Формите на лекарствени
Дълги Efoksa ® капсули: твърда желатинова капсула размер №3, капак - кафяво непрозрачен; жилища - розово, непрозрачен.
Съдържание на капсули - гранули от бял или почти бял.
Long Efoksa ®, забавят таблетки: Бели или почти бели, кръгли, скосен прорез за почивка и от една страна, и без мирис. Леко жилки.
Efoksa ® 20: кръгли таблетки бяло, от една страна - с плосък аспект, и жлеб за счупване степен на гравирания "Е" съгласно назъбеност - "20", от друга страна - са изпъкнали.
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - Антиангинозната, вазодилататор, arteriodilatirtee.
фармакодинамика
Периферни вазодилататори с преобладаващо влияние върху венозни съдове. Той стимулира образуването на азотен оксид (ендотел-релаксиращ фактор) в съдовия ендотел, което води до активиране на вътреклетъчния гуанилатциклаза, което води до увеличаване на цГМФ (вазодилатация посредник). Намалява инфаркт потребност от кислород чрез намаляване на натоварването и следнатоварването (намалява крайния диастоличен обем на левокамерна систоличното налягане и намалява стените му). Той има koronarorasshiryayuschee действие. Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, това помага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресията на симптоми на белодробен оток. Поддържа преразпределение на коронарна притока на кръв в областта на понижено кръвообращението. Увеличава упражнение толерантност при пациенти с КБС.
Той разширява съдовете на главния мозък на твърдата мозъчна обвивка, която може да бъде придружено от главоболие. Както и при други нитрати, развиват кръстосана толерантност. След премахването на (прекъсване на лечението) чувствителност да възстанови бързо. Антиангинални ефект настъпва в рамките на 30-45 минути след орално прилагане и трае в продължение на 8-10 часа.
Фармакокинетика
Той се абсорбира бързо и напълно след перорално приложение, бионаличността - от 90 до 100%. постигане на терапевтични концентрации време - 30 минути, и е 100 нг / мл. Cmax в плазмата - 8 часа свързване с плазмени протеини. - по-малко от 4%. Isosorbide мононитрат се метаболизира почти напълно в черния дроб. Метаболитите са фармакологично неактивни. Отделя чрез бъбреците почти изключително като метаболити. Приблизително 2% се отделя непроменена. T1 / 2 - 4-5 часа.
Индикатор за дълго препарат Efoksa ®
предотвратяване на ангина атаки при пациенти с КБС. включително след инфаркт на миокарда;
Хронична сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия: със сърдечни гликозиди, диуретици, АСЕ инхибитори).
Освен това за Efoksa ® Long:
- белодробна хипертония (в комбинирана терапия).
Противопоказания
свръхчувствителност към лекарството и други органични нитрати;
остри заболявания на кръвообращението (шок, циркулаторен колапс);
кардиогенен шок, ако корекцията невъзможно лявото вентрикуларно крайно диастолично налягане чрез intraaortic контрапулсация или чрез прилагане на агенти, които имат положително инотропно действие;
изразена хипотония (Сад <90 мм рт. ст. а дАД <60 мм рт. ст. центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст. ), гиповолемия;
едновременен прием на инхибитори на фосфодиестераза включително силденафил, варденафил, тадалафил, тъй като потенцира хипотензивния ефект на лекарството;
травматично увреждане на мозъка, кръвоизлив в мозъка (Long Efoksa ®);
остър инфаркт на миокарда с тежка артериална хипотензия;
анемия (тежко);
наследствена непоносимост към галактоза, синдром лактазна недостатъчност или малабсорбция на глюкоза и галактоза;
токсичен белодробен оток;
18-годишна възраст (ефективност и безопасност са установени).
хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (заболяване на сърдечния мускул с стеснение на сърдечните камери), констриктивен перикардит, перикардната тампонада;
намаляване на лявата вентрикуларна налягане пълнеж, например за остър миокарден инфаркт (намаляване на риска на кръвното налягане и тахикардия, които могат да подобрят исхемия), намаляване на функцията на лявата камера (левокамерна недостатъчност). Да не се допуска намаляване на SBP под 90 мм живачен стълб. Чл.
аортна и / или митрална стеноза;
тенденция за артериална хипотензия (ортостатична дисрегулация на кръвния поток);
сърдечна недостатъчност с ниско налягане пълнене на лявата камера;
глаукома (риск от повишено вътреочно налягане);
заболявания придружени от повишено вътречерепно налягане (преди повишаването на налягането се отбележи, само когато на / в висока доза нитроглицерин), включително: - в хеморагичен удар, травма на главата наскоро прехвърлени;
остра бъбречна недостатъчност;
чернодробна недостатъчност (риск от метхемоглобинемия).
Прилагане на бременност и кърмене
По време на бременност и кърмене трябва да се използва с повишено внимание, само строго предписани от лекар след внимателна оценка на ползите и възможните рискове, тъй като няма достатъчно опит с лекарството при бременни жени и кърмачки. Ако майка-кърмачка, все още отнема лекарства, трябва да инсталирате наблюдението на детето по темата за възможните странични ефекти от лекарството.
странични ефекти
Сърдечно-съдовата система: в началото на лечението може да се появи главоболие ( "нитрат главоболие"), който обикновено намалява след няколко дни на лечение; виене на свят, зачервяване на лицето, чувство на топлина, тахикардия. Понякога най-напред приема на лекарството или след увеличаване на дозата на понижаване на кръвното налягане и / или ортостатична хипотония, което може да бъде придружено от рефлекс повишаване на сърдечната честота. инхибиране, както и виене на свят и усещане за слабост. В редки случаи - увеличаване на пристъпи на стенокардия (парадоксално реакцията на нитрати), ортостатична колапс. Случаи на collaptoid държави, понякога с брадиаритмия и синкоп.
