете, главата), задържане на вода и натрий. Изисква: поддържащо и симптоматично лечение - прилагане на физиологичен разтвор интравенозно при хипотония - ангиотензин 2, фенилефрин, допамин, вазопресин (не се препоръчва да се прилага симпатикомиметици, включително епинефрин и норепинефрин). Хемодиализата миноксидил и неговите метаболити се отстраняват от тялото.
Търговските имена на лекарства с активна съставка миноксидил
Alerana®
Alopeksi
Generolon®
Свързани статии