1 мл от препарата съдържа
активното вещество мелоксикам 10 мг;
Помощни вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, натриев хлорид, глицин, натриев хидроксид, вода за инжекции.
Прозрачен жълта течност с зеленикав оттенък.
Нестероидните противовъзпалителни средства. Оксиками. Meloxicam.
АТС код M01A C06
фармакологични свойства
Мелоксикамът се абсорбира напълно след интрамускулна инжекция, което потвърждава абсолютната бионаличност (почти 100%). Мелоксикам линейна фармакокинетика и зависимо от дозата при 7.5-15 мг интрамускулно приложение. Концентрация на мелоксикам в плазмата достига своя връх 60 минути след интрамускулно инжектиране.
Стабилни концентрации се достигат 3-5 часа. Продължавайки лечение за дълъг период от време (например шест месеца) не води до промени в фармакокинетичните параметри в сравнение с параметрите след 2 седмици на перорално приложение на Мелоксикам 15 мг на ден. Всички промени са малко вероятни и продължителността на лечението за повече от 6 месеца.
Плазменият 99% с плазмените протеини (главно албумин). Мелоксикам прониква в синовиалната течност при концентрация около половината от тази на плазмата.
Meloxicam е обект на обширни биотрансформация в черния дроб. Мелоксикамът е почти напълно се метаболизира до четири инертни фармацевтични метаболити. Основният метаболит 5'-karboksimeloksikam (60% от дозата), се образува чрез окисление на междинно съединение метаболит 5'-gidroksimetilmeloksikama който също се отличава с най-малко (9% от дозата). ин витро проучвания позволяват че CYP 2С9 играе важна роля в метаболизма, като CYP 3A4 изоензими, които допринасят за по-малка степен. Пероксидазна активност в пациенти може да бъде отговорен за другите две метаболити, които са 16% и 4% от приложената доза.
Екскрецията Мелоксикам - за предпочитане под формата на метаболити - се извършва в същия размер на урината и изпражненията. По-малко от 5% от дневната доза се екскретира непроменена във фекалиите и само една следа от непроменени компоненти са разпределени в урината. Времето на полуживот е около 20 часа. Чернодробна и бъбречна недостатъчност не повлиява фармакокинетиката на мелоксикам.
Мелоксикам - нестероидно противовъзпалително лекарство (NSAID) на оксикамите групата вещества, с противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Механизмът на действие е свързано с намаляване на биосинтезата на простагландин чрез инхибиране на ензимната активност на циклооксигеназа (СОХ).
Показания
За влизане и краткосрочно симптоматично лечение на:
- болка при остеоартрит (артроза, дегенеративно ставно заболяване)
- ревматоиден артрит
- анкилозиращ спондилит
Дозиране и администрация
Мелоксикам трябва да се използва само чрез дълбоко интрамускулно инжектиране (интравенозно противопоказан). Препаратът се предписва за възрастни, 7.5 мг или 15 мг веднъж дневно дълбоко интрамускулно инжектиране в първите няколко дни от лечението. За последващо третиране е целесъобразно да се използва орално лекарствена форма (таблетки).
Артрит в острата фаза
Дозата е 7,5 мг на ден. Освен ако не са налице достатъчно подобрение, може да увеличи дозата до 15 мг на ден.
Ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит
Дозата е 15 мг на ден. В зависимост от терапевтичен ефект, дозата може да бъде намалена до 7,5 мг на ден.
Възрастни пациенти с повишен риск от нежелани реакции
Бъбречната функция
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, диализа, дозата не трябва да надвишава 7,5 мг на ден. При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-голяма от 25 мл / мин), не е необходимо да се намали дозата.
Нарушена чернодробна функция
При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане не е необходимо да се намали дозата.
Както с увеличаване на дозата и продължителността на лечението увеличава риска от нежелани реакции, е необходимо да се използва минималната ефективна дневна доза и най-късата продължителност на лечението. При съвместното прилагане на лекарството с други дозирани форми на мелоксикам не трябва да надвишава 15 мг дневно.
Работа с ампула.
1. Отделете един флакон от блока и го разклаща, докато държите врата.
2. като е преминала флакона с ръка (в този случай не трябва да бъде изтичане на лекарството) и въртящо движение на въртене и отделна глава.
3. Чрез отвора непосредствено свързване на спринцовка с ампула.
4. Обърнете флакона и спринцовката да се направи бавно в съдържанието му.
5. Вкарайте иглата на спринцовката.
