Помощните вещества. микрокристална целулоза, безводен колоиден силициев диоксид, кроскармелоза натрий, повидон, стеаринова киселина, талк, магнезиев стеарат, хипромелоза, пропилей гликол, сорбитан моноолеат, ванилов аромат, титанов диоксид (Е 171), хинолин жълто лак (Е104), хидроксипропил целулоза, сорбинова киселина.
7 бр. - опаковки Valium планиметричен (2) - опаковки картон.
Фармакологични ефекти
Макролидните антибиотици. Той инхибира синтеза на протеини в микробна клетка чрез свързване на 50S рибозомната субединица-. Той работи предимно бактериостатично, във високи дози - бактерицидно.
Klerimed действа върху екстра- и вътреклетъчно разположени възбудители.
Той е активен срещу аеробни Gram-положителни бактерии: Staphylococcus SPP. (Метицилин чувствителни), Streptococcus pyogenes (β-хемолитични стрептококи група А), α-хемолитични стрептококи стрептококова пневмония, Streptococcus agalactiae, Listeria моноцитогени; Аеробни Грам-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Campylobacter jejuni, Helicobacter пилорна, Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria гонорея; анаеробни бактерии: Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides Fragilis (чувствителен макролид), Clostridium перфрингенс, Peptococcus Niger, Peptostreptococcus SPP. Propionibacterium акне; атипични междуклетъчни микроорганизми: Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia пневмония, Chlamydia трахоматис, Legionella pneumophila; Mycobacteria: Mycobacterium авиум, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium лепра.
По отношение на Haemophilus инфлуенца, Moraxella catarrhalis, Neisseria гонорея, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, кампилобактер SPP. Helicobacter Pylori кларитромицин показва бактерицидна активност.
Минималната инхибиторна концентрация (MIC) на кларитромицин при повечето чувствителни организми в 2-кратно по-ниска от MIC на еритромицин; MIC 14 MIC hydroxyclarithromycin е изходен материал, с изключение на Haemophilus грип, за които неговата активност е 2 пъти по-висока от активността на кларитромицин.
Кларитромицин е по-добър рокситромицин на дейност срещу Streptococcus, и Haemophilus инфлуенца.
Антибактериалната активност на кларитромицин е няколко пъти по-висока в леко алкална или неутрална среда, отколкото в киселина.
Фармакокинетика
Резорбция и разпределение
След перорално приложение на кларитромицин бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 50%. Приемът на храна забавя абсорбцията, но това не повлиява бионаличността на лекарството.
Cmax в кръвта на лекарственото средство след приемане на 250 мг се постига 1-3 часа. След единична доза Стах пик 2 записва. Вторият пик се дължи на способността на лекарството да се натрупват в жлъчката, последвано от състав постепенно или бързо освобождаване.
Плазменият протеин се свързва с 70-80%. Css, когато се приема редовно Klerimeda 250 мг на кларитромицин с немодифицирани 1 мкг / мл, за главния метаболит (14-hydroxyclarithromycin) - 0,6 гр / мл, с нарастващи дози до 500 мг - 2.7-2.9 и 0.83-0.88 г / мл, съответно. Css е зададен в рамките на 2 дни след началото на рецепция Klerimeda. При получаване Klerimeda 500 мг 3 пъти / ден кларитромицин плазмени концентрации по-високи, отколкото при получаване на 500 мг 2 пъти / ден.
Тя прониква в телесните течности и тъкани на тялото. Концентрацията в тъканта е 7 пъти по-високи от нивата на кларитромицин в плазмата. При терапевтични концентрации са намерени в сливиците, белите дробове, черния дроб, както и средното ухо течност; и тя прониква в стената на стомаха, където нивото на гладките мускули на стомаха и лигавицата по-горе, когато се комбинира с омепразол, отколкото без него. Чрез интактна кръвно-мозъчната бариера проникване не повече от 1-2% на ниво в кръвната плазма. Отделя в кърмата в значителни количества.
Третирана ефект на "първо преминаване" през черния дроб, за формиране на активен метаболит 14-hydroxyclarithromycin.
Голяма част от дозата се екскретира в жлъчката като метаболити в 5-10% отделя непроменена в жлъчката. При получаване на 250 мг 2 пъти / ден с урината освободен 15-20% непроменено лекарство, при получаване на 500 мг 2 пъти / ден - 36%. Залогът 14 hydroxyclarithromycin сметки урина за 10-15% от дозата. Т1 / 2 непроменен кларитромицин е 3-4 часа, 14 hydroxyclarithromycin - 5-6 часа.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти в старческа възраст Фармакокинетиката не се променят значително.
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни патогени, включително.:
- инфекция на горните дихателни пътища и ENT (включително ангина, фарингит, отит на средното ухо, синузит);
- инфекции на долните дихателни пътища (включително бронхит, пневмония, плеврит);
- на кожата и меките тъкани инфекции;
- Helicobacter Pylori ликвидиране при пациенти с язва на дванадесетопръстника или на стомаха (в комбинирана терапия).
В инфекции, причинени от атипични микобактерии (Mycobacterium авиум). лекарство се прилага в 500-1000 мг 2 пъти / ден (2 г), продължителността на лечението - 6 месеца или повече.
Деца на възраст от 1 до 12 години: в доза от 7.5 мг / кг / ден (максимум 500 мг) се разделя на 2 дози. Курсът на лечение 7-10 дни.
Когато обикновено не се изисква бъбречно увреждане или чернодробна правилния режим на дозиране.
Когато изразено бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 мл/мин) доза должна быть снижена до 250 мг 1 раз/сут или в случае тяжелой инфекции до 500 мг/сут (по 250 мг 2 раза/сут). Курс лечения не должен превышать 14 дней.