От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, може да се появи чувство на леки изгаряния език, сухота в устата.
ЦНС: скованост, сънливост, замъглено зрение, намалена способност за бързи психически и двигателни реакции (особено в началото на лечението). В редки случаи - мозъчна исхемия.
Алергични реакции: кожен обрив.
развитие толеранс (включително друг напречно нитрат): Обща. За да се предотврати развитието на толерантност за да се избегне непрекъснато прилагане на високи дози от лекарството. В някои случаи - ексфолиативен дерматит (тежки случаи на еритема мултиформе ексудативна общ импетиго и toksikodermiya).
Използване на лекарството може да доведе до преходно хипоксия поради относителните кръвоток преразпределение gipoventiliruemye алвеоларни сегменти. Това може да се задейства от исхемия при пациенти с КБС.
Увеличаването на дозата и / или промяна на рецепция интервала може да доведе до намаляване или загуба на ефективност.
взаимодействие
Може да повиши хипотензивния ефект при едновременно приемане и при останалите вазодилататори, антихипертензивни средства, бета-блокери, ССВ. диуретици, АСЕ инхибитори. антипсихотични средства (невролептици), трициклични антидепресанти и novokainamidom, етанол, фосфодиестеразни инхибитори, включително силденафил, варденафил, тадалафил.
Едновременното прилагане на изосорбид мононитрат с дихидроерготамин може да повиши концентрациите дихидроерготамин в плазмата и по този начин повишаване на неговите антихипертензивни ефекти.
В комбинация с амиодарон, пропранолол, ВРС (верапамил, нифедипин, и т.н.) може да повиши Антиангинозната ефект.
Под влияние на бета-агонисти, алфа-блокери (дихидроерготамин и др.) Може да намали тежестта антиангинозни реакции (тахикардия, прекомерно понижаване на кръвното налягане).
Барбитуратите ускоряване метаболизъм и намаляване на концентрацията на изосорбид мононитрат в кръвта. Това намалява ефекта на вазопресори.
Комбинираното използване на M-holinoblokatorami (атропин и т.н.) увеличава вероятността на повишено вътреочно налягане.
Адсорбенти, свързващи вещества и очистителни средства намаляват абсорбцията на изосорбид мононитрат в храносмилателния тракт.
Терапевтичният ефект на норепинефрин (норадреналин) се редуцира, докато прием с нитросъединения.
Имайте предвид, че описаните по-горе лекарствени взаимодействия са възможни в случай, че тези лекарства са били приложени малко преди се започне лечение с медикамент.
Дозиране и администрация
Вътре. след хранене, без дъвчене, с малко количество течност (например чаша вода).
1 маса. 1 или забавено капсули. Long Efoksa ® (50 мг), един път на ден.
Drug доза и честота на дозиране определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването. Лечението трябва да започне с малки дози: Таблица 1/2. (10 мг) Efoksa ® февруари 20 пъти на ден. След това постепенно се увеличава до терапевтична доза: Таблица 1-2. (20-40 мг) в 1-2 дози. Ако е необходимо, дозата се увеличава на таблица 3. (60 мг) дневно. Максималната дневна доза - 80 мг. Продължителността на лечение и повторни курсове - по лекарски съвет.
свръх доза
Симптоми: изразено намаление на кръвното налягане с ортостатични нарушения, сърцебиене, слабост, замайване, объркване, главоболие, зачервяване на лицето, гадене, повръщане, диария, колапс, загуба на съзнание, хипертермия, гърчове, изпотяване, метхемоглобинемия (цианоза, аноксия), хиперпнея, диспнея, повишено вътречерепно налягане, парализа, кома.
Лечение: стомашна промивка; В забележимо понижаване на кръвното налягане и / или шок трябва да се прилага течност; в изключителни случаи, за подобряване на кръвообращението може да се проведе инфузия на норадреналин и / или допамин. Въвеждане на епинефрин (адреналин) и сродни съединения е противопоказано.
В зависимост от тежестта, следните антидоти се използват в случаите на метхемоглобинемия:
1) Витамин С: 1гр орално или под формата на натриева сол / IN;
2) метиленово синьо: 50 мл 1% разтвор на метилен синьо / в;
3) толуидиново синьо: първоначално 24 мг / кг телесно тегло стриктно / в; след това, ако е необходимо, може да бъде повторен прием на 2 мг / кг телесно тегло в интервал между дозите на 1 час;
4) кислородната терапия, хемодиализа, обменна трансфузия.
Предупреждения
По време на лечението изисква проследяване на кръвното налягане и сърдечната честота.
При продължителна употреба може да се развие толерантност, и затова се препоръчва след 3-6 седмици на редовен прием на лекарството, за да почивка в продължение на 3-5 дни и се заменя в този момент други антиангинозни лекарства. Ако е необходимо, се използва лекарството на фона на артериална хипотензия, едновременно прилагани агенти като положителен инотропен ефект.
Когато нетърпимостта на лекарството в никакъв случай не го взема пак.
Не рязко прекратяване на лечението с лекарството. Това трябва да става постепенно, за да се избегнат нежелани последици рязко прекратяване на лечението (синдрома на "отказ").
В периода на лечението трябва да се заличи алкохол.
До момента няма опит на лечение с това лекарство при деца.
В периода на лечението трябва да се въздържат от шофиране на моторни превозни средства и дейности, потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Условия за съхранение за дълъг препарат Efoksa ®
При температури над 25 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Свързани статии