странични ефекти
- виене на свят, главоболие,
- анемия
- диспепсия, гадене, повръщане, оригване, коремна болка, диария, запек, метеоризъм
- сърбеж, обрив по кожата
- оток, включително оток на долните крайници, подуване в мястото на инжектиране
- световъртеж, шум в ушите, сънливост, объркване, дезориентация, емоционална лабилност
- сърцебиене, повишено кръвно налягане, зачервяване на лицето
- стоматит, езофагит, стомашно-чревно кървене, язва на стомаха и дванадесетопръстника
- уртикария
- преходни промени в чернодробните ензими (повишени трансаминази, билирубин), креатинин, уреа
- левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза
- обърканост, промени в настроението, безсъние, кошмари
- зрителни увреждания, конюнктивит
- хепатит
- Стомашно-чревна перфорация, гастрит, колит
- анафилактични / анафилактоидни реакции, уртикария, булозни реакции, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некроза, еритема мултиформе ексудативни, фоточувствителност
- астма (алергични пациенти с atsetilsalitsillovoy киселина или други НСПВС)
- бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, гломерулонефрит, нефротичен синдром, показатели на бъбречната функция (ниво на креатинин, уреа, албуминурия, хематурия), остра задръжка на урината промени, трудност при уриниране.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към мелоксикам или всеки друг компонент на препарата
- свръхчувствителност към аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Мелоксикам не трябва да се предписва на пациенти със симптоми на бронхиална астма, назални полипи, уртикария или ангиоедем, свързан с използването на аспирин или други НСПВС, са възможни, тъй кръстосани реакции на свръхчувствителност
- не трябва да се прилага на пациенти, приемащи антикоагуланти, поради възможността за интрамускулно хематом
- язви на стомашно-чревния тракт, както хронична и остра фаза
- в активна форма възпалителни заболявания на червата (болест на Крон или улцерозен колит)
- тежка чернодробна недостатъчност
- бъбречна недостатъчност, която не може да се подлага на диализа
- стомашно-чревно кървене, цереброваскуларно кървене или друга
- тежка неконтролирана сърдечна недостатъчност
- за лечение на периоперативна болка в аортокоронарен байпас с имплантант
- бременност и кърмене
- детството и юношеството до 18 години
лекарствени взаимодействия
С едновременното използване на мелоксикам с други НСПВС увеличава риска от ерозивен и улцерозен лезии и кървене от стомашно-чревния тракт.
Избягвайте едновременното използване на лекарството с антикоагуланти, тромболитици, антиагреганти поради увеличен риск от кървене.
Мелоксикам може да доведе до задържане на натрий, калий, течност, което води до повишаване на риска от развитие на сърдечна недостатъчност и хипертония при предразположени пациенти.
Мелоксикам намалява ефективността на бета-блокери, АСЕ инхибитори, диуретици, вазодилататори, салуретици, вътрематочно контрацептивно.
Мелоксикам да разширят хематотоксичност метотрексат, поради което, докато тяхното използване изисква мониторинг на периферна кръв лаборатория. Мелоксикам циклоспорин нефротоксичност се увеличава, така че, докато тяхното прилагане трябва да се следи бъбречната функция.
При едновременно прилагане на мелоксикам състави с литиев значително повишаване на нивото на литий в кръвната плазма. Холестирамин ускорява елиминирането на мелоксикам.
Възможна фармакокинетични взаимодействия на мелоксикам с орални хипогликемични средства. Не са наблюдавани клинично значими взаимодействия с антиациди, циметидин, фуроземид и дигоксин, когато се прилагат едновременно.
Предупреждения
Поради възможната несъвместимост мелоксикам, инжекционен разтвор не трябва да се смесва с други лекарства в една и съща спринцовка.
Използването на мелоксикам, като други НСПВС, изисква внимателно наблюдение на пациенти с гастро-чревни заболявания, както и пациенти, приемащи антикоагуланти. Пациенти с стомашно-чревни нарушения трябва да се държат под контрол. Това е забранено да предпише Мелоксикам, ако има язва или стомашно-чревно кървене.
Както и при други НСПВС, стомашно кървене, язва или перфорация може да се появи по всяко време по време на лечението с или без предишни симптоми или сериозни стомашно-чревни заболявания в историята. Най-сериозни последствия се наблюдават при по-възрастните.
Когато НСПВС в много редки случаи, тежки кожни реакции са наблюдавани до смърт, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Най-висок риск от тези реакции, отбелязано в началото на лечението и в повечето случаи тези реакции са настъпили в рамките на първия месец от лечението. Първата поява на кожни обриви, мукозни лезии или други признаци на прекомерен чувствителност необходимо да се преустанови използването на мелоксикам.
