Фармакологични ефекти
Антиконвулсанти. Габапентин е структурно подобен на невротрансмитера GABA (GABA), но неговият механизъм на действие се различава от тази на други лекарства, които взаимодействат с GABA рецептори, включително валпроат, барбитурати, бензодиазепини, инхибитори на GABA-трансаминазите инхибитори на обратното захващане на GABA агонисти, GABA и пролекарства на GABA той не разполага с ОАВАергични свойствата и не оказва влияние за улавяне и метаболизма на GABA.
Предварителни изследвания показват, че габапентин свързва α2 -δ-субединица на волтаж-зависими калциеви канали и инхибира поток на калциеви йони, което играе важна роля в появата на невропатична болка. Други механизми, участващи в действието на габапентин за невропатична болка са: намаляване на глутамат-зависима невронална смърт, увеличаване на GABA синтез, инхибиране на група освобождаване моноамините.
Габапентин в клинично значими концентрации не се свързва с рецептори на други общи лекарства или невротрансмитери, включително GABA рецептори. GABAB. бензодиазепин, глутамат, глицин, или N-метил-D-аспартат.
За разлика от фенитоин и карбамазепин, габапентин не взаимодейства с натриевите канали.
Фармакокинетиката не се променя с многократна употреба. Css в плазмата може да се определи въз основа на резултатите от единична доза. Габапентин едва свързва с плазмените протеини (D - 57.7 литра.
Не са открити черти в човешкия метаболизъм.
Лекарството не индуцира чернодробните окислителни ензими смесена функция, участващи в метаболизма на лекарства.
Т1 / 2 от плазмата е независим от дозата и средно 5-7 часа. Извлечено единствено от бъбреците в непроменена форма.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Оформяне на плазма габапентин се намалява при възрастни и пациенти с увредена бъбречна функция. Скоростта на елиминиране константа, плазмен клирънс и бъбречния клирънс са право пропорционални на креатининовия клирънс. Габапентин се отстранява от плазмата по време на хемодиализа. При пациенти с увредена бъбречна функция и пациенти на хемодиализа, се препоръчва коригиране на дозата.
Установено е, че плазмените концентрации на габапентин при деца на възраст от 4 до 12 години обикновено са подобни на тези при възрастни.
- Лечение на невропатична болка при възрастни (18 и повече години). Ефикасността и безопасността при пациенти на възраст под Не са установени 18 години;
- монотерапия на парциални пристъпи при епилепсия с вторична генерализация и без възрастни и деца на възраст над 12 години. Ефикасността и безопасността на монотерапия при деца на възраст под 12 години не са установени;
- като допълнение при лечението на парциални пристъпи при епилепсия с вторична генерализация и без възрастни и деца на 3 и повече години. Безопасността и ефективността на допълващото лечение с габапентин при деца на възраст по-малко от 3 години не са установени.
Противопоказания
- Деца под 3-годишна възраст;
- Свръхчувствителност към габапентин или спомагателни съставки.
Предпазни мерки трябва да се предписва лекарството в бъбречна недостатъчност
Употреба при бъбречна функция
Предпазни мерки трябва да се предписва лекарството за бъбречна недостатъчност.
Пациенти, които са на хемодиализа, които не са получавали габапентин, лекарство, се препоръчва да се възложи сатуриращо доза от 300-400 мг, а след това да го приложите към 200-300 мг на всеки 4 часа хемодиализа.
Употреба при деца
Е противопоказан при деца на възраст под 3 години.
Дозиране и администрация
Дозиране и администрация
Получаване Katena ® прилага през устата, независимо от хранене. Ако е необходимо да се намали дозата, спрете лекарството или да го замени с друг алтернативен начин, това трябва да стане постепенно в продължение на най-малко една седмица.
Невропатична болка при възрастни
Началната дневна доза е 900 мг (3 дози равни дози); ако е необходимо, в зависимост от ефекта на постепенно повишаване на дозата до максимум - 3.6 грама / ден. Лечението може да започне с доза от 900 мг / ден (300 мг 3 пъти / ден) или в рамките на първите 3 дни дозата може да се увеличава постепенно до 900 мг на ден, по следната схема:
- Първата ден: 300 мг 1 пъти / ден;
- Ден 2: 300 мг 2 пъти / ден;
- Ден 3: 300 мг 3 пъти / ден.
Възрастни и деца на възраст над 12 години
Ефективната доза - 900 мг до 3,6 грама на ден. Лечението може да се започне с доза от 300 мг 3 пъти / ден в продължение на 1 ден или повишава постепенно до 900 мг в зависимост от схемата, описана по-горе (вж. Разделя невропатична болка при възрастни). В следващата доза може да се увеличи до максимум - 3,6 грама / ден в разделени дози 3 равни дози. Максималният интервал между дозите на три пъти, приемащи лекарството не трябва да надвишава 12 часа, за да се предотврати възобновяването на пристъпите. Той се понася добре в дози до 4,8 грама / ден.
Деца на възраст 3-12 години
Начална доза варира от 10 до 15 мг / кг / ден, което е равни дози, приложени 3 пъти / ден и се увеличава до ефективно за около 3 дни. Ефективната доза от габапентин при деца на възраст 5 и starshesostavlyaet 25-35 мг / кг / ден в три равни дози приемане. Ефективната доза от габапентин при деца на възраст от 3 до 5 години е 40 мг / кг / ден в три равни дози приемане. Той се понася добре в дози до 50 мг / кг / ден за продължителна употреба. Максималният интервал между прилагането на дозата на лекарството не трябва да надвишава 12 часа, за да се предотврати възобновяването на припадъци.
Не е необходимо да се контролира концентрацията на габапентин в плазмата. Получаване Katena ® може да се използва в комбинация с други антиконвулсивни с изключение на промените в концентрацията му в плазмата или други антиконвулсанти концентрация в серума.
Изборът на дозата при бъбречна недостатъчност
Пациенти с бъбречна недостатъчност, препоръчани намаляване на дозата на габапентин съгласно таблицата.
клирънс креатинин (мл / мин)
Дневна доза (мг / ден) *
Последни коментари от Katena
Неврологът предписва и подаде книжка, за да се пие това лекарство. толкова, колкото за цял месец! Това е, на първо място, антиконвулсант антиепилептични + .I отидохме на невролог с искане да се определи коя е защо имам усещане за парене по външната страна на бедрото горе kolena.Ni някакви спазми Току-що изгаряния, пече и вцепенен определена област nogi.I защо тогава да предпише това лекарство, дори и с такива тежки странични ефекти, докато impotentsii.Preparat sereznyy.Vrachi много малко имат поглед в интернет, четете това, което е предписано. Ужас. Налице е пълна деградация на лекарите! Оказва се, че лекарите не лекуват, а осакатяват
Той е ефективен за тригеминална невралгия. За разлика от карбамазепин, не значително намаляване на общия проводимостта на нервната система, не води до депресия, мускулна хипертония. Сред недостатъците, като ефективността на дневната доза струва два пъти повече наркотици карбамазепин. Въпреки това, ако самата нервна система е "нищо добро", например. като множествена склероза - е начин за излизане.
Свързани статии