Помощните вещества. лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.
черупка състав: Opadry Y-1-7000 (хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), макрогол 400).
7 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
7 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
10 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
Капки за орално приложение под формата на почти безцветно, леко мътен разтвор.
Помощните вещества. натриев ацетат, оцетна киселина, пропиленгликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захарин, пречистена вода.
10 мл - флакони на тъмно стъкло капкомер (1) - опаковки картон.
20 мл - флакони на тъмно стъкло капкомер (1) - опаковки картон.
Клинико-фармакологична група: хистамин Н1 рецептор. противоалергично лекарство
Фармакологични ефекти
Хистамин Н1-рецепторен блокер, енантиомер на цетиризин, се отнася до група от хистамин конкурентни антагонисти. Афинитет към хистамин Н1 рецептори в левоцетиризин в 2 пъти по-висока от тази на цетиризин.
Левоцетиризин влияния gistaminozavisimuyu стъпка на алергични реакции и намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост намалява, граници на освобождаването на възпалителни медиатори. Тя предпазва от развитието и улеснява алергичните реакции е antiexudativ, противосърбежен ефект, почти няма антихолинергично и антисеротонинова дейности. При терапевтични дози по същество не седативен ефект.
Фармакокинетика
Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и не се различават от фармакокинетиката на цетиризин. След поглъщане levotsetirzin бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не оказва влияние върху степента на абсорбция, въпреки че неговата скорост е намалена. След единична перорална терапевтична доза Стах в плазмата постигната чрез възрастни и 0.9 часа е 207 нг / мл след многократно прилагане на доза от 5 мг / ден - 308 нг / мл. Бионаличността е 100%.
Css постига след 2 дни. левоцетиризин свързването с плазмените протеини е 90%.
Vd е 0,4 л / кг.
По-малко от 14% се метаболизира в черния дроб чрез N- и О-деалкилиране (за разлика от други хистамин Н1 рецептори, се метаболизира в черния дроб с участието на система цитохром Р450 изоензим) с фармакологично неактивен метаболит. Поради ниското ниво на метаболизма и липса на метаболитни потенциал взаимодействие на левоцетиризин с други лекарства е малко вероятно.
При възрастни е 7.9 ± 1.9 часа, общия клирънс - 0,63 мл / мин / кг. Около 85.4% от дозата се отделя чрез бъбреците непроменени чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция; около 12,9% се отделя през червата.
Farmakokinetka в специални клинични ситуации
При пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 40 мл / мин) клирънс левоцетиризин намалява и Т1 / 2 е увеличено (при пациенти на хемодиализа, общия клирънс се намалява с 80%), което изисква съответната промяна в режима на дозиране. По-малко от 10% от левоцетиризин отстранява по време на стандартна процедура 4 часа диализа.
В малките деца, T1 / 2 е съкратен.
Симптоматична терапия на алергични заболявания и състояния:
- кръг (устойчиви) и сезонен (периодично) алергичен ринит и алергичен конюктивит (сърбеж, кихане, ринорея, сълзене, конюнктивална хиперемия, назална конгестия);
- полиноза (сенна хрема);
- уртикария (включително хронична идиопатична уртикария);
- ангиоедем;
- други алергични дерматози, придружени от сърбеж и обриви.
режим на дозиране
Лекарството е предписано вътре по време на хранене или на празен стомах.
Таблетките се приемат с малко вода, без да се дъвчат.
Капки за орално прилагане се получават от една чаена лъжичка. Ако е необходимо, дозата може да се разрежда с малко количество вода непосредствено преди употреба.
Възрастни и деца над 6 години. дневна доза от 5 мг (1 раздел. или 20 капки).
Деца на възраст от 2 до 6 години: 1,25 мг (5 капки) 2 пъти / ден; дневна доза - 2.5 мг (10 капки).
Тъй левоцетиризин отделя чрез бъбреците, при прилагане на лекарството при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се коригира в зависимост от стойността на КК.
CC може да се изчисли въз основа на концентрацията на серумен креатинин по следната формула.
СС (мл / мин) = [140 възраст (години)] х тегло (кг) / 72 х серумен креатинин (мг / дл)
За жените: стойността, получена × 0,85
Лекарството е противопоказано
За пациенти spochechnoy чернодробна недостатъчност и дозиране се извършва от таблицата по-горе.
Пациентите се изисква snarusheniyami режим само функцията на черния дроб правилното дозиране.