НСПВС може да увеличи риска от сериозни сърдечно-съдови тромботични прояви, инфаркт на миокарда и инсулт, евентуално фатални. С увеличаване на продължителността на лечението може да увеличи риска. Този риск може да бъде увеличена при пациенти със сърдечно-съдови болести или рискови фактори за тези заболявания.
НСПВС инхибират синтезата на бъбречните простагландини, които играят важна роля в поддържането на бъбречния кръвоток. При пациенти с намален обем кръв и намалена бъбречна НСПВС кръвни поток може да доведе до бъбречна недостатъчност, която изчезва, когато нестероидно противовъзпалително прекъсване на терапията средства.
Най-голям риск от такава реакция при пациенти в напреднала възраст, пациенти с дехидратация, с конгестивна сърдечна недостатъчност, при пациенти с цироза на черния дроб, нефротичен синдром и хронични бъбречни заболявания, както и при пациенти, получаващи едновременно лечение с диуретици, АСЕ инхибитори или ангиотензин рецепторни антагонисти -II, или след сериозна операция, която доведе до хиповолемия. Такива пациенти се нуждаят от наблюдение на диурезата и бъбречната функция в началото на лечението.
В някои случаи, може да доведе НСПВС интерстициален нефрит, гломерулонефрит, бъбречни медуларен некроза или нефротичен синдром да се развива.
Както при лечение с НСПВС повечето описано отделни случаи трансаминазите или други показатели за чернодробна функция. В повечето случаи, тези промени са незначителни и са имали временен характер. Когато постоянно и значително отклонение от нормата на лечението мелоксикам трябва да се прекрати и да проведе тестове за контрол. За клинично стабилни пациенти с цироза на черния дроб не е необходимо да се намали дозата на мелоксикам.
Изтощени пациенти изискват по-внимателно наблюдение, тъй като по-трудно да се толерира от нежеланите лекарствени реакции. Както и при другите НСПВС в лечението, трябва да се внимава по отношение на пациенти в напреднала възраст, които са по-вероятно намалена бъбречна функция, черния дроб и сърцето.
При прилагане на нестероидни противовъзпалителни лекарства може да се получи забавяне на натрий, калий и вода в организма и влияещи ефекти натриуретичен диуретици. Следователно, при хора със свръхчувствителност може да се случи или да бъдат амплифицирани сърдечна недостатъчност или хипертония. За пациенти с високо-рисковите групи препоръчва да се внимателно клинично наблюдение.
Meloksikam, като всеки друг NSAID, може да маскира симптомите на инфекциозни заболявания.
Използването на мелоксикам, както и при други лекарства, които потискат синтеза на циклооксигеназа / простагландин, може да увреди оплодителната способност, и поради това не се препоръчва за жени, които се опитват да забременеят. Освен това, жените, които имат проблеми с оплождането или са подложени на изследване за безплодие трябва да се обмисли прекъсване на мелоксикам.
Особено влияние на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или с потенциално опасни машини
С развитието на тези странични ефекти, като функция от разстройство, сънливост или други заболявания на централната нервна система, се препоръчва да се въздържат от шофиране кола или работа с други механизми.
свръх доза
Симптомите включват сънливост, гадене, повръщане, болка в корема, кървене от стомашно-чревния тракт, повишено кръвно налягане, бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, дихателна депресия, кома, конвулсии, сърдечно-съдов колапс, анафилактоидни реакции.
Лечение: симптоматична терапия, като холестирамин 4 грама 3 пъти на ден, ускорява елиминирането на мелоксикам.
форма на издаване и опаковане
1.5 мл от лекарството в полиетиленови флакони.
5 флакона заедно с инструкции за медицинска употреба в държавните и руски езици инвестират в купчина картон за потребителска опаковка.
условия за съхранение
Съхранявана в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° С
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
срок на съхранение
Срокът на годност след отваряне на ампулата
Неизползваните съдържанието на флакона трябва да бъдат унищожени, тя не може да се съхранява за по-нататъшна употреба.
Условия за доставка на аптеки
LLC "НИКО" Украйна, 86123, Донецка област. Makeevka, бр. Тайга, 1-1.
Самолечението може да бъде вредно за вашето здраве.
Необходимо е да се консултирате с вашия лекар и прочетете инструкциите преди употреба.
мнения мелоксикам инжекции
Свързани статии