Когато се експресира нарушена чернодробна функция е необходимо намаляване на дозата.
Лекарството се прилага орално, независимо от хранене.
страничен ефект
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, метеоризъм, стомашна болка, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, обратима чернодробна дисфункция, хепатит, чернодробна холестаза; рядко - стоматит, глосит, нарушение на вкуса; в някои случаи - кандидоза на устата и псевдомембранозен колит. В клинични проучвания с едновременно приложение на кларитромицин и омепразол се наблюдава обратима промяна в цвета на езика.
Алергични реакции: рядко - обрив, уртикария; в редки случаи - анафилактични реакции, синдром на Стивънс-Джонсън.
ЦНС: главоболие; в редки случаи - виене на свят, безсъние, тревожност, кошмари, халюцинации и психотични реакции, дезориентация, деперсонализация, объркване, загуба на слуха, въпреки че причинно-следствена връзка с Klerimeda не е инсталиран.
Сърдечно-съдовата система: вентрикуларна тахикардия и тахиаритмия.
Противопоказания
- тежка бъбречна недостатъчност;
- тежко чернодробно увреждане;
- Аз триместър на бременността;
- кърмене (кърмене);
- свръхчувствителност към лекарството.
С повишено внимание трябва да се използва в Klerimed бъбречна и чернодробна недостатъчност.
Прилагане на бременност и кърмене
Сигурност приложения Klerimeda по време на бременност не е установена. Klerimed не трябва да се прилага в I триместър на бременността, освен в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Според резултатите от някои експериментални изследвания върху животни могат да говори за наличие на ембриотоксичен действия в кларитромицин, но в дози ясно токсични за майката. кларитромицин тератогенност не е описана при хората.
Кларитромицин е значителен брой преминава в кърмата и не трябва да се прилага при жени, по време на кърмене (кърмене). Ако е необходимо, за назначаване по време на този период на кърменето трябва да се прекрати.
Използване на човешкия черен дроб
Когато нарушения режим на дозиране коригиране на функцията на черния дроб, обикновено не е необходимо. Когато се експресира нарушена чернодробна функция е необходимо намаляване на дозата. В тежка чернодробна недостатъчност лекарство е противопоказано.
Употреба при бъбречна функция
Когато обикновено не се изисква корекция бъбречна недостатъчност режим на дозиране. Когато изразено бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 мл/мин) доза должна быть снижена до 250 мг 1 раз/сут или в случае тяжелой инфекции до 500 мг/сут (по 250 мг 2 раза/сут). Курс лечения не должен превышать 14 дней. При тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
Употреба при деца
Деца на възраст от 1 до 12 години: в доза от 7.5 мг / кг / ден (максимум 500 мг) се разделя на 2 дози. Курсът на лечение 7-10 дни.
Предупреждения
В присъствието на хронично чернодробно заболяване, трябва да се извършва редовно наблюдение на чернодробните ензими.
Съвместното приложение с производни на ерготамина Klerimeda противопоказано.
В назначаване Klerimeda на фона на лекарства, метаболизирани от черния дроб, се препоръчва да се определи тяхната концентрация в кръвната плазма.
В случай на съвместна среща на варфарин и други индиректни антикоагуланти е необходимо да се следи протромбиновото време.
Когато болест на сърцето, не се препоръчва едновременното Klerimeda с терфенадин, астемизол, цизаприд.
свръх доза
Симптомите включват гадене, повръщане и диария. В описания случай на получаване 8 г кларитромицин в пациент, имащ увредена психическо състояние, параноидно поведение, хипокалиемия и хипоксемия.
Лечение: стомашна промивка, инфузия и симптоматично лечение. Хемодиализа и перитонеална диализа не са ефективни.
лекарствени взаимодействия
Заедно с прием Klerimedom лекарства метаболизира в черния дроб с участието на цитохром Р450 система (включително циклоспорин, дизопирамид, алкалоиди на моравото рогче, ловастатин, мидазолам, триазолам, фенитоин, варфарин), могат да повишат техните серумни концентрации.
Clarithromycin забавя отделянето на теофилин и карбамазепин. Докато допускане Klerimeda и теофилин лекарства могат да изпитат повишени нива на теофилин в серума, които могат да доведат до теофилин токсичност. Докато допускане Klerimeda с карбамазепин може да се увеличи въздействието на последния.
С едновременното използване на Klerimeda с варфарин може да засили ефекта на варфарин.
Комбинирано използване Klerimeda и дигоксин може да доведе до по-високи концентрации на дигоксин в плазмата и подобряване на неговите терапевтични и странични ефекти.
Klerimed може да потенцира хипогликемични медикаменти, обаче при определяне пациенти Klerimeda с диабет трябва да контролират глюкозата в кръвта (риск от хипогликемия).
В резултат на съвместното прилагане Klerimeda и AZT в HIV-инфектирани пациенти с постоянна концентрация на зидовудин може да се намали, така че трябва да се използва с формулировки на интервали от 1-2 часа.
С едновременното прилагане Klerimeda ритонавир и кларитромицин забавя метаболизма.
Комбинирано използване Klerimeda омепразол или ранитидин може да доведе до увеличаване на тяхната концентрация в кръвната плазма, обаче, намаляване на дозата не е необходимо.
При едновременно прилагане Klerimeda с цизаприд, пимозид, терфенадин, астемизол може да увеличи техните плазмени нива в рамките на 2-3 пъти. Това може да доведе до удължаване на QT интервала и сърдечни аритмии, включително вентрикуларна тахикардия, вентрикулярна фибрилация, предсърдно мъждене, или вентрикуларна фибрилация.
Klerimeda взаимодействие с орални контрацептиви не се разкрива.
Условия и срокове
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитен от светлина, извън обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.
Свързани статии