Продължителност на приложение зависи от показанията. Курсът на лечение на сенна хрема е средно 1-6 седмици. При хронични заболявания (целогодишен ринит, атопичен дерматит) продължителността на лечението може да бъде увеличена до 18 месеца.
страничен ефект
Възможни нежелани реакции са дадени по-долу по системи и честота на възникване: често (≥1 / 10); рядко (по ≥1 / 100 <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).
ЦНС: рядко - главоболие, умора, сънливост; рядко - умора; много рядко - агресия, възбуда, гърчове, халюцинации, депресия, замъглено зрение.
С сърдечно-съдовата система: много рядко - тахикардия.
Дихателната система: много рядко - диспнея.
От храносмилателната система: рядко - сухота в устата; рядко - болки в корема; много рядко - гадене, диария, хепатит, промени в чернодробните функционални тестове.
От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - миалгия.
От метаболизъм: много рядко - повишаване на теглото.
Алергични реакции: рядко - сърбеж, обрив, уртикария, ангиоедем, анафилаксия.
Противопоказания
- краен стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин);
- Деца до 6 години (за таблетки);
- деца под 2 годишна възраст (на капки за орално приложение);
- повишена чувствителност към лекарството, особено при пациенти с тежка или галактосемия непоносимост към лактоза (за таблетки);
- свръхчувствителност към левоцетиризин или пиперазиново производно.
Предпазни мерки трябва да се използва лекарството в хронична бъбречна недостатъчност (изисква режим корекция), при възрастни пациенти (на възраст под намаляване на гломерулната филтрация).
Прилагане на бременност и кърмене
Няма достатъчно и добре контролирани клинични проучвания за безопасността на лекарството при бременни жени не са провеждани, затова Ksizal ® не трябва да се прилага по време на бременност.
Левоцетиризин се отделя в кърмата, затова кърменето на рецепцията трябва да се прекрати, ако се изисква използване на лекарството по време на кърмене.
В експериментални проучвания при животни не са показали никакви преки или косвени неблагоприятни ефекти върху развитието на плода левоцетиризин (включително в послеродовия период), по време на бременност и раждане не се променят.
Използване на човешкия черен дроб
Пациенти с чернодробно увреждане Не се налага корекция на дозата.
Употреба при бъбречна функция
Е противопоказан при краен стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин).
Пациенти с хронична бъбречна недостатъчност с CC 49-30 мл / минута доза, намалена с 2 (1 раздел. Един ден), с CC 29-10 мл / минута доза намалява до 3 пъти (1 раздел. 1 на всеки 3 дни ).
Употреба при деца
Е противопоказан при деца под 6 годишна възраст (за таблети); При деца под 2-годишна възраст (за капки за перорално приложение).
Деца на възраст над 6 години. дневна доза от 5 мг (1 раздел. или 20 капки).
Деца на възраст от 2 до 6 години: 1,25 мг (5 капки) 2 пъти / ден; дневна доза - 2.5 мг (10 капки).
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Тъй левоцетиризин отделя чрез бъбреците, при прилагане на пациентите на лекарствени възрастни дозата трябва да се коригира в зависимост от стойността на КК.
Предупреждения
Пациентът трябва да бъдат внимателни по време на приема на лекарството и едновременната употреба на алкохол.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
свръх доза
Симптоми: сънливост (при възрастни), възбуда и безпокойство, промяна на сънливост (при кърмачета).
Лечение: Веднага след поглъщането на стомашна промивка причини изкуствено или повръщане. Той препоръча назначаването на активен въглен, провеждане на симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот. Хемодиализата е неефективна.
лекарствени взаимодействия
е проведено изследване на взаимодействието на левоцетиризин с други лекарства.
В изследването на лекарствени взаимодействия с рацемичен цетиризин псевдоефедрин, циметидин, кетоконазол, еритромицин, азитромицин, глипизид и диазепам клинично не показаха значителни нежелани взаимодействия.
Докато използването на теофилин (400 мг / ден) намалява общия цетиризин клирънс 16% теофилин фармакокинетичните параметри не се променят.
В някои случаи, докато използването на левоцетиризин с етанол или лекарства, имат потискащо действие върху централната нервна система, може да подобри тяхното въздействие върху централната нервна система, въпреки че е доказано, че цетиризин рацемат потенцира ефекта на алкохол.
Условия и срокове
Таблетките трябва да се съхраняват на място на деца, сухо място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 4 години.
Капки за орално приложение трябва да се държат на място на деца, защитен от светлина при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 3 години. След отваряне на бутилка срок на годност - 3 месеца.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
Свързани статии